卡莫司汀的功效与作用
【药理功效与作用】系亚硝脲类烷化剂,属周期非特异性药,进人体内后,在生理条件下经过OH的作用形成异氰酸盐和重氮氢氧化物,重氮氢氧化物生成正碳离子使大分子烷化,异氰酸盐使蛋白质氨甲酰化,并抑制DNA聚合酶,抑制DNA修复和RNA合成.与一般烷化剂无完全的交叉耐药,对增殖细胞各期都有作用.对GS过渡期细胞作用最强,对S期有延缓作用,也可作用于G2期.用于原发性或继发性脑瘤、恶性淋巴瘤、脑膜白血病、小细胞肺癌;对多发型骨髓瘤、黑色素瘤、头颈部癌、睾丸肿瘤也有效.
静脉注射进入血循环后迅速分解,能透过血-脑屏障,有相当部分进入脑脊液中,脑脊液中浓度为血浆浓度的50%~70%,主要在肝代谢,代谢无可在血浆中停留数日,仍有抗癌作用,且与蛋白结合后缓慢释放,作用持久本品可能有肠肝循环.48h内,60%~70%以降解产物形式经肾由尿中排出.t1/2为1.5h.
【卡莫司汀的功效与作用】【用法及用量】儿童剂量:静脉滴注,每次0.09g/m2,每日1次,以后剂量可根据患者的血象及对初始剂量的反应情况而调节;成人剂量:静脉滴注,每次0.lg/m2或每次125mg,每日1次;均加入200~500ml15%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中于1~2h内滴完,疗程2~3d,2个疗程之间应间歇6~8周.
【注意事项、副作用与危害】①对本品过敏、<5岁儿童患者禁用.②肺功能减退、>5岁儿童、有血小板、白细胞、红细胞减少既往史者慎用.③迟发性骨髓抑制是本药剂量限制性毒性,可见白细胞、血小板减少,用药后4~6周时白细胞达最低值.④可有恶心、呕吐、食欲缺乏.⑤对肝功能有影响,转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素均升高.⑥可引起间质性肺炎或肺纤维化.⑦可见肾体积下降、氮质血症、肾功能不全.⑧可有皮肤瘙痒、脱发等,接触皮肤可引起皮炎及色索沉着.⑨长期用药叮致患者发生急性白血病,罕见骨髓发育不良,罕见视网膜炎.⑩可抑制睾丸或卵巢功能.①与西咪替丁合用可加重骨髓抑制作用,应避免与有严重骨髓抑制药合用.⑩在每次用药前可根据血象及肝功能调节剂量.
【制剂规格】注射剂:0.1g,0.125g.
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