两性霉素B脂质体的功效与作用
【功效与作用】系两性霉素B脂质体复合物.主要成分为两性霉素B,为一多烯类抗真菌类抗生素.可与真菌细胞膜上的固醇结合,损伤细胞膜的通透性,导致细胞内钾离子、核苷酸和氨基酸等重要物质的外漏,破坏了细菌的代谢,抑制了细菌的正常生长和繁殖,发挥抗真菌作用.本品是内含两性霉素B的双层脂质体,其胆固醇成分可增强药物的稳定性,使两性霉素B尽可能在疏水层中保留最大含量,降低与人体细胞膜中胆固醇的结合而增强对真菌细胞麦角固醇的结合,从而发挥两性霉素B的最大杀伤力.几乎对所有真菌均有抗菌活性,对新型隐球菌、皮炎芽生菌、酵母菌、组织胞浆菌属、球孢子菌属、孢子丝菌属、念珠菌属、曲霉菌、毛霉菌等均有良好抗菌活性.对细菌、立克次体和病毒感染无效,大多数皮肤和毛发癣菌对本品耐药.主要用于隐球菌、球孢子菌、组织胞浆菌及白色念珠菌等引起的全身性深部真菌感染;亦用于治疗组织胞浆菌病、曲霉病、皮炎芽生菌病和内脏利什曼原虫病等,特别适用于对普通两性霉素B不适用或无效或产生毒性反应而难于继续用药的真菌感染患者.
本品进入人体后,迅速在体内分布于各组织中,易被网状内皮系统的吞噬细胞吞噬,广泛分布于肝、脾、肺、肾、心、脑、甲状腺,其在各脏器的分布与普通两性霉素B不同,在肾组织内浓度较低,降低了两性霉素B的肾毒性,且血肌酐值升高、低钾血症亦少见,与静脉滴注有关的毒性反应也明显低于两性霉素B,因此两性霉素B脂质体既保留了两性霉素B的髙度抗菌活性,又降低了其毒性.t1/2为7~10h.
【用法及用量】儿童剂量:静脉滴注,系统性真菌感染经验治疗,3mg/(kg·d),确诊为系统性真菌感染,3~5mg/(kg·d),每日1次;艾滋病患儿隐球菌脑膜炎6mg/(kg·d),每日1次;内脏利什曼原虫病,对有免疫力的患者分别于第1~5日,第14、21日,3mg/(kg·d),对无免疫力的患者分别于第1~5日,第10、17、24、31、38日,4mg/(kg·d),均为每日1次.成人剂量:静脉滴注,系统性真菌感染,起始剂量为1ng/(kg·d),再逐日递增至3~5mg/(kg·d)的维持剂量,疗程2~4周,每日1次;艾滋病患者的隐球菌脑膜炎3mg/(kg·d),每日1次;内脏利什曼原虫病,用法用量同儿童.
【注意事项与副作用危害】①对本品过敏和严重肝病患者禁用.②肝、肾功能不全及电解质紊乱患者慎用.③常有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状,偶见胆囊炎和胰腺炎.④可出现肾功能损害,可见血肌酐和尿素氮升高、肌酐清除率降低、血尿、偶见肾性糖尿,但比普通两性霉素B的肾毒性为低.⑤可致低钾血症、低镁血症、低钙血症、高血糖等.⑥可有氨基转移酶升高、肝功能损害,并可致急性重型肝炎等,但较少见.⑦静脉滴注可引起血栓性静脉炎⑧偶有皮疹、瘙痒、面部潮红等.⑨可发生血小板减少等.⑩可发生胸痛低血压、心动过速、心律失常,也可致心室颤动、心脏停搏.①本品可致头痛、头晕、焦虑等症状.⑩偶可致呼吸困难等.③可出现下背部疼痛等.
⑩与氟胞嘧啶合用可增加两者的药效,但同时也增强氟胞嘧啶的毒性.
①与抗肿瘤药合用,可增加肾毒性,导致支气管痉挛和低血压.⑩与骨骼肌松弛药合用,可发生低血钾,并可增强骨骼肌松弛药的箭毒样毒性.①与骨髓抑制药合用可加重患者贫血.⑩8与齐多大定合用,可增强其血液系统毒性.⑩与胺碘酮等Ia类抗心律失常药合用,可致QT间期延长.与酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等吡咯类抗真菌药合用,可诱导耐药性产生,导致拮抗作用.四原则上应确诊为敏感真菌所致的深部真菌感染时才用本品,避免出现不良反应.②不可用生理盐水溶解,应以5%葡萄糖注射液溶解后于6h内静脉滴注,滴速宜缓慢,不得超过每分钟30滴,滴注浓度不宜大于0.15mg/ml.②不可肌内注射.④为减少输液反应,给药前30min可给予吲哚美辛等解热镇痛药和异丙嗪等抗组胺药,也可考虑同时给予琥珀酸氢化可的松或地塞米松静脉滴注,但应注意皮质激素剂量不可太大,否则可使感染扩散.⑤静脉滴注前后均应用等渗葡萄糖注射液,以免药液滴至血管外和防止静脉炎的发生.静脉输液瓶应加黑布遮光,避免效价降低.②同时应用尿液碱化药,可增加本品的排泄,并防止或减少肾小管性酸中毒的发生.⑧定期进行电解质、血尿常规、肝肾功能、心电图监测,血尿素氮等检查.②本品不良反应较多,但又是治疗深部危重真菌感染的有效药物,因此选用本品时,特别是儿童,应权衡利弊后决定.⑩宜从小剂量开始,如可耐受毒性反应,逐渐增加至所需剂量.③本品目前有3种剂型:两性霉素B脂质复合物(ABLC),系用脂质体与两性霉素B交织而成;两性霉素B脂质体(LAMB),系用脂质体将两性霉素B包裹而成;两性霉素B胆固醇复合体(ABCD),系用硫酸胆固醇与等量的两性霉素B混合包裹而成.由于各生产厂的品种不同,用法用量也有差异,应用时应仔细阅读产品说明书,严格按说明书执行.③本品1mg-1000U.③其余参阅两性霉素B.
【两性霉素B脂质体的功效与作用】【制剂规格】注射剂:2mg,10mg
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