普鲁卡因的功效与作用

【药理功效与作用】系短效酯类局麻药,能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用,对皮肤、黏膜穿透力弱,不适于表面麻醉.本品弥散性和通透性差,其盐酸盐的结合形式在组织中释放出游离碱而发挥局部麻醉作用.
对中枢神经系统常量抑制,过量兴奋.首先引起镇静、头晕,痛阈提高,继而引起眩晕、定向障碍、共济失调,中枢抑制继续加深,出现知觉迟钝、意识模糊、进而进入昏迷状态.剂量继续加大,可出现肌肉震颤、烦躁不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状.本品小剂量有兴奋交感神经的作用,使心率加快血压上升;剂量加大,由于心肌抑制,外周血管扩张、神经节轻度阻断而血压下降,心率增快.本品抑制突触前膜乙酰胆碱释放,产生一定的神经肌肉阻断,可增强非除极肌肉松弛药的作用,并直接抑制平滑肌,可解除平滑肌痉挛.主要用于用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等本品很少从黏膜吸收,注射部位吸收迅速,进入体内很快分布,维持药效30~60min,大部分蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内,当血浆浓度降低时再分布到全身.易通过血脑屏障和胎盘.在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原型和结合型,后者仅有30%经肾排出,其余经肝P50酶水解,进一步降解后随尿排出.
【用法及用量】浸润麻醉:0.25%~0.5%水溶液,每次50~200mg;阻滞麻醉:0.5%~2%水溶液,每次15~20mg/kg;蛛网膜下隙阻滞麻醉3%5%水溶液,每次50~100mg.
【注意事项、副作用与危害】①给药前必须做皮内敏感试验,遇周围有较大红晕时应谨慎,必须分次给药,有丘肿者应进行较长时间观察,每次不超过30~50mg,证明无不良反应时,方可继续给药;有明显丘肿者主诉不适者,立即停药.②儿童、房室传导阻滞、休克、已用足量洋地黄、肝肾功能不全、恶性高热等患者慎用.③加入少量肾上腺素可延长本品作用,但除有特殊原因外,一般不必加肾上腺素,如确要加入,应在临用时即加,且高血压患者应谨慎.
④药液不得注入血管内,给药时应反复抽吸,不得有回血.⑤本品的毒性与给药途径、注速、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关,应严格按照说明书给药.⑥营养不良、饥饿状态更易出现毒性反应,应予减量.⑦给予最大剂量后应休息Ih以上方准行动.⑧脊椎麻醉时尤其需调节阻滞平面,随时观察血压和脉搏的变化.⑨注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒,注射部位应避免接触碘,否则会引起普鲁卡因沉淀.
【普鲁卡因的功效与作用】【制剂规格】注射剂:0.25%/20ml,0.5%/1ml,1%/10ml,2%/2ml;粉针剂:150mg,1g.

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