尼尔雌醇的别名又叫什么
【别名】戊炔雌醇,羟炔雌醚,维尼安、E醚, Nylestriol,ce, Ethinylestriol-3Cyclopentyl-Ether
【作用与功效】
1.作用机制
本品为雌三醇的衍生物,雌三醇为雌二醇的代谢产物,其作用机制与雌二醇相似,但生物活性低.能选择性作用于阴道,对子宫内膜的影响较小.因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性,有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中,以后缓慢释放而起长效作用.其17位上引入了乙炔基而增强雌激素活性.口服时其活性是雌三醇环戊醚的30倍.在体内多功能氧化酶作用下,脱去3位上的环戊醚基团后形成炔雌三醇,以后在酶作用下去掉17位乙基而形成雌三醇,活性即降低.
2.药动学
本品口服吸收优于三醇,在体内经肝脏代谢为乙炔雌三醇和雌三醇,主要经肾脏缓慢排泄,以原型、炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排出.半衰期为20小时左右.
【用途】主要用于因雌激素缺乏而引起的妇女绝经期更年期综合征,如疲劳、潮热、出汗、头昏、目眩、烦躁易怒、神经过敏、外阴干燥、老年性阴道炎及骨质疏松等.近年来发现,绝经后骨质疏松症的发病率日趋增多,应用适量雌激素,可直接调节骨质代谢,延缓和减少绝经后的骨丢失,缓解骨关节疼痛,降低骨折的发生率,还可改善其他更年期症状提高绝经后妇女的生活质量.本品口服的效果优于雌三醇.可作为绝经期妇女雌激素替代治疗的首选药物.
【不良反应】(1)轻度胃肠道反应,如恶心、腹胀等;(2)乳房胀痛;(3)头晕、高血压;(4)偶见有肝功能损害;(5)突破性出血.除肝功能损害和突破性出血量多外,一般不需停药.
【注意】
1.本品的雌激素活性虽较低,但仍有致子宫内膜增生的危险,故应每2个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用,一般孕激素停用后可产生撤药后子宫出血.如已切除子宫者,则不需加用孕激素.
【尼尔雌醇的别名又叫什么】2.长期或大剂量服用雌激素类药物,可刺激乳腺和子宫内膜增生增加患乳腺癌和子宫癌的危险,所以要使用最低有效剂量并辅以适量孕激素.
【用法用量】口服.每次2mg,每2周1次.也可每次5mg,每月1次症状改善后维持量为每次2mg,每月1次
【制剂规格】片剂:每片1mg、2mg或5mgo
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