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降钙素的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

降钙素
【商品名或别名】
鲑降钙素,金尔力,密钙息,利钙灵,益钙, Miacalcic, Elcitonin, Calcoo
【药物概述】
降钙素是由甲状腺滤泡旁细胞分泌的激素,是由32个氨基酸组成的多肽 。降钙素可来自鲑鱼、鲤鱼、猪等,目前临床上应用的降钙素有人工合成的鲑鱼降钙素和依降钙素降钙素来源不同,活性也不同 。鲑鱼降钙素的活性高于猪、牛、羊和人所分泌的降钙素(鲑鱼降钙素的活性高于人降钙素活性至少10倍),依降钙素活性是人降钙素的10~40倍 。降钙素具有以下作用:①降低破骨细胞活性和数目,直接抑制骨吸收,减慢骨转换,降低血钙水平 。②抑制肾小管对钙、磷重吸收,增加尿钙、磷排泄 。③抑制疼痛介质释放,阻断其受体,增加β-内啡肽释放,起到周围性和中枢性镇痛作用 。
【作用与功效】
鲑鱼降钙素肌内注射和皮下注射后生物利用度为70%,达峰时间约为1h;鼻腔给药后的生物利用度只有肌内注射的40%,达峰时间为3~4h 。表观分布容积为0.15~0.3kg,蛋白结合率为30%~40% 。口服后在胃液内迅速降解而被灭活,注射给药后主要在肝脏代谢,部分在血液和外周组织中进行生物转化,血浆清除半衰期为70~90min 。鲑鱼降钙素及其代谢物95%经肾脏排出,其中2%为原形 。
依降钙素不同给药途径生物利用度分别为:肌内注射为100%;经鼻给药40U为53%;经鼻给药80U为80经鼻给药,其降血钙作用出现于给药后30~60min 。肌内注射40后血药浓度达峰时间为20min,平均峰浓度为244pg/ml;经鼻给药40U或80U后达峰时间为15min,平均峰浓度为97pg/ml(40U)193pg/ml(80)在体内主要分布于肾、胃、肝 。给药后48h经尿液、粪便排泄率分别为74%、7% 。
【适应症】
1.骨质疏松症主要用于晚期绝经后骨质疏松症以及老年性骨质疏松症,也用于其他继发性骨质疏松症(如使用皮质激素治疗后或缺乏活动所致) 。依降钙素(鳗鱼降钙素衍生物)用于骨质疏松症引起的骨痛 。
2.高钙血症和高钙危象主要用于继发于乳腺癌、肺癌、骨髓瘤和其他恶性肿瘤骨转移所致的高钙血症,也用于其他原因所致的高钙血症(如:甲状旁腺功能亢进、缺乏活动或维生素D中毒;神经性营养不良症,由诸如创伤后骨质疏松症、交感神经营养不良、肩一臂综合征、外周神经受伤所致的灼痛、药物引起的神经营养不良等原因所致者) 。
3.用于 Paget病(或称畸形性骨炎)特别用于伴有骨痛、神经并发症、骨转换增加、骨病变进行性蔓延、不完全或反复骨折的病例 。
【用法用量】
1.皮下注射
(1)骨质疏松症:鲑鱼降钙素每次50~100U,每日1次;或每次100U,隔日1次 。为防止骨质进行性丢失应根据个体需要,适量补充钙剂和维生素D 。如使用钙剂,应与本品间隔4h(2)高钙血症:鲑鱼降钙素每日5~10U/kg,分1~2次给药 。
应根据患者的临床和生化反应进行调整,如果注射剂量超过2ml,应分多个部位注射 。
(3)Paget病:鲑鱼降钙素每次50U,1周3次;或每日100U;也可每日或隔日100U疗程至少3个月
2.肌内注射
(1)骨质疏松症:①鲑鱼降钙素,同皮下注射 。②依降钙素,用于骨质疏松症引起的骨痛,每次10U,1周2次应根据症状调整剂量 。
(2)高钙血症:鲑鱼降钙素,同“皮下注射” 。
(3)Paget病:鲑鱼降钙素,同“皮下注射” 。
3.静脉滴注高钙血症危象:鲑鱼降钙素每日10~40U/kg,加人生理盐水500ml内缓慢滴注,滴注时间至少为6h 。
4.静脉注射高钙血症危象:鲑鱼降钙素每日10~40U/kg,分2~4次缓慢静脉注射 。
5.经鼻给药使用鲑鱼降钙素鼻喷剂(鲑鱼降钙素每100U相当于20μg纯肽) 。
(1)骨质疏松症:每日20μg(或每日或隔日40μg),可分次给药 。
(2)伴有骨质溶解和(或)骨质减少的骨痛:视个体的需要而调整剂量,每日40~80g 。单次给药最高剂量为40ug,用量大时应分次给药 。可能需要治疗数日,才能完全发挥镇痛作用 。为能长期治疗,通常可减少初始的日剂量,或延长给药间隔时间 。
(3)Paget病:每日40μg,可分次给药 。部分病例每日需要80μg 。至少应持续用药3个月或更长时间 。
(4)高钙血症:慢性高血钙症的长期治疗,每日40~80μg,单次给药最高剂量为40g,用量大时应分次给药 。
(5)神经性营养不良症:每日单次给予40μg,连续2~4周 。
以后根据情况可隔日给予40μg,连续6周
6.以上用药用于肝肾功能不全时剂量应减少剂量 。
【药物相互作用】
抗酸药和导泻药因常含钙或镁、铁等金属离子而影响本品吸收 。
与氨基糖苷类合用,可诱发低钙血症 。
【降钙素的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】【禁忌证】
1.本品过敏者 。
2.孕妇
3.哺乳期妇女 。
4.14岁以下儿童禁用依降钙素 。
【不良反应与副作用】
1.过敏反应可出现皮疹、荨麻疹等,偶见过敏性休克 。
2.心血管系统可有胸部压迫感、心悸 。
3.消化系统可有恶心、呕吐、畏食、腹痛、腹泻、口渴、胃灼热等 。偶见丙氨酸氨基转移酶(ALT)及天门冬氨酸氨基转移酶(AST)等升高 。
4.精神神经系统有时出现眩晕、步态不稳,偶可出现头痛、耳鸣、手足搐搦 。
5.代谢或内分泌系统偶见低钠血症 。
6.局部偶见注射局部红肿胀痛 。
7.其他偶有颜面潮红、皮肤瘙痒、哮喘发作、发汗、指端麻木、尿频、水肿、视物模糊、咽喉部有含薄荷类物质感觉、发热、寒战、全身乏力等 。据慢性毒性实验报道,长期用药可增加垂体肿瘤的发生率 。
【用药指导】
1.使用本品前应做皮肤过敏试验 。皮试方法如下:取本品10U,用生理盐水稀释至1ml,皮下注射0.1ml(约1U),观察15min,注射部位发红超过中度时为阳性 。阳性者最好不要使用本品 。
2.玻璃和塑料会吸附本品,降低药效,因此在配制后应尽快使用 。
3.部分患者(30%~60%)在用药中可能会出现抗体,但仅5%~15%患者会因此而对治疗产生抵抗性 。若发现继续治疗无效,可能与抗体产生有关,可换用人降钙素 。
4.用药前给予止吐药,或睡前给药,有助于减轻不良反应 。从小剂量开始在2周内逐渐加量,也有助于减轻不良反应 。
5.鼻喷给药喷压一个剂量后,用鼻深吸气几次,以免药液流出鼻孔,不要立即用鼻孔呼气 。鼻腔炎症可加强鼻喷剂的吸收,故慢性鼻炎患者使用气雾剂时应仔细监测 。
6骨转移性肿瘤的高钙血症应用本品治疗后,一般只降低血钙及尿钙,大多数不能减轻骨痛 。
7.治疗高钙血症患者时应限制使用钙剂、维生素D及其代谢物 。治疗高钙血症过程中若出现“脱逸现象”(即血钙在降低后又上升),可加大剂量,也可加用糖皮质激素(如泼尼松),以恢复其降血钙作用 。
8.应根据患者血钙、尿羟脯氨酸及不良反应等而调整剂量 。
9.发生过敏反应时应立即停药,并予以对症治疗 。
10.治疗过程中如出现耳鸣、眩晕、哮喘等应停药 。
11.肌内注射时,注意避开神经及血管,注射时若有剧痛应立即更换注射部位 。反复注射时,应变换注射部位,且应左右交替注射 。
12.大剂量短期给药时,少数患者易引起继发性甲状旁腺功能低下 。
【制剂与规格】
鲑鱼降钙素注射液:1ml:50;1ml:100U;1ml:200U 。鼻喷剂:每喷50U;每喷100U依降钙素注射液:
1ml 10U.
【贮藏】
避光,密闭2~8℃保存 。

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