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雌激素替代治疗的药物有哪些?

近年来随着对围绝经期综合征认识的提高 ， 使得HRT的应用越来越普遍 ， 国产和进口的药物种类也愈加繁多 ， 目前已有几十种制剂 ， 包括单一的和复合型的性激素制剂 。现将比较常用的制剂介绍如下 。

1．雌激素
(1)种类
依据雌激素生化结构和来源分为三类 。
①天然甾体类雌激素制剂 。雌二醇、戊酸雌二醇、结合雌激素、雌三醇、雌酮等 。不良反应少 ， 一般不影响血脂 。
②半合成雌激素 。炔雌醇、炔雌醇三甲醚等 。
③合成雌激素 。尼尔雌醇、乙烯雌酚、双烯雌酚等 ， 后两种制剂在发达国家已较少用于激素替代治疗 。
(2)制剂
①口服制剂及常用剂量 。
结合雌激素(商品名为倍美力)：为孕马尿中提取的天然雌激素 ， 含有雌酮、马烯雌酮、17-α雌二醇、17一 β雌二醇、马萘雌酮等10种雌激素成分 ， 每片含0．3mg或0．625mg ， 每天服0．3～0．625mg或隔日服0．3mg 。
戊酸雌二醇(商品名为补佳乐)：每天服用1～2mg ， 每月服用21天 ， 停药7天 。
雌三醇：每片lmg或5mg ， 是一种短效而活性很弱的雌激素 ， 其优点是刺激子宫内膜作用弱 ， 长期应用不致引起子宫内膜增生过长 ， 对中枢作用弱 ， 故对围绝经期精神症状疗效不明显 ， 也不能预防骨质疏松 。用法是每天0．25～2mg口服 ， 晚饭后服用 。
乙炔雌三醇环戊醚(尼尔雌醇、维尼安)：为雌三醇的衍生物 ， 口服长效雌激素 ， 特点与雌三醇相似 ， 选择性的作用于子宫颈和阴道 ， 对子宫体和子宫内膜的作用很小 。用法是每2周1～2mg或每月5mg 。每3～6个月加用孕激素使子宫内膜发生撤退性出血 ， 从而更好地保护内膜 。
乙烯雌酚：又称乙菧酚 ， 为人工合成的非甾体雌激素 ， 每天0．125-0．25mg 。因胃肠道反应大 ， 在国内已很少应用 ， 在西方发达国家已停用 。
②皮肤给药制剂 。
爱斯妥凝胶：每支重30g或60g ， 每克含天然雌二醇
0．6mg ， 每天涂于皮肤1次 ， 每次用半个至1个剂量尺 ， 1剂量尺相当于2．5g ， 即含雌二醇1．5mg 。
雌二醇贴膜：每贴含雌二醇4mg ， 每周贴1～2片 ， 每天释放17一 β雌二醇50ug 。
妇舒宁贴膜：妇舒宁按贴膜含有的雌激素剂量的不同分为五种 ， 即妇舒宁25、37．5、50、75和100 。较常用的为妇舒宁25和妇舒宁50 ， 其每贴含17一β雌二醇分别为25ug和50ug ， 每周贴2次 ， 每次贴1片 ， 1个月贴8次 。
得美素贴片：有三种不同的规格 ， 即得美素25、50和100 ， 较常用的为得美素25和得美素50 。其每片含雌二醇分别为2mg和4mg ， 每天释放雌二醇分别为25ug和50ug ， 每周贴1片 ， 连用3周 ， 停药1周 。
③皮下埋植 。皮下埋植雌二醇25～50ug ， 埋植1次可维持5～12个月 。
④阴道给药制剂 。
倍美力软膏：每支软膏42．5g ， 每克含雌激素0．625mg ， 每天用0．5～2g 。
雌二醇阴道环：每天释放雌二醇7．5ug ， 放置1次可维持3个月 。
其他阴道用药：雌二醇片、求偶素栓和雌三醇分别含雌激素25ug、0．25mg和0．5～2mg 。
2．孕激素
黄体酮及17α一羟基黄体酮衍生物和19一去甲基睾酮衍生物 。
(1)口服制剂
①常见的黄体酮及黄体酮衍生物 。
安其坦胶囊：每粒含天然微粒化黄体酮100mg ， 每天服100～200mg 。
甲羟孕酮：又称安宫黄体酮 。每片2mg ， 每天服2一10mg 。
醋酸环丙黄体酮：每天1～2mg 。
地屈黄体酮：又称达芙通 ， 每天10～20mg 。
其他如醋酸甲地黄体酮(亦称妇宁片) ， 氯地黄体酮 ， 每天1～2mg 。
②19一去甲基睾酮衍生物 。
炔诺酮：商品名为妇康片 ， 每片0．625mg ， 每天0．35～1mg 。
醋炔诺酮：每天1mg 。
18一甲炔诺酮：每天250ug 。
左旋18一甲炔诺酮：每天30～70ug 。
(2)肌肉注射制剂
天然孕激素黄体酮针 ， 每天1支 ， 每支20mg；长效甲羟孕酮 ， 每3个月注射1次 ， 每次100～150mg 。
(3)阴道给药制剂
黄体酮凝胶或胶囊 ， 如安其坦胶囊100mg 。
(4)官腔内给药
左旋18一甲炔诺酮宫内环等 。
3．雌雌索、孕雌素、雄激素等复方药物
(1)口服制剂
【雌激素替代治疗的药物有哪些?】①甲基异炔诺酮(利维爱) 。每片含7一甲基异炔诺酮2．5mg ， 具有孕激素、雌激素和弱的雄激素活性的仿性腺甾体激素 。因此 ， 它除对更年期综合征有较好治疗作用外 ， 与雌激素相比 ， 其无子宫内膜刺激作用 ， 无孕激素周期应用引起的撤退性出血 。如果治疗前 ， 子宫内膜不是处于增生状态 ， 服用利维爱不会引起子宫出血 ， 且不良反应少 ， 对血脂、血糖、血压、体重均无明显影响 ， 一般每天服2．5mg即可控制围绝经期的症状 。症状控制后 ， 可减药至每天或隔天服1．25mg ， 不必加用孕激素 。
②序贯法制剂 。
周期性序贯法的药物：如克龄蒙 ， 每盒21片 ， 前1 1片每片含戊酸雌二醇2rag ， 后10片每片含戊酸雌二醇2mg和醋酸环丙黄体酮1 mg ， 每天服1片 ， 每月服药21天 ， 停药7天 。
连续性序贯法的药物：倍美盈 ， 前14片每片含结合雌激素0．625mg ， 后14片含结合雌激素0．625g和甲羟孕酮5mg ， 每天服1片 ， 连服28天；诺康律 ， 每盒28片 ， 前12片每片含雌二醇2mg ， 中间10片含雌二醇2mg和醋酸炔诺酮1mg ， 后6片每片含雌二醇1mg 。每天服1片 ， 连服28片 。
③联合连续法制剂 。
倍美安：1盒28片 ， 每片含结合雌激素0．625mg和甲羟孕酮2．5mg ， 每天服1片 。
诺更宁：1盒28片 ， 每片含17一β雌二醇2mg和醋酸炔诺酮1mg ， 每天服1片 。
盖福润：每粒含炔雌醇0．0025mg、甲睾酮0．625mg、钙、维生素D等21种成分 ， 每天在晚饭后1小时服1～2粒 ， 连服21天 ， 停7天 。
(2)经皮肤给药
estracombi贴片含有雌二醇和醋酸炔诺酮 ， 可经皮肤给药 。
综上所述 ， 用于激素替代治疗的单一的雌激素、孕激素和复合型的性激素制剂种类很多 ， 目前在美洲多用结合雌激素(倍美力) ， 欧洲常用戊酸雌二醇(补佳乐)、甲基异炔诺酮(利维爱) ， 在我国常用的口服制剂有倍美力、补佳乐、利维爱、尼尔雌醇等 。

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