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琥乙红霉素的作用与功效

【商品名或别名】琥珀酸红霉素、利君沙 。
【药物概述】本品为红霉素的乙酰琥珀酸酯,吸收后在体内水解释放出红霉素而发挥药效 。本品在胃液中稳定,可制成多种口服制剂 。临床适应证与红霉素相同,但体内血药浓度高,抗菌活性较强,尤适用于治疗耐金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌所致感染 。主要通过与细菌核糖体50s亚基结合,阻断转肽作用mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成,从而起抗菌作用 。本品抗菌谱广 。
【药动学】本品口服易吸收,药物在胃酸中稳定,在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收 。口服本品500g,60min后血药浓度达峰值,平均为1.46μg/ml 。药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(可高于血药浓度的十几倍到几十倍) 。药物不易透过血脑脊液屏障,脑膜有炎症时脑脊液内浓度仅为血药浓度的10%左右 。本品经肝脏代谢成无活性的代谢物 。药物主要通过在肝脏中浓缩并从胆汁排出,进行肠肝循环,肝功能损害者可能出现药物蓄积现象约10%的药物以原形自肾小球滤过排出体外,另有部分经粪便排出 。药物半衰期约为1.2~2.6h,肾功能损害者半衰期相对延长 。
【作用与功效】
1.本品适用于治疗敏感菌或敏感病原体引起的下列感染性疾病 。
(1)呼吸系统感染:①轻、中度呼吸道感染;②肺炎支原体及肺炎衣原体所致的肺炎;③白喉(起辅助抗毒素作用);④军团菌病;⑤李斯特菌病;⑥百日咳 。
(2)轻、中度皮肤和软组织感染、红癣等 。
(3)其他:①肠阿米巴病;②空肠弯曲菌肠炎;③厌氧菌所致口腔感染;④沙眼衣原体结膜炎;⑤放线菌病;⑥猩红热;⑦气性坏疽、炭疽;⑧破伤风 。
2.本品还可用于预防下列疾病:①风湿热初发或复发;②细菌性心内膜炎 。
【用法与用量】口服给药 。
1.一般感染每日30~50mg/kg,分4次服用,每6h服1次,也可每12h服药1次,一次服日剂量的12;也可每8h服药1次,一次服日剂量的1/3;对于更严重的感染,剂量可加倍 。
2.百日咳每次10~12.5mg/kg,4次/日,疗程14日 。
3.肠阿米巴每日40~50mg/kg,分4次服,连服5~14日 。
4.外科手术时细菌性心内膜炎的预防先天性或风湿性或其他后天性瓣膜心脏病患者在进行牙科或上呼吸道外科手术时,术前2h口服10mg/kg,在首服剂量6h后再口服5mg/kg
【琥乙红霉素的作用与功效】【药物相互作用】
本品可降低三唑仑和咪达唑仑的消除率,因此可能增加苯二氮草类的药理活性 。
本品与被细胞色素P450系统代谢的药物如卡马西平、环孢素、地高辛、他克莫司、环巴比妥、苯妥英钠、阿芬他尼西沙必利、丙吡胺、洛伐他汀、溴隐亭、丙戊酸、特非那丁和阿司脒唑等同时使用,可能提高这些药物的血药浓度而发生毒性反应 。
与黄嘌呤类(二羟丙茶碱除外)同用可使氨茶碱的肝清除减少,导致血清氨茶碱浓度升高,毒性反应增强 。
与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性
±与麦角胺或二氢麦角胺同用,个别患者可能会出现急性麦角毒性,特征是外周血管痉挛和感觉迟钝 。
服用口服抗凝药(如华法林)的患者应用木品时可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血的危险性 。
一与氯霉素、林可霉素类药合用有相与拮抗作用 。
【禁忌证】
1.对本品或其他大环内酯类药过敏者 。
2.严重肝功能不全者 。
【不良反应】
1.胃肠道反应常见,可出现腹泻、恶心、呕吐、胃痛、食欲减退等,其发生率与剂量大小有关 。
2.用药后偶可出现药物热、皮疹、荨麻疹、多形红斑、史约综合征、毒性表皮坏死、嗜酸粒细胞增多等过敏反应症状 。
3.少数患者用药后可出现肝功能异常,清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高,黄疸或无黄疸肝炎等 。
4.偶可有引起室性心律失常,包括室性心动过速、Q-T间期延长等 。
5.长期用药会引起细菌敏感性降低,也可致菌群失调,引起二重感染,出现念珠菌感染、假膜性肠炎等 。
6.偶有可逆性听力丧失,多发生于肾功能障碍和服高剂量药物的患者 。
7.可致重症肌无力患者病情恶化
【用药指导】
1.因菌株对本品的敏感性存在一定差异,必要时在用药前做药敏测定 。
2.在确诊假膜性肠炎后,一般轻度患者只需停药,中重度患者应考虑补液、补电解质和蛋白质,并用有效的抗菌药物进行治疗 。
4.药物过量可能引起腹部痛性痉挛、恶心、呕吐、腹泻、可逆性听力受损 。
5.用药过量的处理:①排空胃以清除未吸收的物质 。②必要时可采用支持疗法 。
6.慎用轻度肝功能不全者 。
【制剂与规格】片剂(以红霉素计,以下同):100mg(10万U),125mg(12.5万U),250mg(25万u)分散片剂:100mg(10万U),125mg(12.5万U) 。胶囊剂:100mg(10万U),125mg(12.5万U),250mg(25万U) 。颗粒剂:50mg(5万U),100mg(10万U),125mg(12.5万U),250mg(25万U) 。咀嚼片剂:
100mg(10万U) 。
【贮藏】密闭、避光,干燥处贮存 。

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