青霉胺的功效与作用
【青霉胺的功效与作用】【药理功效与作用】为作用较强的铅、汞、铜等金属离子的络合剂,有明显的免疫抑制作用.它能抑制lgG、lgM的产生,也可使血清中抗原抗体复合物减少,可使类风湿因子减少,它有抗炎作用,此外尚能干扰原胶原交叉联结成不溶性胶原组织,且能阻止可溶性胶原的成熟,故可用于结缔组织增生性疾病.用于类风湿关节炎、慢性活动性肝炎、硬皮病、干燥综合征等自身免疫性疾病.
口服吸收约57%,tmax约1h,在体内可分布至身体各部,以血浆和皮肤为主,可通过胎盘,大部分在肝代谢,少量以原型从尿排出,代谢产物数小时后从尿或粪便中排泄.游离的本品在血中不会蓄积,但以二硫键与白蛋白结合的本品可达到较高水平.与白蛋白结合的本品还可进入关节滑膜液,其浓度为同时血浆浓度的50%~84%.在不同的组织和器官中本品存留的时间不同,在富有胶原和弹性蛋白的组织中存留较久.t1/2可长达90h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,初始,2.5~5mg/(kg·d),每间隔4周逐渐增加剂量,维持量10~20mg/(kg·d),分2或3次.成人剂量:口服,初始,0.125~0.25g/d,每间隔4周逐渐增加剂量,维持量0.5~1.5g/d,分3或4次.空腹服,4~8周见效后可减量,应至少连续服6个月.
【注意事项、副作用与危害】①粒细胞减少、再生障碍性贫血、肾功能不全、红斑狼疮肌无力、严重皮肤病患者禁用.②肝、肾、血液病患者慎用.③可出现全身皮肤瘙痒、疱疹、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大,停药后可消失.④可发生狼疮样红斑和剥脱性皮炎.⑤罕见类似天疱疮的疱疹样皮疹,应即停药.⑥可见畏食、腹痛、腹泻、味觉减退、恶心、呕吐、口腔炎和口腔溃疡舌炎、牙龈炎等.⑦可出现味觉障碍,对盐、糖、药等感觉迟钝,甚至不能鉴别.⑧可发生胆汁淤积型肝炎.⑨可发生蛋白尿和免疫复合物型肾小球肾炎.⑩偶可发生急性肾功能不全.①用药时间较长有时可发生严重的肾病综合征.⑩可出现血小板和白细胞减少等骨髓抑制现象.0可发生溶血性贫血和血小板减少性紫癜,严重的可出现再生障碍性贫血.④应用本品治疗肝豆状核变性,可发生严重的神经症状,出现痉挛、肌肉挛缩、昏迷、甚至死亡.⑨尚可发生眼睑下垂、眼运动神经麻痹、斜视及颌肌麻痹.⑩少数患者可出现周围神经病变.①长期应用本品可导致视神经炎.⑩可加重或诱发哮喘.⑩亦可能引起铜、铁和锌的缺乏.@长期用本品达1~2年或以上患者可出现狼疮样综合征.④个别可出现耳鸣.②亦可导致重症肌无力、多发性肌炎等.⑧偶可导致 Goodpasture综合征.@可加重抗疟药、金制剂、免疫抑制药、保泰松等对造血系统和肾的损害.②铁剂可减少本品的吸收,口服铁剂患者,本品宜在服铁剂前2h服用.的和维生素B有拮抗作用.叮明显降低地高辛的血浆浓度.國抗酸药叮影响本品吸收,如果要合用,必须间隔2h以上.②吡唑类药物可增加本品的血液系统毒性,不宜合用.③食物可影响本品吸收,宜空腹服.③对青霉素过敏患者,对本品也可过敏,为防止变态反应的发生,使用前先进行青霉素皮试,且本品应每日连续服用,即使暂时停药数日,再次服用时亦可能发生变态反应,因此又要从小剂量开始.③长期服用本品者应加用维生素B.③用药期间应定期检查血常规、尿常规、肝功能.
【制剂规格】片剂:0.125g,0.25g,0.125g;胶囊剂:0.125g,0.25g.
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