氨氯地平的功效与作用

【药理功效与作用】为二氢吡啶类钙通道阻滞药,其作用与硝苯地平相似,但对血管的选择性更强,可舒张冠状血管和全身血管,增加冠状动脉血流量,降低血压,产生作用缓慢,但持续时间长.故每日口服1次即可.用于治疗高血压,单独应用或与其他抗高血压药合用均可;也可用于稳定型心绞痛患者,尤其是对硝酸盐和β受体拮抗药无效者.
【氨氯地平的功效与作用】口服治疗剂量后6~12h血药浓度达至高峰,绝对生物利用度为64%~90%,其生物利用度不受摄入食物的影响.氨氯地平通过肝被广泛(约90%)代谢为无活性的代谢产物,其他10%以原型排出,60%的代谢物经尿液排出,血浆蛋白结合率约为93%.其血浆清除率为双相性,终末消除半衰期为35~50h.连续每日给药7~8d后,氨氯地平的血药浓度达药稳态.氨氯地平的药动学不受肾功能损害的影响.因此肾衰竭患者仍应接受常规初始剂量治疗.
【用法及用量】儿童剂量:口服,初始剂量0.1~0.2mg/kg,每日1次,1~2周后可按需要增至0.4mg/kg,每日1次,最大剂量10mg,每日1次;>
6岁,推荐剂量每次2.5~5mg,每日1次.成人剂量:口服,初始剂量5mg,每日1次,以后可根据情况增加剂量,最大剂量为10mg/d.虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg,每日1次.
【注意事项、副作用与危害】①对本品过敏、低血压、心源性休克患者禁用.②主动脉狭窄、充血性心力衰竭、肝功能受损患者慎用.③不良反应与硝苯地平相似,但发生率较低.④血药浓度与肾功能损害程度无相关性,肾功能不全患者可采用正常剂量.⑤氨氯地平不能被透析.⑥肝功能不全患者的血浆清除半衰期延长,因此用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量.⑦与CYP3A4抑制药合用时,氨氯地平血浆浓度升高.
【制剂规格】片剂:2.5mg,5mg,10mg.

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