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甲巯咪唑的作用与功效

【商品名或别名】他巴唑,赛治, Methimazole, Tapazole, Thyrozolo
【药物概述】本品为咪唑类抗甲状腺药物,其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T3)的合成 。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血液循环中甲状腺刺激性抗体的水平,使抑制性T细胞功能恢复正常 。本品作用较丙基硫氧嘧啶强,且奏效快而代谢慢,维持时间较长 。
此药尚有轻度免疫抑制作用,抑制甲状腺自身抗体的产生,使血促甲状腺素(TSH)受体抗体消失 。
【药动学】本品口服后由胃肠道迅速吸收,吸收率为70%~80%,广泛分布于全身,但浓度集中于甲状腺内,在血液中不和蛋白质结合 。t1/2为3h,其生物学效应能持续相当长的时间,在48h内甲巯咪唑及代谢物65%~70%由尿中排泄本品可透过胎盘并由乳 。
汁分泌,可抑制胎儿和新生儿的甲状腺功能
【作用与功效】适用于各种类型的甲状腺功能亢进,包括Graves病 。在 Graves病中,尤其适用于以下情况 。
1.病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者 。
2.青少年及儿童、老年患者 。
3.甲状腺手术后复发,又不适于用放射性治疗者 。
4.手术前准备 。
5.作为放疗的辅助治疗 。
【用法与用量】
1.成人:开始用量一般为每天30mg,可按病情轻重调节为15~40mg,每天最大量60mg,分3次口服;病情控制后,逐渐减量,每天维持量按病情需要介于5~15mg,疗程一般12~18个月 。
2.小儿:开始时剂量为每天按体重0.4mg/kg,分次口服 。维持量约减半,按病情决定 。
3.局部给药:一次挤出0.1g(含本品5mg),均匀涂敷于颈前甲状腺表面皮肤,用手指在涂敷局部轻轻揉擦3~5min 。
【药物相互作用】
+本品可增强抗凝血药的抗凝作用 。
一对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺胺类、磺脲类等都可能抑制甲状腺功能,引起甲状腺肿大,与本品合用时须注意 。
+高碘食物或药物的摄入,可使甲亢病情加重,使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长 。
【禁忌证】
1.对本品过敏者禁用 。
2.哺乳期妇女、甲状腺癌患者禁用 。
3.孕妇、肝功能异常、外周血白细胞数偏低者应慎用 。
【不良反应】
1.口服给药时较多见皮疹、皮肤瘙痒及白细胞减少 。
2.较少见严重的粒细胞缺乏症;可能出现再生障碍性贫血 。
3.可能致味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征 。
4.罕见肝炎、间质性肺炎、肾炎和累及肾脏的血管炎 。
5.少见致血小板减少,凝血酶原减少或凝血因子Ⅶ减少 。
6.局部用药时较多见皮肤局部反应,如瘙痒、灼热、紧缩、脱屑、丘疹等,大多较轻微,无需处理,1~2周后自行消退 。
7.肝功能异常和白细胞较少的发生率仅为1.4% 。
【用药指导】服药期间宜定期检查血常规 。
一日剂量应分次口服(最小时也可顿服),间隔时间尽可能平均 。肾功能不全者,用药间隔时间须延长到12~24h老年人尤其是肾功能减退者,用药量应减少 。如发现甲状腺功能减低,应及时减量或加用甲状腺片 。小儿应根据病情调节用量,开始时剂量为每天按体重0.4mg/kg,分次口服,维持量按病情决定 。用药过程中酌情应加用甲状腺片,避免出现甲状腺功能减低本类药物只能作手术前准备,孕妇、哺乳妇女忌用,以免影响胎儿、婴儿发育 。避免用高碘食物及含碘药物,密切观察血象,尤有咽痛发热时应查血细胞和分类计数 。
对诊断的干扰:甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长,并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶(AS)和丙氨酸转移酶(T)增高 。还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高 。
本品软膏不可以用于皮肤破损处,不可与其他外用制剂同时使用,为减少局部不良反应,应注意保持颈部清爽,用药局部尽可能不用肥皂清洗,涂敷软膏时用力要轻 。
【药物评价】本品并非治疗甲状腺危象的首选药物,但在必要时可配合使用较大剂量的普萘洛尔 。用药剂量要个体化,应根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果及时调整剂量 。用药过程中若出现甲状腺功能减退的表现及血TSH水平升高应减量或暂时停药,同时辅以甲状腺激素制剂 。
本品软膏采用精密定量泵给药,随机双盲临床研究表明,本品相同剂量(每次10mg,每天3次),口服与局部涂抹产生的临床疗效相似 。故口服本品(每次10mg,每天3次的患者改为使用软膏时,应每次0.2g(含本品10mg)每天3次局部涂抹 。
【制剂与规格】片剂:①5mg;②10mg薄膜衣片:10mg 。软膏:10g:0.5g
【甲巯咪唑的作用与功效】【贮藏】片剂可密闭保存;软膏应密闭,在凉暗处保存 。

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