长春碱的功效与作用
【长春碱的功效与作用】【药理功效与作用】系从夹竹桃科植物长春花中提取的一种生物碱,为细胞周期特异性抗肿瘤药,作用于M期细胞.主要抑制微管蛋白的聚合,而影响细胞中纺锤体微管的形成,使胂瘤细胞有丝分裂停止于M期(中期),并引起核崩溃,呈空泡状固缩.它也作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的运转,使蛋白质的合成受抑制;并通过抑制RNA聚合酶的活力而抑制RNA的合成,将细胞杀灭于G期.主要用于恶性淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤;对肺癌、单核细胞臼血病、皮肤癌、肾母细胞瘤、头颈部癌、黑色素瘤、卵巢癌等亦有效.
口服吸收差,经静脉注射给药后迅速分布于体内各组织,并在血中与血浆、血小板、红细胞及白细胞结合.较少透过血-脑屏障.血浆蛋白结合率约75%,主要在肝代谢成脱乙酰长春碱,33%自胆汁中排出,主要为代谢物21%以原型由尿中排出.三相半衰期分别为3.7min,1.64h,24.8h.
【用法与用量】儿童剂量:静脉注射,每次3~6mg/m2,或每次0.10.15ng/kg,每周1次,一般用药4~6周,最大剂量每次18.5mg/m2,1个疗程总量35~60mg/m2.成人剂量:每次10mg,或每次3~6mg/m2,每周1次,般用药4~6周,1个疗程总量60~80mg.用生理盐水或5%葡萄糖液20~30m稀释后静脉注射或在输液时冲人.
【注意事项、副作用与危害】①严重粒细胞减少患者、未控制的细菌感染患者禁用.
②有骨髓抑制或癌细胞已侵犯骨髓患者、有痛风病史患者、急性发作的气管和支气管痉挛患者慎用.③可致骨髓抑制,主要为白细胞、血小板下降,停药后迅速恢复.④常见食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、剂量大时叮致腹痛、口腔炎等,一般较轻.⑤可见周围神经炎,出现指(趾)尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失、头痛等.⑥本品刺激性大,可引起静脉炎,少数人可有直立性低血压、脱发、失眠、乏力、皮疹等,也可导致血及尿中尿酸浓度升高.
⑦用药期间应严格检查血象,肝功能不佳者应减量慎用.⑧注射时防止药液漏出血管外,如漏出血管外,应立即停止注射,以氯化钠注射液稀释局部或以1%普鲁卡因注射液局部封闭,温湿敷或冷敷.⑨红霉素、丝裂霉素、齐多夫定、伊曲康唑、奎宁等可增加本品毒性,合用时应调整本品剂量.⑩本品与托特罗定合用时,可增加托特罗定的生物利用度.⑩)本药口服可降低苯妥英钠的胃肠道吸收.⑩与博来霉素、顺铂合用可致严重的危及生命的心血管毒性反应.⑩不可肌内、皮下或鞘内注射,必须直接注入静脉或通过埋在静脉内的导管注入.
【制剂规格】注射剂:10ng,15mg.
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