长春新碱的功效与作用
【药理功效与作用】系从夹竹桃科植物长春花中提取的一种生物碱,为细胞周期特异性抗肿瘤药.除作用于微管蛋白外,还可干扰蛋白质代谢及抑制RN∧多聚酶的活力,并可抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜的运转.主要作用于M期,对G1期也有作用.对肿瘤的疗效超过长春碱,但神经毒性比后者严重,两者之间无交叉耐药现象.主要用于急慢性白血病、恶性淋巴瘤、横纹肌肉瘤、绒毛膜癌、尤因肉瘤、多发性骨髓瘤、小细胞肺癌等,亦用于消化道癮、脑瘤、肾母细胞瘤、卵巢癌、睾丸肿瘤及恶性黑色素瘤等.
口服吸收差,静脉注射后迅速分布于全身各组织,肝中居多,肿瘤组织可选择性地浓集本品,其浓集于神经细胞较血液细胞多,较少透过血脑屏障.血浆蛋白结合率约为75%,静脉注射后半衰期a相为4.2min,B相为块浙)相为85h,主要在肝代谢,通过胆汁排泄,有肠肝循环,少量随尿2.27h.
【用法及用量】儿童剂量:静脉注射或静脉滴注,每次50~75μg/kg,最大剂量不超过毎次2ng,每周1次.成人剂量:静脉注射或静脉滴注,每次1~2mg,每周1次,最大剂量不超过每次2mg,1个疗程总剂量为20mg.用生理盐水溶解后静脉注射或冲人.
【注意事项、副作用与危害】①<2岁幼儿、急性尿酸性肾病、神经肌肉性疾病、肝功能损害、肺功能不全、感染、白细胞下降患者慎用.②主要为神经毒性,且持续较久,可出现感觉异常、四肢麻木、腱反射消失或降低、肌肉疼痛或肌无力脑神经麻痹等,神经毒性多见于40岁以上患者,儿童耐受性强于成人,且常与剂量有关,般停药后可自行恢复.③可引起轻度食欲缺乏、恶心、呕吐等,也可出现麻痹性肠梗阻、腹绞痛.④可有脱发、皮疹等.⑤注射局部有刺激作用,反复静脉注射可引起血栓性静脉炎,漏出血管外可致局部组织坏死.⑥可致血及尿中尿酸升高.⑦可见血钾升高及脱发等.⑧可阻止甲氨蝶呤从细胞内渗出,提髙其细胞内浓度,合用时应先注射本品.⑨与门冬酰胺酶、异烟肼合用,可加重神经毒性.⑩与沙格司亭、非格司亭合用,可导致严重的周围神经病.①与齐多夫定合用,后者可增加本品的血液毒性⑩可抑制地高辛的吸收,降低地高辛作用.③与伊曲康唑合用,能增强本品的神经毒性,可导致麻痹性肠梗阻等.④与卡马西平、苯妥英合用,后两者可降低本品的作用.⑩与含铂制剂合用时,可增强第Ⅷ对脑神经损害.
⑩⑥肝功能不全患者合用多柔比星等由胆汁排泄的抗癌药,本品应减量①1不可与脊髓放疗同时进行,以免加强本品的神经毒性.⑧不可用于肌内注射、皮下注射、鞘内注射,宜采用静脉冲入给药.⑩用药期间应严格检查血象,注射时切勿外漏.國本品对光敏感,给药时应避免日光直接照射本品溶解后应于6h内使用.
【长春新碱的功效与作用】【制剂规格】注射剂:1mg.
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