尼扎替丁的作用与功效主治_配方组成与临床效果
(Nizatidine)
【商品名或别名】爱希,Axid, Calmaxil, Cronizate,Arid
【药物概述】尼扎替丁是继西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁之后推出的又一新型H2受体拮抗剂 。本品突破了以往H2受体拮抗剂的局限性,具有更多的优势:①抑酸作用强,疗效突出;②口服吸收良好,生物利用度高;③不良反应少,安全性高;④服药简便,科学放心 。尼扎替丁是一种长期使用疗效好、安全性高、不良反应最少、耐受性好的治疗消化性溃疡的理想药物 。
【药动学】本品口服吸收迅速且完全,口服本品后,绝对生物利用度超过90%,由于本品半衰期短,清除迅速,肾功能正常的个体一般不发生蓄积 。本品口服剂量的90%以上在12h内随尿排泄,少于6%的剂量随粪便排泄,约60%的口服剂量以原形排泄;肾脏清除率为50 0ml0 min,这表明本品系经肾小管主动分泌而排泄,中至重度肾功能障碍明显延长本品半衰期并降低清除率,本品的血浆蛋白结合率约为35% 。
【作用与功效】
(1)活动性十二指肠溃疡和良性胃溃疡 。
(2)预防十二指肠溃疡的复发 。
(3)胃食管反流性疾病 。
【用法与用量】口服给药 。
1.活动性十二指肠溃疡每日1次,300mg,睡前服用;或每日2次,每次150mg2.良性胃溃疡每日1次,300mg,睡前服用 。
3.预防十二指肠溃疡每日1次,150mg,睡前服用 。
【药物相互作用】
+本品可升高胃液pH值,增加咪达唑仑的吸收,两者之间合用时应谨慎 。
+服用本品后立即服用地红霉素,可轻度增加后者的吸收 。
但这一相互作用的临床意义尚未确定 。
一本品与头孢布腾合用时,可增加后者发生不良反应(如恶心、头痛、腹泻)的危险 。
一本品与头孢妥仑合用时,可降低后者的血药浓度,建议两者不要同时使用 。
一本品可升高胃液pH值,使头孢泊肟和地拉夫定的吸收减少 。
一本品可升高胃液pH值,减少伊曲康唑的吸收,降低其疗效 。两者合用时,后者应用可乐饮料送服 。
研究表明,本品与布洛芬合用无明显相互作用 。
本品不影响维库溴铵的神经-肌肉阻滞作用 。
【禁忌证】
(1)对本品及其他H2受体拮抗剂过敏者禁用 。
(2)肝、肾功能不全者,孕妇,哺乳期妇女及儿童慎用 。
【不良反应与副作用】不良反应发生率约2% 。
(1)可有头痛、腹痛、肌痛、无力、背痛、感染和发热 。
(2)消化系统有腹泻、恶心、呕吐、消化不良、便秘、口干、食欲不振和胃肠不适等 。
(3)神经系统头晕、失眠或嗜睡、神经质和焦虑 。
(4)呼吸系统偶见鼻炎、咽炎、鼻窦炎、咳嗽 。
(5)偶见皮疹、肝脏氨基转移酶增高,胆汁淤积性黄疸或肝细胞性与胆汁淤积性混合黄疸、贫血、血小板减少症、过敏反应 。
【用药指导】
(1)肌酐清除率<50mmin者,应适当减量;肌酐清除率为20~50ml/min,治疗量每日150mg,维持量每2日150mg;肌酐清除率<20ml/min,治疗量每2日150mg,维持量每3日150mg 。(2)本品可掩盖胃癌症状,疑有胃癌的患者,应确诊排除后再使用本品 。
(3)本品能使尿胆素原测定呈假阳性 。
(4)本品大剂量时,对α受体有轻微阻断作用 。动物实验显示有胆碱能作用:流泪、呕吐、腹泻、瞳孔缩小本品过量时,可采用催吐或洗胃,并进行严密的临床监护和支持治疗透析不能清除本品 。
(5)本品治疗期间可引起心率和心排血量降低 。加入哌仑西平(抗胆碱药物)可抵消这一不良反应 。
(6)根据FDA报道,有吞咽困难或疼痛、呕吐带血、血块或柏油样便的患者不宜服用尼扎替丁,这将成为医生评价是否可以使用本品的重要指征 。此外,FDA还强调尼扎替丁不应与其他胃酸抑制剂同时服用 。
【制剂与规格】胶囊剂:①150mg;②300mg 。片剂:150mg
【尼扎替丁的作用与功效主治_配方组成与临床效果】【贮藏】密闭保存 。
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