醋酸甲地孕酮的作用与功效
【商品名或别名】去氢甲孕酮,去氢甲孕酮,妇宁,梅格施,美可治,探亲一号片, Megace, Niagestino
【药物概述】本品为高效孕激素,作用机理与甲羟孕酮相似,口服本品孕激素作用约为黄体酮的75倍,注射剂约为50倍,无雌激素和雄激素活性 。本品具有显著的抑制排卵作用,能影响宫颈黏液稠度和子宫内膜的正常发育,从而阻止精子穿透,使孕卵不易着床 。
本品对子宫内膜癌及乳腺癌的抗癌机理尚不明了 。
【药动学】本品口服吸收迅速,正常剂量口服后血浆药物浓度达峰时间为2~3h 。血浆半衰期为15~20h血浆蛋白结合率达85%以上,经肝脏代谢,主要以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿液中排出(57%~58%),8%~30%随粪便排出 。
【作用与功效】主要用于避孕、痛经、闭经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症、子宫内膜腺癌等 。
【用法与用量】
1.用作短效口服避孕药:从月经周期第5天起,每天口服1片复方甲地孕酮片、膜或纸片,连服22天为1周期,停药后2~4天来月经;然后于第5天继续服下1个月的药 。
2.用作探亲避孕药:在探亲当天中午口服1片甲地孕酮探亲避孕片1号,当天晚上加服1片(以后每天晚上服1片,直至探亲结束),次日再服1片 。
3.治疗功能性子宫出血:口服甲地孕酮片、膜或纸片,每8小时1次每次2mg(严重情况下,每3小时1次,待流血明显减少后再改为8小时1次),然后将剂量每3天递减1次,直至维持量每天4mg,连服20天,流血停止后,每日加服炔雌醇0.05mg或烯雌酚1mg,共20天 。
4.闭经:口服每次1片甲地孕酮片和炔雌醇0.05mg,共20天,连服3个月 。
5.痛经和子宫内膜增生过度:于月经第5~7天开始,每天口服1片甲地孕酮片,共20天 。
6.子宫内膜异位症:甲地孕酮片,每次1片,每天2次,共7天;然后每天3次,每次1片,共7天;再后每天2次,每次2片,共7天 。最后每天20mg,共6周 。
7.子宫内膜腺癌:口服每天4mg,逐渐增至每天30mg,共6周,或每天服2次,每次4mg,共20天 。
8.乳腺癌:口服,每天1次160mg,连续2个月为1疗程 。
【药物相互作用】
+氢化可的松:口服避孕药增强氢化可的松的抗炎效应 。
一对乙酰氨基酚:复方甲地孕酮可促进对乙酰氨基酚自体内排出,需适当增加用量 。
一双香豆素:复方甲地孕酮可导致双香豆素抗凝作用降低 。
氯贝丁酯:避孕药可升高血胆固醇与甘油三酯水平,故能减弱氯贝丁酯的降血脂作用 。
一降压药:复方甲地孕酮减弱胍乙啶、甲基多巴等抗高血压药的降压作用 。
甲状腺素:避孕药可增加血清甲状腺素结合球蛋白,从而降低游离甲状腺素浓度 。
维生素C、B6、B12、叶酸:避孕药降低维生素C、B6、B1叶酸的血浓度 。
吩噻嗪类:复方甲地孕酮增强吩噻嗪类刺激催乳素的释放,可致乳房胀大与溢乳 。
丙咪嗪:复方甲地孕酮联合丙咪嗪,可增强催乳素的释放,导致乳房胀大与溢乳 。口服避孕药会改变丙咪嗪的体内处置,使其药动学参数发生相应改变,长期服用避孕药的妇女,在加用丙咪嗪时,以将其剂量减少2/3为宜 。
利血平:复方甲地孕酮与利血平联用,增强催乳素的释放,可致乳房胀大与溢乳 。
一甲基多巴:与复方甲地孕酮联用,增强催乳素的释放,可致乳房胀大与溢乳 。
胰岛素、口服降血糖药:避孕药可使血糖水平波动,用时应注意调整剂量 。
三乙酰竹桃霉素:与避孕药联合应用可引起黄疸与瘙痒 。
苯巴比妥:口服避孕药多为甾体激素的复方制剂,主要由孕激素和雌激素配伍而成 。当苯巴比妥与这类避孕药合用时,由于酶的诱导作用,会加速口服避孕药的肝脏代谢,降低避孕效果,甚至造成避孕失败 。
抗癫痫药:如苯妥英钠、扑米酮、卡马西平,加速口服避孕药物在肝脏的转化作用,使其血药浓度降低,从而减弱口服避孕药的作用;同时避孕药致体液潴留,亦可诱发癫痫发作 。
一利福平:口服避孕药为甾体化合物在利福平的酶诱导作用下,其肝内羟化代谢加快,药效降低利福平对口服避孕药还有促其排泄的作用,合用时会导致避孕的失败 。
灰黄霉素、保泰松、苯磺唑酮、复方新诺明、苯氧甲基青毒素、羟氨苄青霉素、红霉素:减弱口服避孕药的作用,可使避孕失败 。
克林霉素与头孢氨苄:口服避孕药克林霉素与头孢氨苄三药合用,可致避孕失败 。
乙琥胺:为琥珀酰胺衍生物 。常用于失神发作 。与口服避孕药合用,使避孕药的代谢加速,避孕作用减弱,甚至失败 。
【禁忌证】严重血栓栓塞性疾病、血栓栓塞性静脉炎、严重肝肾功能损害、胆囊疾病、因骨转移产生的高钙血症、糖尿病、高血压、心血管疾病、哮喘、癫痫、偏头痛、未明确诊断的阴道出血、子宫肌瘤、对本品过敏者禁用 。
【不良反应】应用甲地孕酮治疗癌症时,易发生体重增加、食欲增加、水肿、恶心、呕吐、腹泻、便秘、胃肠道综合征、顽固性呃逆、子宫痉挛、类库欣综合征等不良反应 。少数患者可出现高血压、血栓栓塞、心肌梗死、脑卒中、血栓静脉炎、肺栓塞、头痛、呼吸困难、药物性肝炎、双眼白内障、阴道出血、月经失调、皮疹、血小板减少、男性阳痿等 。
【用药指导】
1.禁用于妊娠诊断试验 。
2.接受本品治疗的患者应进行常规的密切监测,包括:乳腺、盆腔、宫颈细胞学、肝功能等 。
3.长期使用本品应按28天周期计算用药日期 。
4.停药7天仍未行经时,可开始服下一周期药 。连服2个周期仍未行经者,应查明闭经原因,排除妊娠 。
5.出现下列症状时应停药:怀疑妊娠、血栓栓塞性疾病、视觉障碍、不明原因的头痛或偏头痛、高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等 。
6.一般在睡前服,类早孕的不良反应可减轻 。
7.每天服用避孕药的时间应相同,以免血药浓度波动大,影响避孕效果 。
8.注射剂临用时应将药液充分摇匀,并抽尽后注射,以防剂量不足而影响避孕效果,注射时应臀部肌肉深处注射 。
【药物评价】晚期肿瘤的治疗原则,近年来有很大改变,治疗目标已经从控制肿瘤改变为控制疾病,更加重视提高患者的生存质量,尽可能缓解临床症状,延长生存时间,而不是单纯一味地控制病灶 。
因此,如何减少放化疗毒性,减少并发症的发生,提高晚期肿瘤患者的生存质量越来越受到重视 。Kaufmann选择三苯氧胺治疗失败的进展期乳腺癌769例,随机分为芳香化酶抑制剂组(EXE)366例和醋酸甲地孕酮(MA)组403例,完全反应率EXE组15.0%,MA组12.4%;内脏转移发生率EXE组13.%,MA组0.5%;肿瘤进展时间分别为60.1周和49.1周,P=0.025比较来说,MA在减轻疼痛、缓解临床症状、生活质量评分方面改善明显,3或4级体重增加MA组17.1%,EXE组7.6%,P=0.001;中位生存期MA组
123.4周,EXE组更长(未测得) 。作者认为这两种药物都是taM治疗失败的进展期乳腺癌的良好选择 。总之,醋酸甲地孕酮对晚期进展期乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌有较好的治疗作用,可明显地改善肿瘤患者的食欲,纠正恶病质,提高晚期癌症患者的生存质量,减少化疗的毒副作用,延长生存期,副作用少 。如能合理应用,不失为肿瘤治疗有效的辅助药物 。
长期广泛的实践证明,女用复方短效口服避孕药、女用复方避孕针剂和皮下埋植剂作为女用避孕药的代表,在正确使用时,其效果并不逊于男性绝育术、女性绝育术和先进的宫内节育器,应当属于高效的避孕方法 。近半个世纪以来,国外进行过多次大规模的流行病学研究,国内也积累了近40年的经验,对于女用短效口服避孕药,特别是在乳腺癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、卵巢癌等研究最深入,最广泛,但争论仍多,肯定的结论仍少 。总的来讲,根据已有资料,对于激素致癌、避孕药致癌的顾虑正在逐步消减 。
【制剂与规格】片剂(妇宁片):①1mg;②4mg 。膜剂(妇宁膜):①1mg;②4mg 。甲地孕酮探亲避孕片一号:醋酸盐,含甲地孕酮2mg 。复方甲地孕酮片(避孕片二号):醋酸盐,含甲地孕酮1mg和炔雌醇0.035mg 。复方甲地孕酮膜(口服避孕膜二号):醋酸盐,每一小格含甲地孕酮1mg和炔雌醇0.035mg 。复方甲地孕酮纸片(薄型口服避孕片二号):醋酸盐,每一小格含甲地孕酮1mg和炔雌醇0.035mg 。甲醚抗孕膜(或丸):醋酸盐,含甲地孕酮0.5mg和奎孕酮(醋炔醚)0.8mg 。复方甲地孕酮注射液(美尔伊避孕注射液):醋酸盐,含甲地孕酮25mg和雌二醇3.5mg微囊复方甲地孕酮避孕注射液:醋酸盐,含甲地孕酮1mg和戊酸雌二醇5mg
【醋酸甲地孕酮的作用与功效】【贮藏】避光、密闭、阴凉干燥处保存 。
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