丙磺舒的作用与功效
【商品名或别名】丙舒磺,二丙磺胺苯甲酸,羧苯磺丙胺,Pro-benecidum
【药物概述】本品可抑制近端小管对尿酸的重吸收,使尿酸排泄增加,血尿酸浓度降低,从而减少尿酸沉积 。也可促进已形成的尿酸盐的溶解 。本品还可竞争性抑制弱酸性药物在肾小管的分泌,与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、茶夫西林等抗生素同用时,可升高这些抗生素的血药浓度,延长其作用时间 。
【药动学】本品口服后吸收迅速而完全 。儿童一次口服25mg/kg,3~9h达血药浓度峰值(Cmax)本品蛋白结合率为65%~90%,主要与白蛋白结合 。半衰期随用药量改变而改变(口服0.5g时为3~8h,2g时为6~12h) 。药物在肝内代谢为羧基及羟基化合物(这些代谢物均有促进尿酸排泄活性),并主要经肾排泄,24~48h有5%~10%以原形排出 。
【作用与功效】
1.适用于发作频繁的痛风性关节炎伴高尿酸血症者及痛风史患者,但必须满足以下条件:①肾小球滤过率大于50~60ml/min;②无肾结石或肾结石病史;③非酸性尿;④未服用水杨酸类药物者2.作为抗生素治疗的辅助用药,可提高抗生素疗效 。
【用法与用量】口服 。增强青霉素类药物的作用:2~14岁儿童或体重低于50kg者,首剂为0.025g/kg(或0.7gm2),以后每次0.01g/kg(或0.3g/m2),4次/日
【药物相互作用】
本品可加速别嘌醇的排出,别嘌醇可延长本品的半衰期,故有痛风史的患者同时使用本品及别嘌醇时需适当增加别嘌醇的剂量 。
±本品与各种青霉素类、头孢菌素类同用时,可使后两者的血药浓度增高,并维持较长时间,但毒性(尤其肾毒性)也增大 。
阿司匹林或其他水杨酸盐可抑制本品的排尿酸作用,而本品可抑制这些药物的肾小管排泄,使其作用增强、毒性增加 。
氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪类等利尿药可升高血尿酸浓度,与这些药物同用时,需调整本品剂量 。
一本品与呋喃妥因同用时,由于肾小管分泌作用受到抑制,可使呋喃妥因在尿中抗感染的疗效减低
一本品可抑制口服降血糖药、磺胺类药、保泰松、吲哚美辛、氨苯砜、萘普生、甲氨蝶呤、利福平和肝素等药物的肾小管排泄,使它们的作用增强、毒性增加 。
【禁忌证】
1.对本品或磺胺类药物过敏者 。
2.肌酐清除率低于30ml/min的肾功能不全者 。
3.肾尿酸性结石患者 。
4.2岁以下儿童 。
【不良反应】
1.胃肠道反应最常见,发生率为3%~18%,主要表现为恶心、呕吐、腹部不适、食欲减退等,偶有引起胃溃疡 。
2.可有头晕、头痛、面部潮红、尿频、齿龈肿痛、皮疹等 。
3.偶见过敏反应,可有呼吸困难、发热、皮炎和皮肤瘙痒 。偶可引起急性痛风发作 。
4.罕见再生障碍性贫血、溶血性贫血、白细胞减少、肾病综合征、肝细胞坏死等严重毒性反应 。
、
【用药指导】
1.本品无镇痛抗炎作用,对急性痛风无效,禁用于痛风急性发作 。
2.用量应根据临床表现及血液和尿液中的尿酸浓度进行调整,原则上以最小有效量维持较长时间 。
3.在治疗初期,由于尿酸盐由关节析出,可能加重患者痛风发作 。用药时应同时大量饮水,并加服碳酸氢钠或枸橡酸钾,以保证尿pH值为6~6.5,以防止尿酸盐在泌尿道沉积形成尿结石 。治疗期间如有痛风急性发作,可继续使用原量同时给予足量的秋水仙碱或其他非甾体类抗炎药
【丙磺舒的作用与功效】4.大剂量或过量用药,可兴奋中枢神经系统,引起抽搐、癫痫,以致呼吸衰竭而死亡 。超量中毒时应及时洗胃和导泻,控制抽搐和癫痫,辅助呼吸,并应用糖皮质激素等治疗 。
【制剂与规格】片剂:0.25g,0.5g 。
【贮藏】遮光,密封保存 。
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