溴吡斯的明的功效与作用
【功效与作用】系抗胆碱酯酶药,其作用较新斯的明相似,但起效慢维持时间较持久.能可逆性地抑制胆碱酯酶的活性,使乙酰胆碱在突触部位蓄积,延长和加强乙酰胆碱的胆碱能活性;还可直接兴奋横纹肌的胆碱受体,对横纹肌有较显著的选择性兴奋作用;还可使生长激素释放激素导致生长激素水平明显升高.用于重症肌无力,手术后腹气胀和尿潴留,也用于逆转非极化型肌肉松弛药的作用;也可预防性给药以避免神经毒气损害.
【溴吡斯的明的功效与作用】口服不易吸收,起效较慢,起效时间分别为糖浆30~45mi、缓释片300~60min,肌内注射5min,静脉注射2~5min;口服糖浆及缓释片tamx为1~2h,肌内注射和静脉注射tamx为0.25h;作用维持时间分别为糖浆3~6h缓释片6~12h,肌内注射和静脉注射6~12h.不易被胃肠道吸收,口服生物利用度为11.5%~18.9%.不易透过血脑屏障,但能透过胎盘屏障.在肝被水解为氨基酸和吡啶衍生物,主要经肾随尿排出,少量可分泌人乳汁中.静脉注射后t1/2约为1.9h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,7mg/(kg·d),分3次服;肌内注射或静脉注射,每次0.05~0.15mg/kg,每4~6小时1次.成人剂量:口服,每次60mg,每日3次;每次0.12~0.2mg/kg,维持量60mg/d.最大剂量不超过每次120mg,不超过360mg/d;肌内注射或静脉注射,拮抗残留肌松作用,每次0.2mg/kg.预防性用药以避免神经毒气损害,每次30mg,每8小时1次.
【注意事项与副作用危害】①对本品过敏和溴剂及对抗胆碱酯酶药过敏、机械性肠梗阻和尿路阻塞患者禁用.②支气管哮喘、心绞痛、心律失常、术后肺不张或肺炎患者慎用.③可岀现腹痛、腹泻、唾液分泌增多、气眢内黏液分泌增多、出汗、缩瞳、血压下降、心动过缓、肌肉震颤等轻度抗胆碱酯酶的毒性反应.④常见肌肉痛性痉挛.⑤长期口服可见皮疹、乏力、恶心、呕吐等溴化物的反应.⑥食物不影响本品的生物利用度,但可延迟药物峰时间.⑦注射给药只限用于拮抗非去极化肌肉松弛药,注射后应严密观察.⑧糖浆只限于重症肌无力患者的治疗.⑨中症肌无力患者用药须谨慎,易出现用药过量引起的"胆碱能危象".⑩注射部位可发生红、肿、痛,应注意血栓性静脉炎的发生.①缓释片用量过大,毒性反应也较常发生,一般不用于儿童.
⑩本品漏服后不可服用双倍量.③用药过量可使用阿托品或东莨菪碱予以处理.⑩应避光贮存.①其余参阅新斯的明.
【制剂规格】片剂:60mg;缓释片:180mg;糖浆:1.2%;注射液:lmg,5mg,10mg.
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