伏立康唑的功效与作用
【功效与作用】系广谱三唑类抗真菌药.通过抑制对真菌细胞色素P4依赖的羊毛甾醇14-去甲基化,从而抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成,使真菌细胞膜的结构和功能丧失,最终导致真菌死亡.对分枝霉杆菌、链孢霉菌、念珠菌包括耐氟康唑的克柔念珠菌、光滑念珠菌和白念珠菌耐药菌株均具有抗菌活性;对所有曲菌属真菌均具杀菌作用.主要用于治疗侵袭性曲霉病,以及对氟康唑耐药的严重侵袭性念珠菌感染及由足放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染.特别是进行性、威胁生命的免疫系统受阻的2岁以上儿童口服吸收迅速而完全,胃液pH改变不影响本药的吸收.tamx为1~2h吸收后在体内广泛分布于各组织.血浆蛋白结合率为58%.主要在肝通过P450同工酶CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4代谢,特别是CYP2C19在代谢过程中有重要作用,此酶具有基因多态性,因而个体间差异很大.代谢产物具微弱的药理作用.代谢产物和少量原型经肾随尿排出.t1/2约为6h,由于本品具非线性药品学特点,故t1/2不能用于预测本品的蓄积或清除.
【用法及用量】儿童剂量:口服或静脉滴注,>2岁,首日,每次6mg/kg,每12小时1次,第2日起继以每次4mg/kg,每日2次.成人剂量:首日,体重<40kg,每次200mg,体重≥40kg,每次400mg,均每12小时1次;第2H起继以体重<40kg,每次100mg,体重>40kg,每次200mg,均每日2次.静脉滴注,首日,每次6ng/kg,每12小时1次;第2日起继以,每次4mg/kg,每日2次.
【注意事项与副作用危害】①对本品过敏、<2岁儿童、孕妇、乳母,以及乳糖、半乳糖、葡萄糖代谢障碍患者棼用.②儿童、心律失常、严重肝肾功能不全患者慎用.③常见视觉障碍、发热、出汗、胸闷、心动过速、皮疹、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、呼吸困难、周围性水肿和转氨酶升高髙等.④偶见肾损害、中毒性表皮溶解坏死.⑤可能引起QT间期延长,罕见尖端扭转型室性心动过速.⑥不可与CYP3A4底物、特非那定、阿司咪唑、西沙必利、奎尼丁等合用.⑦不可与利福平、利福布汀、卡马西平和苯巴比妥合用.⑧不可与麦角生物碱、美沙酮合用,麦角生物碱、美沙酮血药浓度升高,需注意监测其不良反应.⑨与利托那韦合用,本品血药浓度显著降低.⑩不可与血制品、电解质补充剂、肠道外营养剂同时使用.①静脉滴注时,先用注射用水溶解,再用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释至25mg/m后以<3mg/(kg·h)缓慢滴注,或严格按说明书配制.②口服应于餐前1h或餐后2h服用.③在应用本品期间不可驾驶车辆或操作机器.⑩应用本品前应严格纠正血钾、镁、钙的异常.⑤应用本品期间应避免强烈的、直接的阳光照射.
【伏立康唑的功效与作用】【制剂规格】片剂:0.05g,0.2g;注射剂:0.05g,0.1g,0.2g.
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