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丁公藤的作用与功效

【别名】包公藤 ， 南藤 。
【性味】辛 ， 温；有小毒 。
【作用功效】祛风除湿 ， 消肿止痛 。用于风湿痹痛 ， 半身不遂 ， 跌扑肿痛 。
【药理作用】
1.拟副交感作用丁公藤具有强烈的拟副交感作用 ， 临床用于青光眼治疗 ， 疗效显著 。实验表明 ， 包公藤甲素属M-胆碱受体激动剂 ， 对M受体的亲合力是毛果芸香碱的39倍 ， 最大效应是毛果芸香碱的1.6倍 。包公藤甲素和毛果芸香碱不论从药理效应还是对环核酸的影响都有明显的类同作用 ， 反映了其拟副交感作用的一致性 ， 而与拟交感类药物相比则作用截然不同 。实验表明 ， 包公藤甲素与毛果芸香碱都能使cGMP上升 ，  但包公藤甲素比毛果芸香碱作用更强(P<0.01)。
2.缩瞳作用丁公藤提取物可使在体和离体的动物产生缩瞳作用 ， 但不抑制人血清的胆碱酯酶 ， 为直接作用于受体的拟胆碱能药；丁公藤碱的缩瞳和降眼压作用主要通过M3受体介导 。包公藤甲素0.025%溶液给家兔滴眼可使瞳孔缩小 ， 天然品的作用较人工合成品强 。对兔眼缩瞳作用的药效动力学研究表明 ， 天然品和合成品的量效曲线有相同斜率和最大收缩效应 ， 但解离常数相差2~3倍 ， 天然品引起的排便、流涎等副作用亦相应较轻 。包公藤甲素的缩瞳作用比毛果芸香碱强 ， 两者合用 ， 效应取决于占优势浓度药物的内在活性；临床治疗青光眼时 ， 两者均有显著的降眼压作用 ， 但实验中两者对正常家兔的降眼压作用不明显 。另据报道 ， 包公藤甲素眼药水最适宜的浓度为0.025% ， 在滴人10分钟后开始缩瞳 ， 作用可维持9小时 。
3.抗炎及镇痛作用包公藤乙素对蛋清、甲醛、组胺引起的大鼠急性、亚急性关节肿胀有明显的抗炎作用 ， 能抑制血管通透性 ， 抑制肉芽组织的形成 ， 有甾体样抗炎作用 。小鼠热板法镇痛实验表明 ， 东莨菪素及东莨菪苷具有消肿抗炎及镇痛作用 ， 对大鼠蛋清性及右旋糖酐性“关节炎”有明显的抗炎作用 ， 表现为踝关节肿胀减轻及消退加快 ， 其作用与水杨酸钠相似 。研究表明 ， 复方丁公藤胶囊亦有较好的抗炎、镇痛作用 。
4.对心血管的作用通过对大鼠在体心脏和离体心脏心率及心缩强度的观察表明 ， 包公藤甲素能显著减缓心率 ， 增加心收缩力 ， 降低氧耗 ， 提示包公藤甲素可改善心功能；合成包公藤甲素对清醒和麻醉家兔心率和血压有抑制作用 ， 其作用强度与剂量成正相关 ， 在控制剂量条件下 ， 有可能用于缓解窦性心动过速 。
5.对坐骨神经结构和传导的影响稀释的丁公藤注射液(IE)涂布于离体的牛蛙坐骨神经 ， 可阻滞神经冲动的传导 。10%IE可使神经干复合动作电位AaB、A； 和C诸成分的潜伏期延长； 而25%IE不仅能使各类成分的潜伏期显著延长 ， 而且能使各类成分的幅度有显著性的减小 。上述浓度IE的传导阻滞作用是可逆的 ， 并具明显的量效关系 。透射电镜观察发现 ， 经IE处理的牛蛙离体坐骨神经C类纤维轴膜膨胀双层磷脂膜结构变异 ， 提示IE对神经的传导阻滞作用可能同神经纤维轴膜结构的变化有关 。
6.其他作用观察丁公藤注射液对大鼠免疫功能的影响 ， 结果表明丁公藤可显著提高外周血T淋巴细胞的比例 ， 显著降低白细胞移行指数 ， 提高特异性玫瑰花形细胞数和中性粒细胞吞噬率 。东莨菪素有抗肿瘤作用 ，  在体内对小鼠淋巴白血病有抑制作用； 在体外对鼻咽癌细胞株KB的ED so为100pg/mL 。东莨菪素能明显对抗组胺或乙酰胆碱引起的离体豚鼠气管平滑肌痉挛 ， 对组胺喷雾引起的喘息和抽搐有一定的保护作用 ， 对大鼠气管引流法和小鼠酚红法有祛痰作用 ， 能对抗组胺、乙酰胆碱和5-羟色胺所致离体回肠痉挛 ， 对体外妊娠大鼠子宫自发性收缩有抑制作用 。丁公藤还有强烈的发汗作用 。另有报道 ， 丁公藤注射液雾化吸入不仅能兴奋呼吸道局部免疫 ， 而且可以兴奋全身免疫功能 。
【临床应用】
1.风湿骨痛及神经痛丁公藤注射液(每支2mL ， 含原生药5g)肌注 ， 每次2~4mL ， 每日1~2次 。治疗急慢性风湿性关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛、腰肌劳损、肥大性腰椎炎及外伤性关节炎等共88例 ， 止痛作用良好39例 ， 症状好转19例 ， 无效30例 ， 未见明显副作用 。复方丁公藤胶囊内服治疗各种风湿类疾病344例 ， 总有效率达94% 。
2.肾绞痛丁公藤注射液(每支200mg/mL)肌注 ， 每次200mg ， 每日2次 ， 对缓解疼痛有明显效果 。3.青光眼0.025%包公藤甲素眼药水 ， 每日滴眼4次 ， 用于临床降低眼压 ， 有良好效果 。共治疗293例(442只眼) ， 通过对其中的193例291只眼的观察 ， 均有明显的缩瞳及降眼压效果 ， 与毛果芸香碱疗效相似；另一组159例239只眼的观察显示了同样效果 ， 且作用强于毛果芸香碱 。
4.近视丁公藤提取物500g ， 吐温-80100mL ， 硼砂、羟苯乙酯各5g ， 蒸馏水加至10000mL ， 制成滴眼液 。治疗青少年近视患者460例 ， 单眼近视72例 ， 双眼近视388例 ， 视力提高3行以上者194例 ， 提高1~2行者182例 ， 无效84例 ， 总有效率为81.7% 。
【丁公藤的作用与功效】【毒副作用】本品有毒 ， 服用或注射过量易引起中毒 ， 主要表现为出汗、流涎、气喘、腹痛、腹泻、四肢麻木、瞳孔缩小、血压下降、心搏减慢等 ， 临床应用应注意 。包公藤甲素苯甲酸盐小鼠腹腔给药的LD50为(8.85±1.2) mg/kg； 东莨菪素小鼠灌胃的LD5o为1.39g/kg； 丁公藤乙素小鼠静脉注射的最大耐受量大于100mg/kg 。

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