硝苯地平的功效与作用
【药理功效与作用】为二氢吡啶类钙拮抗药,具有抑制Ca2+内流作用,能松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降.小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压,为较好的抗心绞痛药.用作抗高血压药,没有一般血管扩张药常有的水钠潴留和水肿等不良反应.用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛.对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于β受体拮抗药.还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效.由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用口服后吸收迅速、完全,约30min后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服峰时间提前.吞服、嚼碎服或舌下含服,相对生物利用度基本无差异.与血浆蛋白高度结合,约为90%.口服15min起效,1~2h作用达高峰,作用持续4~8h;舌下给药2~3min起效,20min达高峰.t1/2呈双相,t1/2a为2.5~3h,t/为5h.药物在肝内转换为无活性的代谢产物,约80%经肾排泄,20%随粪便排出.肝肾功能不全的患者,硝苯地平代谢和排泄速率降低.
【用法及用量】儿童剂量:口服,高血压危象,每次0.25~0.5ng/kg,每日2~4次;首次应用宜选择夜间以低剂量开始,逐渐增加剂量以防止直立性低血压.成人剂量:口服,原发性高血压,每次5~10mg,每日3次,从小剂量开始服用,维持剂量每次10~20mg,每日3次.急用时可舌下含服每次10mg.单剂最大量为30mg,总量不超过120mg/d.
【注意事项、副作用与危害】①低血压、重度主动脉瓣狭窄患者棼用.②肝肾功能不全、正在服用β受体拮抗药者应慎用.③宜从小剂量开始,以防诱发或加重低血压、增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的发生率.④常见外周水肿、头晕、头痛、恶心、乏力和面部潮红、一过性低血压等.⑤个别患者可发生心绞痛、心悸、鼻塞、胸闷、气短、便秘、腹泻、骨骼肌发炎、关节僵硬、肌肉痉挛精神紧张、睡眠紊乱、视物模糊、平衡失调等.⑥少见贫血、白细胞减少、血小板减少、紫癜、过敏性肝炎、牙龈增生、抑郁、偏执、血药浓度峰值时瞬间失明、红斑性肢痛、抗核抗体阳性关节炎等.⑦可能产生心肌梗死和充血性心力衰竭、肺水肿、心律失常和传导阻滞.⑧过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等.⑨可出现低血压症状,服药期间需监测血压,尤其合用其他降压药时.⑩与β受体拮抗药合用有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛.①可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用时应监测地高辛的血药浓度.⑩与西咪替丁合用时,硝苯地平血浆峰浓度增加.③长期给药不宜骤停,以避免发生停药综合征而出现反跳现象.
【硝苯地平的功效与作用】【制剂规格】片剂:5mg,10mg;胶囊:5mg,10ng;缓释片:10mg,20mg;控释片:30mg 。
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