氟哌啶醇的别名又叫什么
【别名】氟哌丁醇,氟哌丁苯,氟哌醇,卤吡醇, Haldol Serenase, Aloperidine, Keselan.
【氟哌啶醇的别名又叫什么】
【作用与功效】
1.作用机制
参阅三氟拉嗪.本品既能阻断脑内多巴胺受体,能增快增多脑内多巴胺的转化.
2.药动学
本品口服吸收良好.口服后3~6小时肌往10~20分钟达血药峰浓度.半衰期为13~35小时,平均21小时.蛋白结合率为92%.有明显肝首过效应,口服的生物利用度仅为静脉注射的60%.其有效血药浓度为8~18g/l低于此范围则疗效不佳本品主要在肝脏代谢,由尿排出,其中1%为原形药,约15%经胆汁排泄停药数周后血中仍可检出少量药物,说明本品有一定蓄积作用.
【用途】本品的抗精神病作用较氯丙嗪强而持久,有较强止吐和抗焦虑作用,而镇静、降压、降温及对心血管系统作用弱.但锥体外系反应较多见是其不足.本品主要用于治疗各种急慢性精神分裂症、躁狂症、反应性精神病及其他具有兴奋、幻觉、妄想等症状的重症精神病,还可用于治疗儿童多发性抽动与秽语综合征,包括儿童攻击行为.尤其适用不须出现明显镇静或降压作用的精神病患者.对应用吩噻嗪类及其他抗精神病药物治疗无效者,应用本品也有效.
1.精神病
1较好疗效.对神经发育不全、震颤性谵妄和中毒性精神病患者的运动过度和攻击行为也有肯定疗效.
近年来,国外研究发现,本品治疗精神病的疗效及锥体外系反应,与用药剂量及给药方式有关,多主张采用大剂量和注射给药.国外对2例精神分裂症患者应用不同剂量和给药途径进行对比治疗,结果显示:肌注或静注小剂量(每日5~10mg)疗效差中等剂量(每日15~40mg)或大剂量用药疗效显著,有效率为82%,尤其静脉注射疗效最佳,有效率达100%.并发现低剂量用药副作用多,约70%80%出现锥体外系反应.随着剂量增加,锥体外系反应反而减少,静注未见有锥体外系反应亦有报道每日肌注45~60mg或静注15mg以上亦未出现锥体外系反应.这种大剂量较小剂量静注较肌注疗效更好,锥体外系反应更少的机制可能是,锥体外系反应是由于纹状体内的多巴胺与乙酰胆碱功能的平衡失调.本品在一定的血药浓度范围内,首先阻断黑质一纹状体通路的多巴胺受体,使纹状体内多巴胺功能减退,乙酰胆碱功能相对占优势而出现锥体外系反应.但大剂量给药,尤其静注时,血药浓度超出一定范围时,不但阻断多巴胺受体,而且对乙酰胆碱受体也有阻断作用.
大剂量给药时,由于两种受体的阻断作用都达饱和即使再增加剂量也不增加阻断作用,故两种受体的功能仍保持平衡,而不出现锥体外系反应.
2.焦虑症
焦虑性神经官能症患者应用本品后,50%以上患者症状可明显改善或完全消失.
3.呕吐和顽固性呃逆
本品对麻醉镇痛药、手术、放射治疗、细胞毒性抗癌药及胃肠道引起的恶心和呕吐有效,对晕动病和眩晕所致呕吐无效.对下段脑干疾病、肾病及严重烧伤并发尿毒症的持续性呃逆或精神因素所致持续性呃逆,均有迅速而持久的治疗作用.
4.其他
对帕金森病患者应用左旋多巴引起的运动障碍、肌张力不全性痉挛有独特疗效,对运动障碍应用本品后48小时内症状可明显好转或完全消失而其他抗精神病药对此症状均无效.
【用法用量】
1.口服,成人常用量:开始每次2~5mg,每日2~3次,以后根据病情需要和耐受情况逐渐增至每日20~40mg.老人及体弱者更应要从小剂量开始.
2.肌肉注射对有攻击行为的急性精神病患者,始每次5~10mg,根据病情和耐受情况,每日2~3次.
3.静注对极度兴奋躁狂和有明显攻击行为的急性重度精神病患者,可用本品20~30mg加入10%或25%葡萄糖液稀释后缓慢(25分钟)注射.无效时,可再重复用药一次.好转后改口服.
目前,国外主张大剂量静注给药(如前所述),但国内临床尚未普遍推广故应用大剂量静注时,要加强观察研究和总结.
【不良反应】
1.以锥体外系反应较为多见,其中以帕金森综合征和迟发性运动障碍最为多见.迟发性运动障碍的临床表现有:(1)颈部与上、下肢肌肉僵直;(2)双手或手指展颤或发抖;(3)头面部、口部或颈部抽动;(4)不停地踱步.应用抗多巴胺药可使症状减轻,用抗胆碱药可使症状加重,停药后可缓解,多数为不可逆.
2.少见不良反应有:排尿困难、体位性低血压头晕眩晕、抑郁、皮疹、视力模糊及胃肠痉挛等.
3.罕见不良反应有:高热、粒细胞减少及胆汁郁积性肝炎.
4.长期使用大剂量可引起心肌损伤和心律失常.
【注意】
1.孕妇、哺乳妇、帕金森病、抑郁症及严重心功能不良者禁用.
2.有下列情况应慎用:癫痫、青光眼、肝功能不良、亢尿潴留、中枢神经过度抑制、肺及肾功能不良者.
3.长期大剂量用药应定期检查:白细胞计数、心及肝功能.并注意观察有无迟发性运动障碍的早期症状.
4.长期用药需停药时,应在几周内逐渐减量突然停药可引起抑郁症或不可逆的迟发性运动障碍.
5.用药期间不宜饮酒.否则,可致乙醇中毒,引起严重低血压和(或)深度迷.
6.本品逾量中毒时无特殊拮抗剂.应作洗胃支持疗法与对症治疗,血压下降可用去甲肾上腺素处理,不得使用肾上腺素.
【制剂规格】片剂:每片2mg或4mg.注射液:每支5mg
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