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哌仑西平的作用与功效主治_配方组成与临床效果

 (Pirenzepine)
【商品名或别名】哌吡氮平,吡疡平,哌吡酮,盐酸吡呤噻品,Gasteril.
【药物概述】本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物,对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力,而对平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低,故应用一般治疗剂量时,仅能抑制胃酸分泌,而很少有其他抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的不良反应 。剂量增大则可抑制唾液分泌,只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速 。本品不能透过血脑屏障,故不影响中枢神经系统 。人口服、肌注或静注本品后,无论是基础胃酸分泌,还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制 。本品对胃液的pH影响不大,主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少,从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降 。
【药动学】本品口服吸收不完全,tma为2~3h,绝对生物利用度约为26%±4.6%,与进食同时服用时可减少吸收,降至10%20% 。除了脑及胚胎组织外,本品在其他脏器和骨骼肌中均有分布,其中以肝、肾浓度为最高,脾、肺次之,心脏、皮肤、肌肉和血液中的浓度较低 。血浆蛋白结合率约为10%,血浆t2为10~12h在体内很少被代谢,口服后24h内约90%以原形化合物通过肾脏(12%~50%)和胆管(40%~48%)排泄 。用药后3~4日,能全部排出,未见有蓄积性 。
【作用与功效】主要用于各种酸相关性疾患,如十二指肠溃疡、胃溃疡、胃食管反流、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤等 。
【用法与用量】
1.口服给药成人常用剂量为50mg,每日2次,早、晚餐前1.5h服用,疗程以4~6周为宜 。症状严重者,1日量可加大到150mg,分3次服,需长期治疗的患者,可连续服用3个月 。
【哌仑西平的作用与功效主治_配方组成与临床效果】2.注射给药可静脉注射或肌内注射,每次10mg,每日2次,好转后改口服 。
【药物相互作用】
+H2受体拮抗剂可增强本品的作用,两者联用可明显减少胃酸分泌 。
+本品与普鲁卡因胺药效学相加,联用时可对房室结传导产生相加的抗迷走神经作用,用药中应监测心率和心电图 。
一本品与西沙必利药效学相互拮抗,联用时可使后者的疗效明显下降 。
乙醇可减弱本品的作用 。
【禁忌证】
(1)对本品过敏者禁用 。
(2)孕妇禁用 。
(3)青光眼和前列腺肥大者慎用 。
(4)肝、肾功能不全者慎用 。
不良反应与剂量有关 。
(1)常见不良反应有轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微不良反应,停药后症状即消失 。
(2)偶有便秘、腹泻、头痛、精神错乱,一般较轻,有2%需停药 。
(3)个别患者可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲减退、呕吐、瘙痒、心动过速、尿潴留、视物模糊、复视等 。
【用药指导】
(1)乙醇和咖啡等可减弱本品的作用 。
(2)对超剂量而引起中毒者,做对症处理,无特殊解毒药 。
(3)因本品不良反应的出现与剂量有关,因此用药过程中可根据患者的不同反应,酌情增减剂量 。
(4)本品不宜长期服用,症状控制后可停药或遵医嘱 。
【制剂与规格】盐酸哌仑西平片:①25mg;②50mg盐酸哌仑西平注射液:2ml:10mg
【贮藏】密闭贮于凉暗处 。

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