心脑1号药理与现代研究

【药物组成】主要成分为从黄杨科植物中国黄杨木质提取的--种生物碱 。
【心脑1号药理与现代研究】
【药理作用与现代研究】
1.抗心肌缺血作用:明显缩小兔急性心肌梗塞范围;降低猫冠状窦动静脉氧含量差值;降低心肌耗氧,拮抗肾上腺素引起的心肌耗氧增加;提高小鼠常压,耐缺氧,能降低对低压缺氧异丙肾的作用;改善兔急性实验性心肌缺血的心电图变化;改善豚鼠乳头状肌缺氧性膜电位变化;增加整体动物冠脉流量;增加离体动物冠脉流量 。
2.强心作用:对各种动物离体心脏均有正性肌力作用,受抑制心脏强心作用更明显;对猫的在体心脏,有增强心肌收缩力的作用;对豚鼠乳头状肌,可增强心肌收缩力;在兔心肌质膜试验中,本品抑制.钠-钾-ATP酶、与钾离子有非竞争性拮抗作用,量级曲线类似哇巴因 。
3.抗心律失常作用:对多种实验性心律失常模型有拮抗作用;在心肌电生理研究中,本品可延长有效不应期;能抑制心肌细胞的自发性活动,可抑制哇巴因、异丙肾引起的自发性活动 。认为心脑1号有定的抗心律失常作用,但剂量太大可诱发心律失常发生 。
4.对心血管的其他作用:减慢心率,扩张心血管,增加外周血管血流量 。
5.对大脑的作用:扩血管、增加脑供血量;分子小,可通透血脑屏障,直接作用脑细胞;激活脑细胞,增强记忆力;促进脑细胞再生,代偿坏死脑细胞功能;对血压影响不大,受心力、心率和血管扩张综合结果的影响;对心电图小量无影响,大量使心电图改变 。
6.药代动力学:用氚标记心脑1号,大鼠灌胃,生物t%为3.94天,说明代谢有明显蓄积性 。吸收:以肠吸收为主 。分布:脾、肺、肝为高,肾、肠、心均高于血液,可分布于脑中 。排泄:21天总排泄量98%(粪排58.6%,尿排39.5% 。)7.毒性研究:LD50静注9mg/kg、腹腔注射量60~90mg/kg、口服300mg/kg,长期毒性,大剂量,除可引起少数动物心律失常外,无其他毒副反应 。
【性状】性状为白色结晶粉末、味苦,pH9,易溶于酸性液 。
【作用与功效主治】具有扩血管、强心、溶栓、激活、再生、代偿、重组七效合一的功能 。用于冠心病、心肌梗塞、动脉硬化、高血脂、高血粘度、高血压、脑梗塞、脑萎缩、脑出血及脑外伤后遗症、老年性痴呆、颈椎病及各种原因引起的头晕、心悸、四肢麻木、颜面肢体抽动等 。
【用法与用量】口服:每次1~2片,一日2次,或遵医嘱 。1个疗程30天,2个疗程间隔3天,连续服用无毒副作用 。
【禁忌】对本品过敏者和孕妇禁用 。
【不良反应】偶见胃肠道反应如恶心、呕吐 。
【临床应用】临床观察369例心绞痛病人,应用心脑1号治疗,总有效率94.5%,其中显效64例,心绞痛症状消失,无需含服硝酸甘油 。

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