各种他汀的区别与应用，一文弄清！( 二 )
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各类他汀的服用时间
2.用量
洛伐他汀剂量一日1次20 mg；辛伐他汀剂量一日1次10 mg；普伐他汀剂量一日1次10~20 mg；氟伐他汀剂量一日1次20 mg；阿托伐他汀剂量一日1次10 mg 。 起始剂量为10 mg每天 ， 最大使用剂量为80 mg每天；瑞舒伐他汀剂量一日1次5~40 mg ， 开始治疗时应从5 mg开始 ， 需要时增至20~40 mg；匹伐他汀剂量一日1~2 mg 。
作用强度不同
在有效剂量（10~40 mg）时 ， 辛伐他汀使LDL降低为30%~40% ， 普伐他汀为20%~30% ， 阿托伐他汀为40%~50% ， 瑞舒伐他汀为55%~65% 。 而匹伐他汀1 mg即可使LDL降低30% 。
肌不良反应大小不同
临床试验中使用他汀类药物治疗时患者的肌肉症状发生率为1.5%~3.0% 。
他汀类药物按脂溶性和水溶性分类的话 ， 洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀属于脂溶性他汀 ， 普伐他汀、瑞舒伐他汀属于水溶性他汀 。 其中 ， 亲水性的他汀类药物对骨骼肌的影响较小 。
对肝肾功能影响不同
洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀口服后主要经肝脏代谢和消除 ， 因此有肝病史患者应慎用 。 而轻、中度肾功能不全者无须调整剂量 。
氟伐他汀是他汀类药中唯一主要经CYP2C9代谢的药物 。
普伐他汀不经肝细胞酶（CYP3A4）代谢 ， 经双通道清除 ， 对于肝肾功能不全者可以代偿改变代谢途径而清除 ， 因此适用于肝或肾功能不全者 。
瑞舒伐他汀经肝肾代谢 ， 适用于轻度肝肾功能不全者 。 匹伐他汀经肝脏代谢 ， 肝功能异常者慎用 。
值得一提的是 ， 无论哪种他汀类药物 ， 不良反应发生率都有随剂量增加而增加的风险 ， 使用过程中需要注意 。
与其他药物的相互作用
普伐他汀代谢不需要肝药酶参与 ， 因此药物相互作用发生率最低 。 瑞舒伐他汀药物和匹伐他汀相互作用发生率也较低 ， 匹伐他汀的环丙基侧链使其避免经过CYP3A4代谢 ， 仅有极少部分经CYP2C9代谢 。 而相反 ， 辛伐他汀和洛伐他汀药物相互作用发生率最高 。
胺碘酮：此药通过肝药酶CYP3A4代谢 ， 不宜与辛伐他汀和洛伐他汀同时使用 。
钙离子拮抗剂：维拉帕米和地尔硫卓与此类药物相互作用明显 ， 不宜合用 。
大环内酯类抗生素：红霉素和克拉霉素与他汀类药相互作用明显 ， 前者可能与增加胃肠运动有关 ， 后者则通过竞争肝药酶产生相互作用 ， 不宜合用 。
贝特类降脂药：吉非罗齐与他汀类药的相互作用远比非诺贝特常见 。
唑类抗真菌药：氟康唑、伊曲康唑及伏立康唑均可增加他汀类潜在的毒性 ， 不宜合用 。
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与他汀联合使用注意事项
有的他汀经CYP3A4代谢 ， 如阿托伐他汀 ， 会竞争性增加其他经此酶代谢药物的血药浓度 。 为避免此类相互作用 ， 可更换为不经此酶代谢的他汀类 ， 如氟伐他汀 ， 或者错开药物给药时间 。
与葡萄柚汁是否有相互作用不同 。 葡萄柚汁含有抑制细胞色素P4503A4的成分 ， 能够增加经细胞色素P450 3A4代谢药物的血药浓度 。 服用辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀时 ， 避免饮用葡萄柚汁 ， 常规饮用量（
来源：中国社区医师杂志
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