川楝子的作用与功效
【别名】金铃子,苦楝子 。
【性味】苦,寒;有小毒 。
【作用功效】舒肝泄热,行气止痛,杀虫 。用于肝郁化火,胸胁、脘腹胀痛,疝气疼痛,虫积腹痛 。
【药理作用】
1.对神经肌肉接头传递的阻断作用川楝素对小鼠神经肌肉接头传递有阻断作用,其作用部位在突触前神经末梢,作用方式是抑制刺激神经诱发的乙酰胆碱释放,川楝素不影响冲动在神经纤维的传导、肌膜的静息电位和对乙酰胆碱的敏感性,而以选择抑制Ach从运动神经末梢的释放阻遏神经肌肉传递 。2.对呼吸中枢的抑制作用大剂量川楝素(每只动物2mg静脉或肌肉注射)可引起呼吸衰竭 。中枢兴奋药尼可刹米对川楝素引起的呼吸抑制有轻微的对抗作用,川楝素对清醒家兔皮层自发电活动未见明显影响 。
3.抗肉毒素作用川楝素能显著延长肉毒素中毒小鼠对间接刺激收缩反应的麻痹时间,与川楝素本身的麻痹时间相近,未见相互协同增强阻遏的现象 。
4.对心血管的作用川楝素可以使离体蛙心收缩节律异常,持续1小时之后可以自动恢复 。静脉注射川楝素对家兔心血管系统无明显影响;川楝素可能同时抑制心肌的延迟整流K+电流,其正性肌力作用是继发于APD的延长及IS I的失活减慢 。
5.对消化系统的作用川楝素能使在位和离体兔肠肌肌张力、收缩力增加,在较高浓度时使肠肌呈痉挛性收缩,此作用不被阿托品阻断,而被苯海拉明对抗,提示川楝素对肠肌有组胺样或/和组胺释放作用 。川楝子能提高胃液的pH值,能抑制胃液对蛋白质的消化,故其对胃溃疡有治疗作用 。超声波检查显示,健康人口服川楝子煎剂后有松弛奥狄括约肌,收缩胆囊,促进胆汁排泄作用 。
6.驱虫作用川楝素是川楝子驱蛔的有效成分,低浓度(1:5000~9000)川楝素对整条猪蛔虫及其节段(头部及中部)有明显的兴奋作用,表现为自发活动增强,间歇地出现异常的剧烈收缩,运动规律破坏(活动增强与减弱相交替),持续10~24小时,最后渐转入痉挛性收缩;较高浓度(1:1000以上)的川楝素对猪蛔虫特别是头部的神经节有麻痹作用,此麻痹作用可能是虫体长期受药物抑制作用后而间歇性痉挛收缩的结果 。此外,还发现,水蛭虫在50%、25%浓度苦楝药液中,12小时全部呈现死亡状,10%、5%、1%各浓度则24小时尚未全部死亡 。醇提物治疗小白鼠实验性曼氏血吸虫病,以10pg/mL腹腔注射0.2mL,疗程30天,从动物体内存活虫数及孵化试验等方面证实,有一定的驱虫疗效 。
7.抗菌抗炎作用川楝子的水溶剂,用体外法,1:10对堇色毛癣菌、奥杜盎小芽孢菌有抑制作用 。1:10对白色念珠菌有抑制作用 。经测定,苦楝皮的水浸剂(1:4),在试管内对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰黄癣菌、奥杜盎小芽孢癣菌、铁锈色小芽孢癣菌、羊毛状小芽孢癣菌、红色表皮癣菌等皮肤真菌均有不同程度的抑制作用 。此外,本品对金黄色葡萄球菌有抑制作用 。从苦楝子油中分离出的印楝定有明显的抗关节炎药理活性,且有明显抗组胺作用 。
8.抗病毒作用川楝子水提物能减少Ta caribe病毒在小鼠肾、肝、脑等部位的扩散; 显著降低感染小鼠的循环干扰素浓度,处理的小鼠在感染后第6天,干扰素含量为对照组的1/8 。说明川楝部分纯化的叶提取物能抑制新生小鼠Ta caribe病毒的生长 。此外,有报道,川楝子提取物在体外有明显的抗HSV-1感染作用,且主要是通过直接灭活HSV-1而发挥作用 。
9.抗癌作用HeLa细胞单纯培养法筛选表明,川楝子有抑制癌细胞作用 。川楝子对人体宫颈癌JTC-26有明显抑制作用,抑制率在90%以上 。
10.其他作用川楝子对RANKL诱导的破骨细胞具有抑制活性,抑制率>95% 。川楝子能够通过抑制黑素细胞内PKC活性来抑制色素沉着 。川楝子总黄酮和总多糖具有较强的抗氧化能力 。
【临床应用】
1.胃病用金铃子散(川楝子、玄胡)治疗胃痛15例,均痊愈 。用川楝子、山楂、元胡各6g,砂仁1.5g,佛手3g,黄连5g,维生素C0.3g,制成片剂,1日分3次服,治疗肝胃不和型慢性萎缩性胃炎21例,结果显效10例,好转9例,无效2例 。用理气止痛口服液(川楝子、柴胡、枳壳、白芍、甘草)、治疗急性胃痛571例,结果显效272例,有效225例,无效74例,总有效率87% 。
2.乳痈用川楝子20g,水煎服,治疗乳痈30例,结果痊愈27例,好转2例,无效1例,总有效率为96.7% 。
3.阴道炎及蛲虫川楝子水煎液坐浴30分钟,每日2次,治疗阴道炎及蛲虫60例,痊愈59例,总有效率为98.3% 。
4.胆道蛔虫以川楝子、乌梅、川椒、黄连、生大黄烘干混合研为末,制成胶囊剂,治疗胆道蛔虫102例,均痊愈 。
5.头癣、秃疮川楝子去核取肉,研末,调猪油或凡士林外涂局部,-治疗头癣、秃疮,有良好的效果 。共观察4000例,总有效率在90%以上 。
【毒副作用】急性毒性实验表明, 川楝素小鼠灌胃的LD50为277~1146mg/kg,大鼠灌胃的LD50为120.67mg/kg,犬的最大中毒量为7.5~10mg/kg,最小致死量为30~32mg/kg;猫最小中毒量为2mg/kg,最小致死量为3~4mg/kg 。比较川楝素与山道年对肝脏的毒性实验,表明大剂量川楝素对犬(15mg/kg)和猴(10mg/kg)的肝脏有一定损害 。
【川楝子的作用与功效】有研究表明, 川楝素对小鼠灌胃的LD50是(479.6±63.43) mg/kg 。小鼠中毒死亡,显得慢而持久;临死前,呼吸微弱,匍匐不动,双目紧闭 。川棟素10mg/kg剂量能引起部分狗呕吐 。在饱和水溶液及1%乙醇溶液内山道年组猪蛔虫自发活动能很快停止,川楝素组则较慢但静止后不易恢复,亦不死亡,似为麻痹作用 。灌胃大剂量川楝素,可引起动物急性中毒死亡 。死亡原因系血管通透性增加,内脏出血,血压下降而形成急性微循环衰竭 。
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