ADC药物 ， 即抗体偶联药物 ， 为世人熟知的是它的别名：靶向药物 。 这种在结构上与导弹有着异曲同工之妙的药物 ， 相较于传统药物而言有着很大的不同 。 ADC药物由三个部分组成：抗体、细胞毒药、连接体 。 ADC药物最早的构思产生于20世纪初 ， 经过了经一百年的酝酿与开发 ， 终于在2000年成功研制出了第一代ADC药物 ， 用于白血病的治疗 ， 但由于后续治疗过程中的效果不理想而最终不了了之 。 而随着一款名为DS-8201的ADC药物登场 ， ADC药物日趋颓靡的局面终于得以极大的扭转 。
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2011-2020年间 ， 多款第二代ADC药物在全球范围内先后上市 ， 这十年可以说是ADC药物的发展新阶段 。 期间 ， 最为耀眼的一款ADC药物当属DS-8201 ， 这款由日本第一三共开发出来的ADC药物 ， 是在HER2阳性晚期乳腺癌治疗上表现出强大功效的一款ADC药物 。 凭借着出色的疗效与可靠的安全性 ， DS-8201被人们称为“具有划时代意义的ADC新药” 。
在这款ADC药物DS-8201的结构方面 ， 精巧的设计可谓说是代表了人类医学最前沿的水平 。 人源化抗HER2抗体通过一个四肽可裂解连接子 ， 偶联到新型拓扑异构酶I型抑制剂上 ， 这种结构正是经典的ADC药物结构 。 而DS-8201的不凡之处 ， 在于其更高的载药量与更强的细胞毒性 。 由第一三共开发的独特的LINKER-PAYLOAD系统 ， 可以进一步降低ADC的疏水性 ， 因此 ， 每一个DS-8201的抗体就可以连接8个细胞毒素（DXd） ， 相较于首款获批上市的ADC药物T-DM13~4个细胞毒素的携带量 ， 第二代ADC药物DS-8201显然更胜一筹 。
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除此之外 ， DS-8201也拥有效果更出色的细胞毒性 。 当抗体与HER2结合内化后 ， 四肽可裂解连接物被癌细胞中高表达的溶酶体溶解 ， 大量DXd得以释放 。 进入病灶后的DXd ， 可以结合并抑制Top1-DNA复合物 ， 从而抑制癌细胞DNA复制、细胞周期抑制 ， 导致肿瘤细胞凋亡 。 并且 ， DXd还具有非常优秀的膜穿透性 ， 可以通过跨膜作用 ， 杀灭病灶附近的癌细胞 ， 带来更为彻底的抗癌效果 。
【细胞|乳腺癌治疗发展新阶段，ADC药物的突破之作DS-8201】如今在不少医患人员眼中 ， 这款DS-8201已经可以代表ADC药物的最高水准 。 精妙的结构 ， 出色的疗效 ， 可靠的安全性……可以说 ， 这是一款有望改变乳腺癌治疗全新格局的希望制药 。 期待在未来的研究中 ， ADC药物DS-8201的更多潜力可以得到进一步的释放 ， 为更多患者带来全新的希望 。
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