三氟拉嗪的功效与作用
【功效与作用】系吩噻嗪类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体有关,主要抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体及直接抑制呕吐中枢产生抗精神病作用.其抗精神病作用比氯丙嗪强20倍,镇吐作用也较强,但镇静催眠作用和抗胆碱作用较弱.用于各型精神分裂症.
口服易吸收,ma为2~4h.单次给药可维持24h.本品脂溶性髙,易透过血脑屏障和胎盘屏障进入脑脊液和胎儿,脑脊液中浓度高于其血药浓度.
血浆蛋白结合率为90%~99%,主要在肝通过氧化作用代谢为硫氧化物,N去甲基和7-羟基等多种具有药理活性的代谢产物,大部分代谢产物经肾随尿排出,少部分随粪排出.t1/2约13h,代谢产物为10h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,镇吐,>6岁,1ng/d开始,分1或2次,以后根据病情及耐药情况调整用量,最多4mg/d;治疗精神病,5mg/d开始,分次服用,以后根据病情及耐受情况调整用量.成人剂量:口服,镇吐,每次1~2mg,2~mg/d;治疗精神病,从小剂量开始,每次5mg,每日2或3次.每隔3~4日逐渐增至每次5~10mg,每日2或3次.总剂量为15~30mg/d,最高剂量为45mg/d.
【注意事项与副作用危害】①对本品或吩噻嗪类药物过敏、<6岁儿童、肝功能减退、昏迷或反应迟钝、血液疾病、骨髓抑制、基底神经节病变、有或怀疑有脑损伤、癲疴史、有帕金森病或帕金森综合征、视网膜病变和青光眼,以及使用大剂量中枢镇静药患者禁用.②患有神经组织恶性综合征和患有冠心病和心力衰竭、心肌梗死、传导异常等心血管疾病患者应慎用.③易致锥体外系反应,还可致烦躁、头晕、不安、失眠、运动失调、震颤、木僵、癫大发作和神经组织恶性综合征.④偶见白细胞减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血,应定期检查白细胞计数.⑤可引起非特异性Q波和T波心电图改变,还可引起心动过速、心悸、心绞痛加重、直立性低血压、甚至发生猝死.⑥可出现口干、恶心、呕吐、吞咽困难、便秘等胃肠道反应.⑦偶可致肝功能损害,引起黄疸,应定期检查肝功能.⑧可见皮肤色素沉着、荨麻疹、发热、光敏反应、湿疹、剥脱性皮炎、血管神经性水肿等.⑨可出现晶状体混浊、视物模糊、色觉障碍、青光眼和角膜混浊等.⑩与哌替啶合用,可加强本品的镇静和镇痛作用.⑩可增强单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、苯妥英钠、普萘洛尔的不良反应.⑩不可与锂剂合用.③抗酸药和止泻药均可降低本品在胃肠道的吸收.④与颠茄等抗胆碱药合用,叮明显延缓本品的吸收.⑩可逆转肾上腺素的作用引起严重低血压.⑩6可降低胍乙啶、苯丙胺、左旋多巴和抗惊厥药的作用.⑩与曲马朵合用可引发癫痼.⑧西沙必利、左氧氟沙星等合用,可增加对心脏的毒性,不宜合用.⑩症状控制后应逐渐减少剂量,以最小有效量维持治疗.國不可突然停药,否则可导致恶心、呕吐、胃部刺激头痛、心率加快、失眠及病情恶化.
【三氟拉嗪的功效与作用】【制剂规格】片剂:lmg,2mg,5mg.
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