柳氮磺吡啶的功效与作用
【药理功效与作用】系水杨酸和磺吡啶的偶氮化合物,口服后大部分在肠道碱性环境中,由微生物分解成5氨基水杨酸(美沙拉秦)和磺胺吡啶,后者被吸收,有微弱抗菌作用,它在药物分子中主要起载体作用,阻止5-氨基水杨酸在胃、十二指肠部位吸收,在肠道碱性条件下,肠道微生物使重氮键破裂而释出5-氨基水杨酸,发挥抗炎和免疫抑制作用.用于轻度溃疡性结肠炎治疗、重度溃疡性结肠炎辅助治疗、预防溃疡性结肠炎复发等.
【柳氮磺吡啶的功效与作用】口服后部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进人肠道(肠肝循环),未吸收的药物被回肠末端和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸(5ASA)和磺胺吡啶,残余的大部分自粪便排出,磺胺吡啶吸收后在肝内代谢经肾排泄,而美沙拉秦仅1/3被吸收,其余在肠道起治疗作用后随粪便排出.
【用法及用量】儿童剂量:口服,>2岁,每次10~15mg/kg,每日4次,症状缓解后可改为维持量每次7.5~10mg/kg,每日3或4次.成人剂量:口服,每次0.5~7.5g,每日4次,如无反应,可逐渐增加至每次1~1.5g,每日4次,最高剂量每日8g,症状缓解后可改为维持量每次0.5g,每日3或4次.
【注意事项、副作用与危害】①对本品或磺胺类药、水杨酸类药过敏、<2岁儿童禁用②血小板、粒细胞缺少、肠道或尿道阻塞、血卟啉病、葡糖δ磷酸脱氢酶缺乏、哮喘、肝肾功能不全、纤维性肺泡炎患者慎用.③常见恶心、呕吐、腹部不适、吞咽困难、腹泻等,少见胰腺炎、结肠炎等.④偶可发生纤维性肺泡炎.⑤有头痛、眩晕、周围神经病变、横贯性脊髓炎、惊厥、失眠、抑郁、急性感染性多发性神经炎和共济失调等;亦可发生幻觉、嗜睡、严重急性脑病、言语困难、癫疴发作及无菌性脑膜炎.⑥可有白细胞减少或增多、血小板减少、中性粒细胞减少等,亦可发生叶酸缺乏引起的巨幼细胞贫血、再生障碍性贫血、溶血性贫血等.⑦可出现排尿困难、结晶尿、血尿等,偶可发生肾炎、溶血性尿毒症综合征、中毒性肾病变、肾病综合征等.⑧可发生中毒性肝炎,可出现发热、淋巴结肿大、肝大、肝肉芽肿,停药后可恢复.⑨可发生心动过速、结节性动脉周围炎.⑩可有干咳、气促、肺炎等.①可见瘙痒、大疱性类天疱疮、皮疹、荨麻疹、混合性皮疹、色素沉着等,偶可发生多形糜烂性红斑、中毒性表皮坏死松解等.⑩可致肌病,出现急性肌肉疼痛、全身瘙痒性皮疹、弥漫性肌肉触痛等症状.⑩可发生系统性红斑狼疮、继发性选择性免疫球蛋白A(IgA)不足等.④可出现听力丧失、耳鸣等.⑤与保泰松合用,可增强本品的作用.⑩与丙磺舒合用,可降低肾小管对磺胺的排泄,血中磺胺的浓度升高,引起中毒.⑩与抗凝血药、口服降糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠、硫喷妥钠等药物合用,本品的作用延长、毒性增加.⑩与强心苷类合用,强心苷类吸收减少,血药浓度降低.⑩9与抗生素同用,可抑制肠道菌群,影响本品在肠道分解,本品作用降低.铁剂可干扰本品在体内的吸收.
四可干扰叶酸的吸收,不能同用.②可加速环孢素的代谢,降低环孢素的疗效.⑧使用本品时,尿液可显橘红色.②用药期间应多饮水,可防止结晶尿和结石形成.
【制剂规格】片剂:0.125g,0.25g,0.5g.
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