氟康唑的功效与作用
【功效与作用】系三唑类抗真菌药,为真菌甾醇合成的强效、特异性抑制药.具有广谱抗真菌作用,尤对真菌依赖的细胞色素P45.酶有高度特异性.通过干扰细胞色素P450的活性,阻碍真菌细胞膜麦角固醇的生物合成,损伤细胞膜的通透性,导致细胞内钾离子、核苷酸和氨基酸等重要物质的外漏,破坏了细菌的代谢,抑制了细菌的正常生长和繁殖,发挥抗菌作用.对真菌的细胞色素P45依赖酶具有高度特异性,但对人体的细胞和细胞色素P4s酶作用甚微.尚可抑制氧化酶和过氧化酶的活性,导致过氧化酶在细胞内高度聚积,引起真菌亚细胞结构变性.对浅部和深部真菌感染均有抗菌活性.尤对念珠菌属、隐球菌属、小孢子菌属及毛癣菌属等抗菌作用较强,对皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌亦有抗菌作用,对曲霉菌属的作用较差,不如伊曲康唑.本品低浓度时抑菌,高浓度时杀菌.但体外抗菌作用较弱,体内作用明显高于体外.用于治疗真菌性脑膜炎、肺部真菌感染、泌尿道真菌感染等;亦可用于皮肤念珠菌病、球孢子菌病、芽生菌病、组织胞浆菌病等.
【氟康唑的功效与作用】口服吸收完全,且不受食物影响,口服后tamx为0.5~1.5h,体内广泛分布于皮肤、汘液、水疱液、腹腔液、唾液、痰液等组织和体液中.唾液和痰液中的浓度与血浆浓度相似,皮肤角质层、表皮真皮层和汗液中浓度可达或超过血清浓度.脑膜有炎症时,脑脊液中浓度为血药浓度的50%~80%,血浆蛋白结合率较低,少量在肝中代谢,大部分以原型经肾排泄,t1/2为27~37h,早产儿为37~89h.
【用法及用量】儿童剂量:口服或静脉滴注,黏膜表面念珠菌感染,首剂,6ng/(kg·d),继以3mg/(kg·d),均每日1次,疗程2~3周.全身念珠菌及隐球菌感染,3~6ng/(kg·d),每日1次,疗程4周或症状消失后再用2周.严重威胁生命的感染,>4周龄,每次12mg/kg,每口1次;2-4周龄,每次12mg/kg,每2日1次;<2周龄,每次12mg/kg,每3日1次,疗程应根据病情而定.成人剂量:口服或静脉滴注,黏膜表面念珠菌感染,首日0.2g,以后0.1g/d,每日1次.全身念珠菌及隐球菌感染,首剂3~6mg/(kg·d),每日1次.严重深部真菌感染,首日0.4g,以后0.2~0.4g/d,分1或2次.
疗程同儿童.
【注意事项与副作用危害】①对本品和其他三唑类抗真菌药过敏患者禁用.②儿童慎用.③有恶心、呕吐、胀气、腹痛、腹泻等胃肠道反应.④可有头痛、头晕、失眠等症状.⑤可见皮疹等变态反应,严重时可有剥脱性皮炎、大疱或渗出性多形红斑、中毒性表皮坏死等.⑥可发生碱性磷酸酶、胆红素和血清转氨酶等升高,偶可出现致死性肝毒性,对肝的损害比酮康唑、咪康唑小.⑦可见中性粒细胞减少及血小板减少.⑧偶可出现心电图QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速.⑨与华法林等抗凝血药合用,可增强华法林等抗凝血药的作用,导致凝血酶原时间延长.⑩与环孢素等药物合用,后者的血药浓度明显升高,使肾毒性作用增强.⑩与苯妥英钠等合用,可使后者代谢减慢,血药浓度明显升高,本品血药浓度降低.⑩与异烟肼、利福平等合用,后者可增强本品的代谢,降低本品的血药浓度,导致治疗失败或感染复发③3与制酸药如硫糖铝等、H2受体拮抗药如西咪替丁等、质子泵抑制药如奥美拉唑等同服可降低本品吸收而致血药浓度过低.⑩与苯磺丁脲、氯磺丁脲等口服磺酰脲降糖药合用,降糖药血药浓度升髙,可发生低血糖.⑩与氢氯噻嗪等利尿药合用,后者可使本品经肾清除率降低,本品血药浓度升髙.
⑩与茶碱合用,可使茶碱血药浓度升高,导致茶碱毒性反应.⑩忌与肝毒性药物同用,以免增加肝毒性.⑩8肾功能不全者应调整剂量.⑩不可与特非那定、西沙必利同时服用.②本品静脉滴注最大速率为每小时200mg,儿童静脉滴注给药持续时间应超过2h.②用药期间定期检査肝肾功能.②本品注射液为氯化钠溶液,对限钠患者应注意滴速.
【制剂规格】片剂:0.05g,0.1g,0.15g,0.2g;注射剂:0.1,0.2g 。
推荐阅读
- 14岁太胖怎么办？14岁太胖如何减肥？
- 急性肾功能不全的症状有哪些？急性肾功能不全怎样治疗？
- 宝宝三岁前需要做哪些体检？婴幼儿体检的时间和项目
- 近视是怎么样形成的？孩子好好的为什么会近视？
- 临产的症状有哪些？孕妇临产应该注意什么？
- 烧开的水面上的浮渣是什么？热水上的浮渣可以喝吗？
- 怎样预防老花眼？老花眼要怎么预防？
- 生二胎对女人身体的影响？生二胎对女人身体有哪些影响？
- 男人应该怎么排毒？男人排毒的方法有哪些？
- 男人养肾的方法有哪些？男人怎么做才能养肾？