一 《医院药学》 西咪替丁(甲氰咪胍,CimetidineJagamet)
1.不良反应
(1)消化系统:腹泻、腹胀、口苦、血清转氨酶升高 , 偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪变性等 。
(2)泌尿系统:急性间质性肾炎、系可逆性 。用药期间要查肾功能 。
(3)造血系统:骨髓抑制 , 少数可发生粒细胞减少 , 血小板减少 , 自身免疫性容血性贫血用药期间要查血象 。
(4)神经系统:头晕、头痛、嗜睡等 。幻觉甚至昏迷等症状 。一般只需适当减量便可消失 。由于其神经毒性症状与中枢抗状与中枢抗胆碱药所致者相似 , 且用毒扁豆碱可使症状减轻故本品避免与中枢抗胆碱药联用 。
(5)心血管系统:曾有报道出现心动过缓、室性早搏、室性心动过速、心室纤颤和窦性停搏 。
(6)其他:较大剂量(每日超过1.6g)可有抗雄性素样作用 , 少数男性出现乳房发育阳痿、精子减少;少数妇女乳溢等 。
2.相互作用
(1)该药为肝微粒体药酶的抑制剂 , 主要通过分子结构中的咪唑环与细胞色素P-450结合而抑制药酶 , 可抑制华法林、安定、苯妥英钠、普萘洛尔、茶碱、咖啡因和卡马西平的代谢 , 如与安定长期合用 , 可使后者稳态血浓度血增加30%-80% 。故能使上述药物发生蓄积 , 合用时应慎重 , 并注意调整剂量 。
(2)胃溃疡患者本来忌用咖啡因 , 服用本品时更应禁用 。本品可减少抗酸药的用量 , 但氢氧化铝等酸药的甲氧氯普胺能减少咪替丁的吸收 , 故与氢氧化铝及其制剂服用的间隔时间至少应为1小时 , 若与甲氧氯普胺合用 , 因硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用 。
(3)本品与硫糖铝作用 , 可能减弱后者作用 , 因硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用 。
(4)本品合用阿片类药物 , 可能使慢性肾功能衰竭者产生呼吸抑制 , 精神混乱和定向力障碍等 , 应减少阿片类制剂的用量 。
(5)由于西咪替丁使胃液PH升高 , 故可使四环素溶解度降低 , 吸收减少 , 而致作用减弱;若与阿司匹林合用则相反 , 可使后者作用增强 。
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