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去甲斑蝥素片药理与现代研究

【化学名】外—1，2一顺—3，6一氧桥一六氢化邻苯二甲酸酐 。
【药物组成】斑蝥，有效成分为去甲斑蝥素 。
【药理作用与现代研究】
1.抗癌：本品对肝癌、食管鳞癌、喉癌、宫颈癌、艾氏腹水癌等有抑制作用 。可通过多种途径破坏或抑制癌细胞 。例如，抑制癌细胞DNA合成； 干扰癌细胞分裂， 阻断M期； 破坏癌细胞骨架及其超微结构；提高癌细胞呼吸控制率及溶酶体酶活性 。此外，能缩短白细胞在骨髓成熟和释放时间； 促进骨髓造血干细胞(CFU—S) 向粒一单核系祖细胞(CFU一GM) 分化的作用， 从而导致白细胞升高 。
2.吸收、分布与排泄：同位素与整体自显影表明，给小鼠灌胃3H-去甲斑蝥素，吸收较快 。15分钟至2小时在肾、肝、瘤体、胃、肠、心、肺中有较高的浓度 。静脉给药在胆、肝、肾、心、肺中亦有较高的分布 。灌胃给药，药物浓度在肝脏及瘤组织中15分钟即可达到高峰值，6小时后显著降低 。主要自尿排出 。24小时大部排出，体内各脏器滞留药量甚微，因而蓄积中毒的可能性较小 。家兔静脉给药，在胆、肝、肾中也有较高的分布 。
3.毒性试验：动物实验表明，去甲斑蝥素毒性较低，对各脏器无明显损伤，不产生蓄积性毒性，遗传毒性试验表明也无致变性 。
4.对小鼠免疫功能的影响：经溶血空斑形成试验(PFC) 及反相溶血空斑试验(RFC) ， 在3及6mg/kg剂量下， 对小鼠体液免疫功能无明显抑制作用 。
5.对血象的影响：体外试验对正常小鼠骨髓细胞H一TdR参入有促进作用，给小鼠腹腔注射0.5及0.8mg/kg·d，连续4、8及23天，均见白细胞数有一定程度的升高 。给家兔每日腹腔注射1.5mg/kg或隔日3.0mg/kg，亦可见白细胞升高 。而且升高前后其中性粒细胞与淋巴细胞的比例无明显改变 。此外，对环磷酰胺所抑制的家兔或小鼠外周白细胞降低，也有一定提升作用 。
【作用与功效主治】外—1，2一顺--3，6一氧桥一六氢化邻苯二甲酸酐为抗肿瘤药，对肝病患者有减轻肝区疼痛、腹胀等效果，对食管癌、胃癌、贲门癌及宫颈癌等可使病灶稳定或缩小，疼痛缓解，可用于上述各种癌症的治疗，亦可用于白细胞减少症 。
【去甲斑蝥素片药理与现代研究】【剂型与规格】片剂：每片5mg 。
【不良反应】日剂量超过45mg部分患者出现恶心、呕吐等症，停药、减药或对症处理可消失 。
【临床应用】临床应用表明， 对肝癌患者可见生存期延长、AFP下降、瘤体及肿大的肝脏回缩及质地变软，能减轻肝区疼痛及腹胀，对食管癌、胃癌及贲门癌、宫颈癌患者可使癌灶稳定或缩小，疼痛及梗阻缓解，进食改善 。病理标本中可见肝癌、食管癌、胃癌及贲门癌发生不同程度的退变及坏死，亦可见到癌巢内淋巴细胞浸润等 。
在治疗剂量范围内，对免疫功能无不良影响，并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒复制的作用 。术前用药可提高生存率，与其他化疗药物合用能提高疗效，降低副作用 。
单独应用可治疗肝癌、食管癌、胃癌、贲门癌、宫颈癌及白细胞减少症，亦可作为术前用药或用于联合化疗中 。与其他药物合用可拮抗骨髓抑制及进一步提高疗效 。例如，用5-氟脲嘧啶、丝裂霉素、喜树碱、阿霉素联合治疗肝癌，其治后1年生存率为13.3%，加入去甲斑蝥素后则提高至42.8% 。此外，尚可用于乙型肝炎的治疗 。

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