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专家讲堂 | 陈春富教授：偏头痛的特异性药物治疗



专家讲堂 | 陈春富教授：偏头痛的特异性药物治疗
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导读
1.2019年10月 ， 美国FDA正式批准了Lasmiditan 50 mg和100 mg片剂用于成人有或无先兆偏头痛急性止痛治疗 。
2.目前公认曲坦类疗效最佳和起效最快的为舒马曲坦针剂（10 min起效 ， 2 h头痛缓解率达到80%） ， 预防复发可以选用起效慢且长效的制剂 。
3.临床中为快速起效 ， 可选用舒马普坦进行皮下注射治疗 。
4.地坦类药物作用于三叉神经系统5-羟色胺1F受体 ， 且不会引起血管收缩 ， 从而避免了血管不良反应 。
5.吉泮类药物可降低三叉神经血管系统活性 ， 效果与曲坦类药物相似 ， 但不引起血管收缩 ， 没有曲坦类药物相关不良反应 ， 主要被用于发作性偏头痛患者的治疗 ， 适用于冠状动脉和周围血管病的患者 。

在过去十年间 ， 随着对偏头痛发病机制的新认识和基于机制疗法的研发成功 ， 人们对偏头痛基础机制的了解有所增加 ， 但关于机制和药物治疗仍有不明确之处 。 这些不明确之处包括偏头痛的确切起源、偏头痛阵发性和临床表现的基础机制、偏头痛特异性治疗药物的确切作用部位和作用模式 。 目前 ， 仍须努力寻找新的药物靶点 ， 并探索可预测对患者有效的生物学标志物 。
早期偏头痛止痛治疗的特异性药物有曲坦类药物、麦角类药物和降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂 。
曲坦类药物的问世可以说是颠覆了偏头痛的急性期治疗 ， 合理应用曲坦类药物能改善偏头痛头患者的生活质量 。 遗憾的是 ， 国内曲坦类药物使用率低 ， 国内上市药物种类少 ， 剂型单一 ， 其中有舒马曲坦（片剂和胶囊）、佐米曲普坦（片剂和鼻喷剂）及利扎曲普坦（片剂和胶囊） 。 目前公认曲坦类疗效最佳和起效最快的为舒马曲坦针剂（10 min起效 ， 2 h头痛缓解率达到80%） ， 但国内未上市 。
表1 成人急性偏头痛发作处方药推荐

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临床中为快速起效 ， 可选用舒马普坦进行皮下注射治疗 。 预防复发可以选用起效慢且长效的制剂 。 一种曲坦类药物只有在使用2~3次无效后才可认定为无效 。 一种曲普坦类药物无效可选用另一种曲普坦 。 曲普坦类药物除了恶心、头晕等常见不良反应外 ， 还存在以下几个缺点：①仅对30%~50%的患者疗效较好（2 h应答）；②24 h的复发率可达40%；③缺血性心脏病、缺血性卒中、周围血管综合征及未控制的高血压患者禁用；④每月＜10个剂量的使用频率限制了高频发作性及慢性偏头痛患者的使用 。
地坦类药物与曲坦类激动5-羟色胺1B/1D受体不同 ， 其作用于三叉神经系统5-羟色胺1F受体且不会引起血管收缩 ， 从而避免了血管不良反应 。 拉米地坦正在被开发为偏头痛急性治疗的药物 ， 尤其针对具有心血管疾病的患者 ， 或目前治疗反应较差的患者 。 拉米地坦具有较低的心血管系统不良反应率 ， 但可能引起中枢不良反应 ， 如头晕、嗜睡、疲劳和感觉异常 。 2019年10月 ， 美国FDA正式批准了Lasmiditan 50 mg和100 mg片剂用于成人有或无先兆偏头痛急性止痛治疗 。
吉泮类药物可降低三叉神经血管系统活性 ， 效果与曲坦类药物相似 ， 但不引起血管收缩 ， 没有曲坦类药物相关不良反应 ， 主要被用于发作性偏头痛患者的治疗 ， 适用于冠状动脉和周围血管病的患者 。 与曲坦类药物相比其具有更高的应用价值 ， 但要密切关注其肝毒性 ， 既往研究已公布偏头痛急性治疗试验的多种吉泮类药物 ， 如Olcegepant、Telcagepant、Bl44370、MK3207等均因肝毒性而停止研究 。 目前研究最多且效果最好的是Ubrogepant和Rimggepant ， 有望用于偏头痛的急性期治疗 ， 尤其是不能服用曲坦类药物的患者 。
Ubrogepant（MK-1602）最常见的不良反应主要为恶心和头晕 ， 但小于2.5% ， 无与治疗相关的肝损害 。 75 mg Rimggepant可更快缓解头痛 ， 最快可使头痛在15 min内缓解；药物相关的不良反应为恶心、头晕和尿路感染 ， 无与治疗相关的肝损害 。 吉泮类药物与曲坦类药物相比 ， 心血管疾病或病史不再是禁忌证 。 对冠心病患者进行临床试验显示出良好的耐受性 。
2020年2月美国FDA批准CGRP受体抑制剂Nurtec ODT上市 。 这是第一款拥有快速口腔崩解片剂型的CGRP受体小分子拮抗剂 。 一片Nurtec ODT能够让患者在1 h内恢复正常功能 ， 并且在很多患者中疗效持续长达48 h 。 Ⅲ期临床试验中 ， Rimegepant达到消除疼痛和最困扰患者症状的双重主要终点 。 86%的患者在接受治疗后24 h内不需要接受其他补救疗法 。 患者服药后2 h ， 无痛患者绝对差异值为7.6% ， 无最困扰症状患者绝对差异值为12.4% 。

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