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红霉素的作用与功效

【商品名或别名】红霉素碱, Erythromycinum
【药物概述】本品是由链霉菌所产生的一种碱性抗生素,属大环内酯类 。本品系抑菌剂,但在高浓度时对高度敏感的细菌也具杀菌作用 。本品透过细菌细胞膜,在接近供位(“P位)与细菌核糖体的50s亚基可逆性结合,阻断转移核糖核酸(tA)结合至“P位上,同时也阻断多肽链自受位(“A”位至“P”位的位移,使细菌蛋白质合成受到抑制,从而起抗菌作用本品仅对分裂活跃的细菌有效 。本品抗菌谱广,对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及某些非典型致病菌有效 。
【药动学】口服本品200~250mg,2~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/ml药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍) 。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮ド组织、痰液及支气管分泌物中也有较高的浓度(痰液中浓度与血药浓度相近);在胸、腹水、脓液中的浓度可达有效抑菌浓度 。
本品口服的生物利用度为30%~65% 。表观分布容积为0.9L/kg蛋白结合率为70%~90% 。半衰期约为1.42h,无尿患者的半衰期可延长至4.8~6h 。游离红霉素在肝脏内代谢,主要在肝脏中浓缩和从胆汁排出 。口服给药量的2%~5%以原形自肾小球滤过随尿液排出 。尿巾浓度可达10~100μg/ml 。此外,粪便中也含有一定量药物 。腹膜透析和血液透析不能有效清除本品 。
【作用与功效】
1.呼吸系统感染①溶血性链球菌、肺炎链球菌所致的急性扁桃体炎、猩红热、急性咽炎、鼻窦炎、肺炎②肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎、沙眼衣原体引起的婴幼儿肺炎 。③(预防或治疗)百日咳④可预防和治疗白喉(辅助治疗)及白喉带菌者 。
2.皮肤及软组织感染①溶血性链球菌所致蜂窝织炎 。②气性坏疽 。③炭疽 。④破伤风 。⑤红癣病 。
3.泌尿生殖系统感染①衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染 。②淋球菌感染 。③初期梅毒 。
4.其他①沙眼衣原体结膜炎、直肠感染 。②空肠弯曲菌肠炎 。
③厌氧菌所致口腔感染 。④放线菌病 。⑤肠阿米巴病 。⑥预防细菌性心内膜炎 。
【用法与用量】
1.口服给药
(1)常用剂量:每日30~50mg/kg,分2次服用,严重感染剂量可加倍 。
(2)肠道内阿米巴:每日30~50mg/kg,分3次服用,连用10~14日
(3)长期预防风湿性心脏病患者链球菌感染的复发:推荐剂量为250mg,2次/日 。
(4)感染性心内膜炎的预防:术前1h口服20mg/kg,术后6h再服用10mg/kg
(5)百日咳:推荐剂量为每日40~50mg/kg,分3次服用,连用5~10日 。
2.静脉滴注每日30~50mg/kg,每日3~4次 。
【药物相互作用】
+碱性药物:可减少红霉素在胃酸中的破坏,并增强抗菌效力 。
片剂、无机盐溶液、红霉素针剂禁用氯化钠、氯化钾或其他无机盐溶液作为溶媒,以免发生沉淀 。
酸性溶液:红霉素在酸性溶液中不稳定,液体pH值越低,经过时间越长,对红霉素的效价影响越大;在pH6~7时比较稳定,经8h仅降低效价2%
青霉素:与乳糖酸红霉素针剂配伍可出现溶液混浊、沉淀或变色 。两药的抗菌作用相互抗 。必须联用时,青霉素应先于红霉素2~3h使用 。氨苄青霉素与红霉素针剂配伍,室温下h出现混浊沉淀 。
林可霉素:红霉素可降低其抗菌作用(竞争血浆蛋白结合部位),两药并存有部分交叉耐药现象,故不宜并用或交替使用 。
白霉素:与红霉素竞争结合部位,使抗菌效力减弱,并易引起细菌耐药性 。
四环素:与红霉素针剂配伍后,溶液效价降低,并有混浊沉淀,两药并用可加剧肝功能损害 。
碳酸氢钠:可降低胃酸,减少红霉素破坏,提高生物利用度和抗菌活性;但与红霉素肠溶片合服可使红霉素在胃内遭受破坏,药效下降 。
普鲁本辛:可延长红霉素在胃内的停留时间,使药效降低 。
阿司匹林:可使红霉素的抗菌作用降低,两药不宜同服 。
卡马西平:红霉素可减少其清除率20% 。
一地高辛:应用红霉素患者约有10%出现地高辛血药浓度加倍,可发生洋地黄中毒 。
维生素B6:与红霉素联合静脉用药,可使红霉素效价降低 。
华法林:与红霉素联用时,少数患者可发生华法林作用加强和出血 。
±氯霉素:与红霉素可产生相加的抗菌作用,但在一些感染中联用可能出现拮抗作用,并加重肝损害氯霉素与红霉素联用须间隔两个半衰期(3~4h),以免发生拮抗 。
+氨基苷类抗生素:与红霉素有协同作用 。
氨茶碱:红霉素可降低其消除率,并用时可发生氨茶碱中毒 。
麦迪霉素、乙酰螺旋霉素:与红霉素呈拮抗作用 。
β阻断剂:红霉素可使其中一些制剂的血药浓度增加2倍,联用时易发生不良反应 。
维拉帕米:红霉素可作为促动力药用于胃排空迟缓性疾病,:
(对下段肠管效差),维拉帕米可拮抗红霉素的胃肠平滑肌收缩作用 。
山莨菪碱:针剂10mg加于红霉素静脉注液中(0.6g/
500ml),可防止红霉素不良反应(恶心、呕吐、静脉炎等) 。
【红霉素的作用与功效】白喉抗毒素:与红霉素有协同作用 。
糖皮质激素类:与红霉素有协同性免疫抑制作用 。
丙磺舒:可降低红霉素血药浓度 。
环孢素:红霉素可使环孢血药浓度升高,联用时环孢素应减量 。
非洛地平:红霉素抑制非洛地平代谢(抑制肝微粒体酶P450系统),可使后者血液浓度升高 。
+复方氨基酸:与红霉素联用对胆石症患者胆囊收缩功能有协同作用 。纠正胆囊排空障碍及预防胆汁潴留,两药联用比单独用药更有效 。
【禁忌证】对本品及其他大环内酯类药过敏者 。
【不良反应】
1.胃肠道用药后可出现腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、食欲减退等胃肠道道症状,其发生率与剂量大小有关 。
2.肝脏偶可出现乏力、黄疸及肝功能异常等肝毒性(如血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高) 。
3.过敏反应偶可出现药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率为0.5%~1% 。
4.心血管系统少数患者用药后偶有心律不齐、心动过速 。
【用药指导】
1.可作为军团病、支原体肺炎等的首选药物 。
2.本品治疗溶血性链球菌感染时至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生 。
.3.因菌株对本品的敏感性存在一定差异,必要时在用药前应做药敏测定 。
4.为获得较高血药浓度,本品宜空腹(餐前1h或餐后3~4h)服用 。口服时应整片吞服,以免使药物受胃酸破坏而发生降效 。
5.本品为抑菌性药物,给药应按一定时间间隔进行,以保持体内药物浓度 。
6.对于患有先天性和(或)风湿热及其他获得性心脏瓣膜疾病而青霉素过敏者,当其进行牙科手术或上呼吸道手术时,建议使用红霉素来预防细菌性心内膜炎 。
7.本品用药过量可能引起腹部痛性痉挛、恶心、呕吐、腹泻、可逆性听力受损等 。
8.用药过量的处理:①排空胃以清除未吸收的药物 。②必要时采用支持疗法 。
9.肝、肾不全者慎用 。
【制剂与规格】片剂:100mg,125mg(12.5万U),250mg(25万U) 。肠溶片剂:125mg,250mg 。注射剂:0.25g(25万U),0.3g(30万U)
【贮藏】密封,在干燥处保存 。

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