伊曲康唑的功效与作用
【功效与作用】系合成三唑类抗真菌药,具有广谱抗真菌作用.本品可高度选择性地抑制真菌膜上依赖的细胞色素P450的14a去甲基酶,导致14-a-甲基固醇蓄积,阻碍真菌细胞膜麦角固醇的生物合成,损伤细胞膜的通透性,导致细胞内钾离子、核苷酸和氨基酸等重要物质的外漏,破坏了细菌的代谢,抑制了细菌的正常生长和繁殖;同时14-α-甲基固醇还作用于细胞膜上结合的ATP酶,干扰细菌的正常代谢,从而发挥抗菌作用.抗真菌谱与酮康唑相似,但作用更强、更广.对浅部和深部真菌感染均有抗菌活性.对皮肤癣菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、酵母菌、着色真菌等均有抗菌活性;对皮炎芽生菌、分枝孢子菌和某些原虫亦有作用.对耐氟康唑的部分念珠菌仍有一定作用,对部分曲霉的抗菌作用优于氟康唑.用于深部真菌感染如芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病,浅表真菌感染如花斑糠疹,足癣、手癣、体癣等;亦用于AIDS患者隐球菌病的长程治疗和中性粒细胞减少症患者真菌感染的预防;一般不用于中枢神经系统真菌感染.
口服吸收差,其吸收个体差异较大,餐后立即服用或多次口服可改善吸收,tamx为2~4h,给药14d后达稳态血药浓度,药物吸收后迅速分布到各组织中,大部分组织中药物浓度高于血药浓度,尤其皮肤中浓度高于血药浓度4倍,在肺、肾、肝、骨、胃、脾和肌肉中浓度均高于血药浓度,脑脊液中药物浓度甚低.血浆蛋白结合率高达99%,大部分在体内经肝转化为有抗菌活性的羟基伊曲康唑代谢物和部分无活性的代谢物,大部分代谢物经胆汁和尿排出体外,小部分无活性代谢物和原形药物自粪便中排出,少量药物还可从角质层和毛发消除.单剂量用药t1/2为15~25h,多剂量使用后t1/2可长达34~72h.本品不易被透析除去,药动学不呈线性,重复给药后可出现药物蓄积.
【用法及用量】儿童剂量:全身性真菌感染,口服,3~5mg/(kg·d),分1或2次.成人剂量:口服,治疗浅表性真菌感染,100mg/d,餐时顿服;治疗花斑癣,200ng/d,餐时顿服,疗程7d;治疗真菌性角膜炎,200mg/d,餐时顿服,疗程21d;治疗曲霉菌病,200~400mg/d,餐时顿服,疗程2~5个月;治疗念珠菌病,100~200mg/d,餐时顿服,疗程3周至7个月;治疗隐球菌性脑膜炎,200mg/d,每日2次,疗程2个月至1年.静脉滴注,治疗曲霉病、酵母菌病、组织胞浆菌病,每次200mg,每日2次,2d后改为每日1次,并尽快调整为口服给药.预防剂量,对于严重粒细胞缺乏者,每次200mg,每日2次.
【注意事项与副作用危害】①对本品过敏或充血性心力衰竭或有衰竭史患者禁用.
②儿童、肾功能不全、水肿性疾病、肝功能不全及心脏局部缺血或瓣膜疾病患者慎用.③常见消化不良、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应.④可有皮疹、瘙痒、发热等过敏反应症状.⑤少数患者有头痛、头晕、嗜睡、抑郁、失眠、耳鸣等反应.⑥可见高血压、低钾血症、低钙血症等.⑦可发生充血性心力衰竭.⑧可有肝功能改变发生,其肝损害较酮康唑轻,偶可致肝衰竭.⑨偶可有周围神经病变等.⑩与红霉素、磺胺异咄唑等合用可增加本品的血药浓度.①与华法林等抗凝血药合用,可增强华法林等抗凝血药的作用,降低抗凝血药的代谢,导致凝血酶原时间延长.⑩与环孢素、克拉霉素、安普那韦、贝那普利等药物合用,可抑制细胞色素P5,后者的血药浓度明显升高,作用增强.⑩与苯妥英钠等合用,可使后者代谢减慢,血药浓度明显升高,本品血药浓度降低.⑩与异烟肼、利福平等合用,后者可增强本品的代谢,降低本品的血药浓度,导致洽疗失败或感染复发.⑤与抗酸药如硫糖铝等、H2受体拮抗药如西咪替丁等、质子泵抑制药如奥美拉唑等同服可降低本品吸收而致血药浓度过低.⑩与苯磺丁脲、氯磺丁脲等口服磺酰脲降糖药合用,降糖药血药浓度升高,可发生低血糖.⑩与氢氯噻嗪等利尿药合用,后者可使本品经肾清除率降低,本品血药浓度升高.①8与地塞米松、地西泮、苯巴比妥等药物合用,可抑制上述药物的代谢,使这些药物血药浓度升高,导致毒性反应.⑨忌与肝毒性药物同用,以免增加肝毒性.
②与阿司咪唑、西沙必利或特非那定合用,可导致心律失常,甚至死亡.
【伊曲康唑的功效与作用】四与白消安、洛伐他汀、阿托伐他汀等合用,可抑制由CYP3A4介导的上述药物代谢,增加肌病或横纹肌溶解的危险.②与氨氯地平、非洛地平、伊拉地平、尼卡地平、硝苯地平合用,可抑制这些药物代谢,使其血药浓度升高,毒性增强.②与地髙辛合用可使地高辛屮毒的风险增加,合用时需减少地高辛的浓度.与两性霉素B合用,药效学上呈相互拮抗作用.注射液应用0.9%氯化钠注射液稀释或按产品说明书要求配制.②胶囊应餐后服,口服液应空腹服.②其余参阅酮康唑.
【制剂规格】胶囊:0.1g;口服液:1%/150ml;注射剂:0.25g.
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