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雷莫司琼的作用与功效主治_配方组成与临床效果

 (Ramosetron)
【商品名或别名】奈西雅,雷莫色创,欧益婷,雷默, Nasea,Ramosetrono
【药物概述】本品是一种新型高效、高选择性5-HT3受体拮抗剂,通过阻断存在于消化道黏膜内迷走神经末梢的5-HT3受体拮抗化疗药物引起的恶心、呕吐等不良反应,且本品对周围5-HT3受体的抑制作用比中枢强 。本品起效剂量小,远低于格拉司琼及昂丹司琼;作用时间长,1日1次;生物利用度高,不良反应轻微,安全性高 。
【药动学】本品的AUC和达峰浓度与给药量成正比,体内药物动态呈线性变化 。本品吸收后迅速向各组织分布,以肾、肺、肝、胰等浓度高 。血浆蛋白结合率与血药浓度无关,是恒定的 。主要在肝脏代谢 。本品在体内呈双相性消除、β相半衰期为4.33-5.78h给药24h后,几乎所有组织中浓度均降到给药5min后浓度的1%以下 。尿中除原形药物外,还有去甲基物、氢氧化物及其结合物等代谢产物 。动物实验表明,本品可经乳汁排泄药物经尿及粪便中排泄 。健康成人连续用药时,体内药物动态没有变化,未见蓄积性 。
【作用与功效】
(1)预防或治疗化疗药物引起的恶心、呕吐等消化道症状 。
(2)可试用于肠易激综合征(国外资料) 。
【用法与用量】成人:
1.口服给药每次0.1mg,每日1次,于化疗给药前1h服用 。
必要时可根据年龄、症状增减 。
2.静脉注射每次0.3mg,每日1次 。可根据年龄、症状不同适当增减用量,效果不明显时,可追加相同剂量,但日用量不应超过0.6mg
【药物相互作用】尚不明确
【禁忌证】
(1)对本品成分有过敏史者禁用
(2)儿童、孕妇、哺乳期妇女、老人慎用 。
【不良反应与副作用】本品的主要不良反应为头痛、头晕、嗜睡、腹泻、身体发热感、头部发热、头重感、舌麻休克、过敏性休克、过敏样症状(呼吸困难、皮肤发红、瘙痒、血压降低等),也可出现丙氨酸氨基转移酶及天门冬氨酸氨基转移酶升高 。
【用药指导】
(1)本品仅限于化疗药物(顺铂等)引起的恶心、呕吐使用 。
(2)本品与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应,所以不要混合使用 。但向含有呋塞米20mg的呋塞米注射液中加200ml生理盐水可与本品0.3mg混合使用(3)本品口腔内崩解片可在口腔内崩解,但不会经口腔黏膜吸收,可用水送服 。
(4)本品口腔内崩解片主要用于预防恶心、呕吐,对已出现恶心、呕吐等症状的患者应用本品注射剂 。
【制剂与规格】口腔内崩解片:0.1mg;注射剂:2ml:0.3mg
【雷莫司琼的作用与功效主治_配方组成与临床效果】【贮藏】避光、密闭、室温保存 。

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