各种他汀的区别与应用，一文弄清！
血脂异常是指血清中总胆固醇（TC）或低密度脂蛋白胆固醇（LDL-ch）、三酰甘油（TG）升高 ， 或同时存在高密度脂蛋白胆固醇（HDL-ch）的降低 。
调节血脂药物的作用是使TC、LDL-ch、TG水平降低 ， 同时轻度升高HDL-ch 。 他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的简称 ， 属于调节血脂药 。
他汀类药物口服后 ， 在体内被水解成β羟基酸代谢物而发挥作用 ， 抑制羟甲基戊二酰辅酶还原酶 。 该还原酶可催化羟甲基戊二酰辅酶转化为甲基戊酸（为胆固醇的前体物） ， 从而使内源性胆固醇合成减少 。 胆固醇合成的减少可触发肝脏代偿性地增加LDL的摄取 ， 使血脂下降 ， 降低血浆TC、LDL的水平 ， 同时也能降低TG的水平 ， 增加HDL 。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀（美降之）、辛伐他汀（舒降之）、普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来适可）、阿托伐他汀（立普妥）、瑞舒伐他汀（可定）和匹伐他汀等 。 由于每种他汀类药物的化学结构不同 ， 其理化性质也各有特点 ， 所以在药理作用、适应证、用法用量、不良反应等方面各有差异 。
代次不同
第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀 。
洛伐他汀最初自土曲霉菌培养液中分离而得 。
辛伐他汀是通过对洛伐他汀进行结构改造后得到的半合成品 。 二者均为非活性内酯环型药物 ， 脂溶性较强 ， 本身无活性 ， 需要在体内代谢成相应的开环结构后才能起效 。
普伐他汀亦是通过对洛伐他汀的结构改造而得 ， 但是以盐的结构存在 ， 属于开环羟基酸型 ， 水溶性较强 ， 本身即为活性药物 。
第二代包括氟伐他汀 ， 是第一个全人工合成的他汀类药物 ， 结构与前三种他汀类明显不同 ， 是以氟苯取代吲哚环的甲羟戊酸内酯而得的衍生物 ， 无需代谢转化就具有药理活性 。
第三代为人工合成的对映体 ， 包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀 。
阿托伐他汀与氟伐他汀一样 ， 均含有氟苯环和氮杂环 。 二者与洛伐他汀和辛伐他汀相比 ， 水溶性增加 ， 脂溶性降低 。
瑞舒伐他汀为氨基嘧啶衍生物类 ， 亦兼有水溶性和脂溶性 。
匹伐他汀是新一代他汀类药物 ， 通常以钙盐的形式存在 ， 于2009年在中国上市 ， 该药在他汀类药基本结构中引入氟苯基和环丙基烷基侧链 ， 更加增强了调节和改善HMG-CoA抑制剂的作用 。
水溶性、吸收率不同
洛伐他汀和辛伐他汀的结构是内酯环3型 ， 亲脂性较强 ， 口服吸收率低 ， 需在肝脏中水解成为开环羟基酸型才能发挥药理作用 。
本文插图
各类他汀的分布和代谢特点
受食物影响 ， 与食物同服可增加吸收 。 普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀的结构是开环羟基酸型 ， 水溶性较强 ， 而且氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀兼具脂溶性和水溶性 ， 具有较高的吸收率 ， 一般不受食物影响 。
适应证不同
洛伐他汀和辛伐他汀用于原发性高胆固醇血症 ， 也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症 ， 而以高胆固醇血症为主的患者 。
普伐他汀降低胆固醇的作用较明显 ， 但对甘油三酯基本没有降低作用 。
氟伐他汀具有直接抑制动脉平滑肌细胞增殖 ， 延缓内膜增厚的功能 。 用于饮食控制无效的高胆固醇血症 。
阿托伐他汀用于原发性高胆固醇血症、混合型血脂异常或饮食控制无效杂合子家族型高胆固醇血症患者 。
瑞舒伐他汀用于血脂异常和高胆固醇血症 。
匹伐他汀用于高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症 。
用法和用量不同
1.用法
肝脏合成脂肪的时间多在夜间进行 ， 药物的血浆峰浓度与达峰时间与脂肪合成峰时间同步 ， 有助于提高疗效 。
【各种他汀的区别与应用，一文弄清！】洛伐他汀、辛伐他汀的血浆峰浓度出现于服后1~4小时 ， 两者又属于亲脂性内酯环型结构 ， 食物可提高药物的生物利用度 ， 因此服用时间为晚餐时最佳 。
普伐他汀的t1/2约为1.5~2.0小时 ， 氟伐他汀的t1/2约为0.5~1.2小时 ， 匹伐他汀的t1/2约为4.0小时 ， 三者兼具脂溶性和水溶性 ， 口服不受食物影响 ， 因此三者的服用时间为睡前服用 。
阿托伐他汀与瑞舒伐他汀的t1/2约为20小时 ， 两者的吸收也不受食物影响 ， 因此服用不受时间和食物限制 ， 一日内任何时间服用均可 。
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