萘普生的功效与作用
【萘普生的功效与作用】【功效与作用】系芳基丙胺类衍生物类非甾体消炎药.通过抑制前列腺素合成所需要的环加氧酶(COX)活性,从而抑制前列腺素合成而产生作用发挥消炎、镇痛及解热等作用,但对环加氧酶-2(COX2)的选择性抑制作用更强,故其抗炎作用强,而胃肠道不良反应较小.其抗炎作用强度约为等剂量保泰松的11倍;镇痛、解热作用是阿司匹林的7倍和22倍;抗炎、镇痛、解热作用相当于吲哚美辛.本品为活性较小的前体药物硫氧化物,进人人体后,可代谢为具有较强药理活性的硫化物和无药理活性的砜.硫化物的抗炎活性极强,但不会抑制肾生理性前列腺素的合成,对肾血流量和肾功能影响较小;抑制血小板聚集的作用亦很小.用于风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎〔 juvenile arthritis)、肌腱炎、滑囊炎、急性痛风性关节炎、运动系统的慢性变性疾病及轻、中度疼痛等.
口服吸收迅速而完全,tx为2~4h,镇痛作用可维持7h,抗风湿作用可维持14d.在关节液中浓度较高.血浆蛋白结合率为99%以上,主要在肝中代谢,不干扰代谢酶的活性.约95%以原型或代谢物形式经肾排出,其排出速度与血浆中的消失速度一致.t1/2为12~14h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,抗风湿,10mg/(kg·d),分2次服;静脉注射,每次5ng/kg,每日1或2次,或遵医嘱,加人生理盐水稀释后缓慢注射,注射时间不得少于3min;静脉滴注,每次5mg/kg,每日1或2次,或遵医嘱,加人生理盐水稀释后缓慢滴注,滴注时间不得少于30min.成人剂量:口服,抗风湿,每次0.25~0.5g,每日早、晚1次,或早晨服0.25g,晚上服0.5g;镇痛,首次0.5g,以后每次0.25g,必要时每6~8小时1次;痛风性关节炎急性发作,首次0.7g,以后每次0.25g,每8小时1次,直到急性发作停止;肌内注射每次0.1~0.2g,每日1次;静脉注射,每次0.275g,每日1或2次,加生理盐水20ml,稀释后缓慢注射,注射时间不得少于3min;静脉滴注:
每次0.275g,每日1或2次,加生理盐水100ml,稀释后缓慢滴注,滴注时间不得少于30min;直肠给药,每次0.125~0.25g,每日0.5g.
【注意事项与副作用危害】①对本品或其他非甾体消炎药物过敏、有活动性溃疡病、溃疡性结肠炎和有其他消化道疾病,以及有溃疡、出血、穿孔等严重消化道疾病史患者禁用.②婴幼儿、有凝血功能和血小板功能障碍、心功能不全或髙血压、肝肾功能不全患者慎用.③长期服用耐受性较好,常见不良反应有胃肠道不适,偶见恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血等.④可有失眠、嗜睡、头痛、头晕、精神抑郁、耳鸣等.⑤可见瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿等.⑥可出现视觉障碍及出血时间延长等,一般不需治疗.⑦可发生肾脏损害,出现过敏性肾炎、肾病、肾乳头坏死和肾衰竭等.⑧可有心悸、多汗、高血压等.⑨与其他非甾体消炎药合用,胃肠道的不良反应增多,并有导致出血的危险.⑩与碳酸氢钠合用,可导致口服本品吸收加快.①与肝素、双香豆素等抗凝血药合用,可增强双香豆素的抗凝血作用,出血时间延长,出现出血的危险,并可导致消化道溃疡.⑩与丙磺舒合用可提高本品的血药浓度,并延长半衰期.⑩与镁、铝制剂合用,本品的吸收率降低.
⑩可抑制锂随尿排泄,使锂的血药浓度升高.⑩可降低呋塞米排钠和降压的作用.⑩与皮质激素合用较安全,但不增加疗效.①饮酒可增加本品的胃肠道不良反应.⑩食物可减少本品的吸收.⑩静脉注射或静脉滴注的应缓慢.本品1g相当于萘普生钠1.1g.
【制剂规格】片剂:0.1g,0.125g,0.25g;胶囊剂:0.125g,0.2g,0.25g;缓释片:0.25g;栓剂:0.25g,0.5g.注射剂:0.1g,0.2g.
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