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蟾酥的作用与功效

【别名】蟾蜍眉脂，蛤蟆酥，蛤蟆浆 。
【性味】辛，温；有毒 。
【作用功效】解毒，止痛，开窍醒神 。用于痈疽疔疮，咽喉肿痛，中暑神昏，痧胀腹痛吐泻 。
【药理作用】
1.对心血管系统作用
(1)强心作用：研究表明，蟾酥小剂量可加强离体蟾酥心脏的收缩力，大剂量则使麻醉猫、犬、兔、蛙心搏变慢，继之心律不齐，房室传导阻滞，最后心脏停于收缩期 。蟾酥的主要强心成分是苷，即蟾蜍毒素，具有洋地黄样强心作用，能明显增强动物离体心脏的收缩力，但无蓄积作用 。其强心成分最强的是远华蟾毒配基，其次是蟾毒灵，蟾毒灵增强心肌收缩力的最低浓度是0.01pmol/L，并且在一定浓度范围内呈剂量依赖性，普萘洛尔10pmol/L未能完全阻断其正性肌力作用 。有实验表明，蟾毒配基加强心肌收缩力属强心苷样作用，即抑制心肌细胞膜上的Na*，K*-ATP酶所致 。由兔耳缘静脉注射脂蟾毒配基0.3mg/kg后，兔心率明显下降，3分钟后降到最低，其后逐渐升高，约25分钟后基本恢复正常 。15分钟内脂蟾毒配基对兔的心肌收缩力明显增加，20分钟后心肌收缩力恢复，30分钟后恢复至正常 。
【蟾酥的作用与功效】(2)对心肌缺血的保护作用：蟾酥对血栓性冠状血管狭窄引起的心肌梗死等缺血性心肌循环障碍，能增加心肌营养性血流量，改善微循环，增加心肌供氧 。
(3)对血管的作用：蟾酥强心甾体对血管平滑肌与心脏一样具有收缩力增强的作用，伴随着强心作用而引起血压上升，检查肠系膜血管的血液流动情况，结果这部分血管阻力增加和血流量减少 。
(4)对血压的作用：正常人静脉注射蟾蜍灵0.25~0.5mg，升高收缩压而不影响舒张压，说明主要由于心脏兴奋所致 。动物实验研究证明，蟾毒配基的升压作用与肾上腺素相似，也可被α-受体阻断剂阻断 。蟾蜍色胺能引起肾上腺素释放，并使动物对肾上腺素的敏感性增加 。
(5)对心肌电生理的影响：在灌流离体犬心脏实验中，证实脂蟾毒配基可降低犬和羊蒲肯野纤维的膜反应性能，减慢兴奋的传导，即证实具有抗心律失常类药物的某些电生理特性 。脂蟾毒配基可以诱发犬蒲肯野纤维和人心房肌纤维的延时性后去极化和振荡后电位，提示在一定的条件下，脂蟾毒配基可能引起心脏异位节律，即可诱发心律失常 。用豚鼠和兔子作类似实验，也得到了相同的结果 。小剂量蟾毒灵能加强离体豚鼠心房肌收缩力，大剂量则易出现心律失常 。
2.促进造血功能对60钴照射损伤的小鼠骨髓造血细胞功能，蟾酥注射液有促进其增殖和分化作用，使骨髓多能干细胞、粒系祖细胞、红系祖细胞的产量明显上升 。其他实验亦证实，蟾酥水溶液、油溶液或蟾皮提取液均有防治放射病、促进外周白细胞回升的作用，给正常犬注射蟾酥液也可提高外周血细胞数量 。用华蟾素液给小鼠腹腔注射，可使白细胞增加并拮抗环磷酰胺引起的白细胞减少 。
3.止痛、麻醉作用小鼠和兔等动物药理实验表明，蟾酥能提高痛阈，说明蟾酥有镇痛作用 。在侧脑室或静脉注射蟾力苏，对大脑皮层有显著兴奋作用，可对抗戊巴比妥的中枢抑制作用 。蟾毒灵可诱发惊厥 。蟾毒色胺有类似麦角酰二乙胺的致幻作用，其致幻作用的发生和消失均较麦司卡林快，并且还能延长水合氯醛的睡眠时间 。蟾酥的醇提物有表面麻醉作用，其中以蟾毒灵最强，较麦司卡林大30~60倍，较普鲁卡因强300~600倍，且麻醉时间长，用药后无中枢中毒症状 。其氯仿、乙醇提取物及其干粉对狗牙髓浸润麻醉效力为利多卡因的4、13、12倍，蟾毒封药1小时可造成牙髓神经纤维超微结构改变，推测其快速无痛切髓的作用机理可能为神经毒性，牙髓神经快速麻痹可能是其神经毒性的早期表现 。50%的蟾酥局麻作用强于0.5%和1%的普鲁卡因，提示其麻醉作用机制可能是通过阻碍神经纤维动作电位的形成而达到神经阻滞作用 。
4.呼吸兴奋作用对麻醉兔静脉注射蟾酥液(0.05mg/kg)，可引起麻醉兔的呼吸兴奋，对猫也能兴奋呼吸 。其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强，并能拮抗吗啡的呼吸抑制 。呼吸兴奋作用的次序为：蟾毒灵>脂蟾毒配基=华蟾毒精=华蟾毒素(Cino buf ota line) >蟾酥毒素 。
5.抗炎、抗菌作用对甲醛滤纸球引起的大鼠皮下肉芽肿，蟾酥有较强的抑制作用 。蟾酥及其多种成分能抑制醋酸刺激所致血管通透性增强 。对局部感染甲型溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌的家兔，肌注蟾酥耳后腺新鲜分泌物加工制成的注射液或蟾酥水溶性总成分注射液均能阻止病灶扩散，使周围红肿消退 。用肺心病合并感染患者的痰分离培养实验(纸片法)，证明蟾酥总苷注射液对变形杆菌、绿脓杆菌、四联球菌、白色葡萄球菌及卡他球菌有抑制作用 。
6.抗肿瘤与抗辐射作用蟾毒内酯类物质对小鼠肉瘤S180、子宫颈癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用 。在机体能抑制人的颧上下颌未分化癌、间皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝癌等肿瘤细胞的呼吸 。延长患精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生长期 。试管中对白血病细胞有抑制作用 。正常犬经不同剂量的蟾酥注射后，外周白细胞亦可升高 。犬肌注蟾酥水剂0.25mg/kg，小鼠腹腔注射1：2蟾蜍皮液0.4mL或小鼠腹腔注射2%蟾酥油溶液，对60Co所致急性放射病有明显防治作用，使动物存活率显著提高，存活时间延长 。
7.对横纹肌、平滑肌的作用蟾毒配基对横纹肌有兴奋作用 。蟾毒灵低浓度(10-4)对大鼠横膈肌突触前乙酰胆碱的释放有促进作用，高浓度则先促进后抑制，并能部分拮抗-Mg*的神经肌肉接头阻断作用，对胆碱酯酶则无抑制 。蟾蜍特尼定和脂蟾毒配基均能使蛙腹直肌收缩，但毒扁豆碱却不能增强其作用，后者的收缩有膜电位的改变，与细胞外液的钙离子浓度呈逆行关系，对钾离子引起的收缩有增强，无钾离子则不收缩 。蟾毒内酯对肠管平滑肌及气管平滑肌都有作用，开始时引起收缩，然后转为松弛 。对组织胺和乙酰胆碱引起的收缩有拮抗作用，对子宫和输尿管有兴奋作用 。
8.镇咳、祛痰、平喘作用蟾酥水提液对小鼠二氧化硫所致的咳嗽有镇咳作用 。其作用大于蛤蟆散，小于吗啡 。蟾酥煎剂镇咳作用显著，但祛痰效果差 。皮下注射蟾蜍色胺，对5-羟色胺喷雾引起的豚鼠气管痉挛有明显保护作用，但对组织胺、乙酰胆碱引起者无效 。
9.免疫增强作用动物实验证明，蟾酥制剂具有提高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞(PFC) 活性率，促进巨噬细胞吞噬功能以及增高血清溶菌酶浓度的作用 。对细胞免疫、巨噬细胞活力、玫瑰花结形成率、淋巴细胞转化率均有不同程度提高 。蟾酥水溶性总成分的单体分离及其免疫药理学和分子生物学研究表明，有增强网状内皮系统吞噬功能，提高机体非特异性免疫功能的作用 。蟾酥具有类似免疫或提高免疫功能的作用，可能在于整个机体功能的调节，有研究表明，蟾酥抗结核的机制似与通过细胞免疫调节有关，但血清免疫球蛋白G及M含量变化无明显的规律性 。蟾酥制剂能激活小鼠腹腔游走巨噬细胞，提高其吞噬能力 。
10.其他作用蟾酥有利尿作用，有抑制汗腺、唾液腺分泌，抑制由肾上腺素引起的甲状腺腺苷酸环化酶的活化作用，有胰岛素样促进糖原生成、抑制乳酸产生及对抗去甲肾上腺素的脂肪分解等作用 。蟾酥有抑制血小板聚集和抑制血栓形成作用 。本品尚有局麻作用 。
【体内过程】蟾酥口服易吸收，作用发生及消失均快，无蓄积作用 。给小鼠尾静脉注射3H标记的脂蟾毒配基，测定不同时间各组织的放射性强度，发现以肝、肠浓度较高，其次为胃、心、肾、脑、肌肉 。血浆半衰期短，仅7.5分钟 。整体动物放射自显影表明，胆囊、小肠上部内容物放射性最高，说明经胆汁排除较多 。24小时内尿量排除较少(占注入量的4.4%与1.93%)，而经粪排出较多(占注入量的43.32%与28.8%) 。另有报道，131I标记的蟾酥总苷注射液用相同方法测得的小鼠各组织含量以心脏最高，其次为脾、脑、肺、肝、肾 。主要从肾排出，注射后8小时肾中含量最高，24小时几乎全部排出 。蟾酥在体内的代谢还不太清楚 。
【临床应用】
1.肿瘤①肝癌，用华蟾素肌注或静滴，治疗69例，显效2例，有效34例，无效33例，总有效率52.2%；②皮肤癌：用10%或20%蟾酥软膏涂擦在肿瘤上，治疗40例，19例癌肿消失，有效率为47.5%，5年治愈率22.5%；③乳腺癌：用华蟾素注射液肌注，2个月为1疗程，治疗晚期乳腺癌23例，治愈1例，显效6例，有效11例，无效5例，总有效率为78.3%；④肺癌、鼻咽癌：用蟾酥麻油注射液配合化疗，治疗48例，16例肿瘤消失，客观有效41例，有效率85.4%；⑤白血病：用蟾酥酒治疗32例，完全缓解8例，基本缓解24例，对急淋效佳，慢粒次之 。选择不能化疗的中晚期癌症患者分为华蟾素治疗组(75例)和非华蟾素治疗组(65例)，癌症疼痛缓解程度显示，华蟾素治疗组疼痛缓解率为79.2%，非华蟾素治疗组疼痛缓解率为34.9%，两组间有显著性差异 。华蟾素治疗组的生活质量明显高于非华蟾素治疗组 。
2.乙型肝炎以及乙型肝炎病毒携带者：以华蟾素注射液治疗慢性乙型肝炎，治疗组应用华蟾素20mL加入葡萄糖液中静滴，30天为1个疗程，连用2个疗程 。结果治疗组HBsAg、HBeAg、抗HBc、乙型肝炎病毒(HBV) -DNA的阴转率分别为10.2%、39.1%、21.3%、36.1%，明显高于对照组的3.1%、17.8%、10.5%、12.5% 。治疗组与对照组的乏力、纳差、肝区不适或疼痛主证等消失时间相比有显著性差异(P<0.01) 。通过治疗前后患者的症状、体征、实验室检查等多项指标观察并进行综合评定，治疗组总有效率为76.3%，对照组总有效率为60.4%，两组有显著性差异(P<0.05)，说明治疗组总疗效优于对照组 。
3.呼吸道感染予50例急性呼吸道感染患儿蟾酥注射液0.2mL/kg按1mL加入50g/L葡萄糖液30mL中静脉滴注，1次/天，10天为1个疗程 。治疗期间不加入其他抗感染及祛痰药 。结果治愈40例，症状改善6例 。蟾酥注射治疗小儿呼吸道感染的总有效率较同类药物高，对呼吸道感染的主要症状、体征等均有较好疗效 。有人以蟾酥注射液治疗上呼吸道感染，随机分为治疗组和对照组，治疗组68例，每次给予蟾酥注射液2mL肌肉注射，2次/天，对照组65例给予利巴韦林10mg同样处理，其他治疗措施两组相同 。对两组各项临床指标进行对比观察，结果治疗组退热、止咳及喷嚏、流涕、鼻塞消失时间明显短于对照组 。治疗组未见明显不良反应发生 。
4.尖锐湿疣对372例尖锐湿疣患者在祛除疣体后，基底部按注射药物不同随机分为华蟾素组、5-Fu组、生物因子组及对照组，各组分别皮内注射相应药物，对照组不注射药物 。观察3个月以上 。结果尖锐湿疣一次性治愈率分别为76.66%、60.76%、71.96%、50.70% 。2个月后复发率分别为5.55%、20.53%、15.91%、32.39% 。经卡方检验，一次性治愈率华蟾素组与生物因子组、5-Fu组相接近，与对照组相比有显著性差异(P<0.05)；复发率华蟾素组均低于各组，结果表明，尖锐湿疣祛除疣体后，基底部注射华蟾素可以提高一次治愈率及降低复发率 。
5.慢性阻塞性肺病以华蟾素雾化吸入治疗慢性阻塞性肺病患者42例，随机分为华蟾素治疗组和二丙酸倍路米松治疗组(以下简称华蟾素组和激素组)，其中华蟾素组27例，激素组15例 。结果表明，慢性阻塞性肺病患者吸入华蟾素可抑制气道炎症，改善肺功能，治疗效果优于吸入糖皮质激素 。
6.神经性皮炎用梅花针在皮损处捶打后涂以蟾酥液，每日2次，不用其他药物 。共治98例，痊愈78例，好转18例，无效2例 。
7.急性咽炎复方蟾酥丸(蟾酥2g，白矾、雄黄各60g，黄连25g)2~3丸，每日3次 。结果治疗159例，痊愈94例，有效44例 。
8.顽固性呃逆华蟾素2~4mL肌肉注射，每日2~3次，治疗顽固性呃逆25例，16例注射2天后呃逆消失，6例注射3天后消失，3例注射4天显著减轻，有效率100% 。另有人观察40例，用药后呃逆全部消失 。
9.痔疮运用蟾酥肿痛消熏洗治疗炎性外痔105例，治愈80例，好转22例，未愈3例 。有效率97.1% 。
【毒副作用】治疗量及注射速度适宜时，毒性较低，但速度太快，剂量偏大，则出现头昏不适，胸闷不安，口唇和四肢发麻，或上腹不适，恶心，呕吐 。严重者可出现心悸，心慌，心律失常 。心电图可见房室传导阻滞、S-T段下降、T波变形等洋地黄所致典型改变 。有的出现呼吸急促，精神迟钝，眼及口腔分泌物增多，或抽搐，惊厥，昏迷而死 。阿托品有一定解毒作用 。解救方法基本同洋地黄中毒 。另外，有内服蟾蜍引起剥脱性皮炎的报道 。蟾酥有子宫收缩的作用，故孕妇禁用 。
第十章平肝药
凡具有平肝息风或平肝潜阳作用的药物，称为平肝药 。本类药物主要适用于肝风内动，惊痫抽搐或肝阳上亢、头晕目眩等证 。肝风内动主要表现为肢体麻木、震颤、抽搐、口眼喝斜、半身不遂等症，肝阳上亢则表现为头痛、眩晕、烦躁易怒、耳鸣耳聋、咽干口燥、失眠健忘、舌红少津、脉弦有力等症 。多见于现代医学的高血压，脑血管意外及其后遗症，癫痫，神经官能症，美尼尔综合征，破伤风，以及乙脑、流脑等急性传染病之高热惊厥等疾病 。平肝药按其主要功效及应用不同，又可分为以下二类 。
平肝息风药：以平熄肝风、止痉挛为主要作用，又叫息风止痉药 。适用于温热病热盛风动和惊风、癫痫、中风、破伤风等见有痉挛之症者 。本书介绍的平肝息风药有羚羊角、地龙、钩藤、天麻、僵蚕、全蝎、蜈蚣 。
平肝潜阳药：以平抑肝阳为主要作用，主要适用于肝阳上亢所致的眩晕、头痛等症 。本书介绍的平肝潜阳药有石决明、赭石、珍珠母、白芍、牡蛎、罗布麻叶、蒺藜、牛黄 。
平肝药主要有以下药理作用：
1.镇静、抗惊厥作用平肝药均有明显的镇静和抗惊厥作用，能减少动物自主活动，增强戊巴比妥、硫喷妥钠、水合氯醛的中枢抑制作用，对各种不同的致惊厥剂有一定的对抗作用 。
2.降压作用平肝药大多有不同程度的降血压作用，虽各药降压原理不一样，但对于阴虚阳亢、虚风内动之高血压皆有较好疗效 。

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