布地奈德的作用与功效
【商品名或别名】都宝、普米克令舒、英福美、乐冰、宝益苏,布德松、雷诺考特、 Inflammide、 Labin、 Pulmicort、 Respuleso
【药物概述】本品是一具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素 。它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应和降低抗体合成,从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低,并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程,抑制支气管收缩物质的合成和释放而减轻平滑肌的收缩反应急性、亚急性和长期毒性研究发现,本品的全身作用,如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩,比其他糖皮质激素弱或相当 。
【药动学】吸入给药后,10%~15%在肺部吸收,吸入单剂1mg,约10min后Cm 2nmol为2 。生物利用度约为26%,其中2/5来自经口吞咽的部分 。血浆蛋白结合率为85%~90%约90%经肝首关代谢,主要代谢物6-羟布地奈德和16-羟泼尼松龙的活性不到本品的1% 。本品以代谢物形式经肾排泄 。
【作用与功效】用于糖皮质激素依赖性或非依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者 。
【用法与用量】按个体化给药 。在严重哮喘和停用或减量使用口服糖皮质激素的患者,开始使用气雾剂的剂量如下 。成人每天200~1600mg,分2~4次使用(较轻的患者每天00~800mg,较严重者则是每天800~1600pg) 。一般一次200mg,早晚各1次;病情严重时,一次200mg,每天4次 。小儿,2~7岁每天200~400mg,分2~4次使用;7岁以上每天200~800mg,分2~4次使用 。鼻喷吸入,用于鼻炎,每天256mg,可于早晨一次喷入(每侧鼻腔128mg),或早晚分2次喷入 。有效后减至最低有效量 。
【药物相互作用】
【布地奈德的作用与功效】一酮康唑及西咪替丁可影响本品的体内代谢,在推荐剂量下无明显临床意义 。
【禁忌证】对本品任何成分过敏者禁用 。
【不良反应】
1.可能发生轻度喉部刺激、咳嗽、声嘶 。
2.口咽部念珠菌感染 。
3.速发或迟发的变态反应,包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和支气管痉挛 。
4.精神症状,如紧张、不安、抑郁和行为障碍等 。
【用药指导】
1.与口服糖皮质激素相比,在达到抗哮喘的等效剂量时,吸入型糖皮质激素的全身性作用较低;2岁以下小儿应慎用或不用 。
2.不应试图靠吸入本品快速缓解哮喘急性发作,仍需吸入短效支气管扩张药 。如发现患者使用短效支气管扩张药无效,或他们所需的吸入剂量较平时增加,则应就诊,并考虑增强抗炎治疗 。
3.以吸入治疗替代全身糖皮质激素用药,有时不能控制需全身用药才能控制的变态反应性疾病,如鼻炎湿疹,这些变态反应性疾病需以全身的抗组胺药及(或)局部剂型控制症状 。
4.长期使用本品气雾剂的局部和全身作用尚不完全清楚 。一旦哮喘被控制,就应该确定用药剂量至最小有效剂量 。
5.肝功能下降可轻度影响本品的清除肺结核患者使用本品可能需慎重考虑 。
6.在多数情况下,偶尔的过量不会产生任何明显症状,但会降低血浆皮质醇水平,增加血液循环中中性粒细胞的数量和百分比 。
淋巴细胞和嗜酸粒细胞数量和百分比会同时降低 。习惯性的过量会引起肾上腺皮质功能亢进和下丘脑一垂体-肾上腺抑制 。
【药物评价】本品是局部应用的不含卤素的肾上腺皮质激素类药物 。临床研究证明吸入本品具有与倍氯米松相似的局部抗炎作用,而无全身肾上腺皮质激素作用 。用于非激素依赖性或激素依赖性哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者,可有效地减少口服肾上腺皮质激素的用量,有助于减轻肾上腺皮质激素的副作用 。用药后肺功能明显改善,并降低急性发作率 。
【制剂与规格】气雾剂:①5ml:20mg(每瓶100喷,每喷含布地奈德0.2mg);②10ml:10mg(每瓶20喷,每喷含布地奈德0.05mg) 。鼻喷剂:6.68mg 。干粉吸入剂:20mgo
【贮藏】避光,密闭,在阴凉处保存 。
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