卡泊芬净的功效与作用
【功效与作用】系一种由 Glarea Lozo yensis发酵产物合成而来的半合成脂肽(棘白菌素, echinocandin)化合物.醋酸卡泊芬净能抑制许多丝状真菌和酵母菌细胞壁的一种基本成分B(1,3)-D葡聚糖的合成.哺乳类动物的细胞中不存在B(1,3)-D葡聚糖.体外药理学研究显示,卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性.卡泊芬净对曲霉菌属(包括烟曲霉菌、黄曲霉菌、黑曲霉菌、构巢曲霉菌、土曲霉菌和白曲霉菌)和念珠菌属(包括白色念珠菌、都柏林念珠菌、光滑念珠菌、吉利蒙念珠菌、乳酒念珠菌、克鲁斯念珠菌、溶脂念珠菌、葡萄牙念珠菌、近平滑念珠菌、皱褶念珠菌和热带念珠菌)具有体外活性.主要用于治疗经验性治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染;侵袭性念珠菌的感染,以及对其他治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌感染.
静脉滴注后,其血浆浓度下降呈多相性.滴注后立即出现一个短暂的α相,接着出现一个半衰期为9~1h的β相.另外还会出现一个半衰期为40~50h的y相.本品在给药后的最初30h内,很少有排出或生物转化,血浆清除的主要因素是药物分布而不是排出或生物转化.与白蛋白的结合率很高,大约97%.在体内通过水解和N乙酰化作用被缓慢地代谢.大约75%剂量的药物得到回收,其中有41%在尿中、34%在粪便中.
【用法及用量】儿童剂量:静脉滴注,首剂70mg/m2,第2日开始每次50mg/m2,均每日1次,最大剂量不超过70mg/d.疗程可以根据适应证进行调整.成人剂量:静脉滴注,首剂70mg,随后50ng/d,每日1次.
【卡泊芬净的功效与作用】【注意事项与副作用危害】①对本品过敏患者禁用.②肝肾功能不全、骨髓抑制、儿童慎用.③可有发热、头痛、寒战、呼吸困难、出汗等症状.④可见恶心、呕吐、腹痛、转氨酶升高、胆红素升高、血清肌苷值升高.⑤可发生心动过速静脉炎、贫血等.⑥可见皮疹、瘙痒、面部肿胀、支气管痉挛、水肿等.⑦可有高钙、低蛋白、低钾、低镁血症.⑧可见白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、血清总白蛋白减少、凝血酶原时间延长等.⑨可有尿红细胞增多、尿蛋白增多、尿白细胞增多等.⑩不可与环孢素和用.①和代谢诱导药利福平、依非韦伦、奈韦拉平、苯妥英钠、地塞米松或卡马西平等联合使用时,剂量可调整到70mg/(m2·d),但最大剂量不超过70ng/d.②本品能使他克莫司的血药浓度下降,对于同时接受这两种药物治疗的病人,建议对他克莫司的血药浓度进行检测,同时适当地调整他克莫司的剂量.⑩不得用含有右旋糖αD葡聚糖的溶液溶解.⑩除生理盐水和林格液外,不得与其他任何药物混合或同时使用.⑤静脉滴注液浓度一般<0.05%,缓慢滴注至少lh.⑩⑥注射剂常用醋酸盐,本品7ng相当于醋酸卡泊芬净77.7mg.
【制剂规格】注射剂:50mg,70mg.
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