枇杷叶的作用与功效
【别名】去忧扇,无忧扇 。
【性味】苦,微寒 。
【作用功效】清肺止咳,降逆止呕 。用于肺热咳嗽,气逆喘急,胃热呕逆,烦热口渴 。
【药理作用】
【枇杷叶的作用与功效】1.对呼吸系统的影响
(1)镇咳、祛痰作用:苦杏仁苷为α-羟腈苷,经胃酸或苦杏仁酶作用分解为氢氰酸和苯甲醛,吸收后抑制细胞色素氧化酶,抑制颈总动脉体的氧化代谢而反射性地使呼吸加深,对呼吸中枢呈镇静作用,使呼吸运动趋于安静而达到镇咳平喘的作用 。枇杷叶煎剂及其乙酸乙酯提取部分有平喘、祛痰作用 。枇杷膏2.5、7.5g/kg能明显减少枸橼酸引起的豚鼠咳嗽次数,6.6、13.2g/kg能明显减少辣椒素引起的小鼠咳嗽次数,ED so(95%可信限) 分别为2.64(1.12~6.19) g/kg和11.40(5.76~22.58) g/kg 。枇杷膏6.6和13.2g/kg还能明显增加小鼠气道酚红排泄量,ED so(95%可信限) 为7.70(4.62~12.83) g/kg,0.11x10-4~2x10-4g/L,呈剂量相关性反应 。
枇杷叶水煮液对浓氨水致咳小鼠有明显的止咳、祛痰作用 。成熟的枇杷叶比未成熟的枇杷叶止咳、祛痰效果要明显,枇杷叶止咳、祛痰作用灌胃要比腹腔注射效果好 。研究证实,乌苏酸和总三萜酸还对枸橼酸喷雾引起的豚鼠咳嗽有明显的止咳作用 。咖啡酸亦有镇咳祛痰作用 。皂苷具有引起支气管黏膜分泌的作用,内服有祛痰效果 。现代研究发现,枇杷叶乙醇提取物的二氯甲烷、乙酸乙酯部位对鼠耳肿胀法所致炎症和二氧化硫刺激法所致小鼠咳嗽具有较好的对抗作用 。CH,Cl,部位对枸橼酸喷雾所致的豚鼠咳嗽也具有明显的止咳效果 。进一步实验表明,CH,CL部位中的枇杷苷(E rio b otro side I),乙酸乙酯部位中的熊果酸和总三萜酸是枇杷叶中主要的抗炎和止咳作用成分 。
(2) 对支气管的作用:用枇杷叶三萜酸(TAL 50、150、450mg/kg) 灌胃给药,可显著降低慢性支气管炎(CB) 大鼠支气管肺泡灌洗液(BALF) 中白细胞总数以及中性粒细胞和肺泡巨噬细胞比例的上升;可使CB大鼠支气管黏膜炎症浸润程度明显减轻;可使支气管内分泌物明显减少,支气管黏膜上皮细胞脱落明显减轻,可抑制支气管黏膜上皮细胞增生,使支气管内径、通气量增大 。并可显著降低CB大鼠肺组织匀浆中升高的TNF-α、IL-8,同时使下降的IL-10恢复至正常水平,并对CB大鼠气道黏膜上皮细胞NF-αB、ICAM-1的过度表达具有一定的抑制作用 。显示TAL对慢性支气管炎症有一定的改善作用,其对CB的治疗作用可能与其平衡细胞因子产生、调节机体免疫功能有关 。
(3) 抑制肺纤维化:枇杷叶三萜酸(TAL) 能抑制体外培养的人胚肺成纤维细胞(HFL-I) 的增殖,同时也能使活化后HFL-1中的a-SMA生成减少,结缔组织生长因子(CTGF) 、胶原和p-ERK 1/2表达降低,提示枇杷叶具有一定的抗肺纤维化的作用 。气管内一次性滴注盐酸平阳霉素复制大鼠肺纤维化模型,TAL灌胃给药,肺组织病理学切片检查结果显示,TAL能明显改善模型大鼠肺脏组织结构,减轻肺纤维化增生程度,同时可显著降低模型组大鼠肺脏指数和肺组织中的HYP含量,提高大鼠血清中SOD含量,降低肺匀浆和血清中MDA含量,提示TAL对大鼠肺纤维化有一定的防治作用,其机制可能与抗脂质过氧化有关 。研究证实,TAL防治肺纤维化的作用机制与调节肺内iN OS、eNOS活性及抑制过量NO的生成亦有一定的关系 。
2.抗炎作用从枇杷叶中分离得到的乌苏酸、2a-羟基齐墩果酸和总三萜酸对二甲苯引起的小鼠耳肿胀显示很强的抗炎活性 。用枇杷叶提取物(50、150、450mg/kg)灌胃给药可不同程度地减轻弗氏完全佐剂诱导佐剂性关节炎(AA)大鼠原发性及继发性足肿胀程度,降低多发性关节炎积分等主要指标;体外给药(10-6、10-5、10-4mol/L) 可增强A A大鼠低下的Con A和LPS诱导的脾淋巴细胞增殖反应,提高AA大鼠脾淋巴细胞分泌IL-2的水平,同时抑制AA大鼠腹腔巨噬细胞IL-1的过高产生 。提示枇杷叶提取物对大鼠AA具有较好的预防和治疗作用,可能与其促进AA大鼠脾淋巴细胞增殖及纠正AA大鼠脾淋巴细胞和腹腔巨噬细胞异常的分泌功能有关 。
3.降血糖作用枇杷叶的乙醇提取物对正常家兔有明显但短期的降糖作用,而对四氧嘧啶糖尿病家兔的降糖作用不明显 。现代研究证实,枇杷叶中的三萜酸类成分2α-羟基乌苏酸、3β,6a,19a-三羟基乌苏酸对糖尿病小鼠有降血糖作用,而且能降低正常家兔的血糖水平 。认为其作用机理是刺激了Lange-rhan'sB cells,随之释放大量的胰岛素而起到降血糖的作用 。
4.抗病毒作用研究表明,枇杷叶中的2a,19a-二羟基-3-0-乌苏酸具有抗HIV活性,从中提取的三萜酸类成分对EBV-EA病毒也显示抑制活性 。
5.抗菌作用体外试验表明,枇杷叶水煎剂、乙酸乙酯提取液及乙醇提取液对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、卡他球菌等有抑制作用 。齐墩果酸对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、弗氏痢疾杆菌、伤寒杆菌、猪霍乱沙门菌等有不同程度的抑菌作用 。
6.抗肿瘤作用枇杷叶中的多酚类对人类口腔肿瘤具有细胞毒性作用 。腹腔注射枇杷叶中提取的熊果酸10、20mg/(kg·d),能明显延长荷瘤Si8o小鼠的生存期,由对照组的13.2天延长至20.0天和28.7天 。腹腔注射5、10、20mg/(kg·d),能使瘤重由对照组的5.52g分别降至3.01g、2.25g和1.78g,肿瘤抑制率分别为45.5%、59.2%和67.8% 。当熊果酸浓度为5、10pmol/L时,S 180细胞数显著减少,这表明瘤重的减轻是由于熊果酸对S180细胞毒性作用所致 。
7.对消化系统的作用枇杷叶中的绿原酸有显著增加胃肠道蠕动和促进胃液分泌,并有利胆作用 。8.美容作用现代发现,枇杷叶甲醇提取物有延缓皮肤衰老的作用,并认为起主要作用的是三萜和酚酸类化合物 。实验证明,甲醇提取物在人类皮肤成纤维细胞中,在一定的剂量下(浓度69%、2.5mg/mL和浓度83%、10mg/mL),可以刺激葡萄糖胺聚糖的分泌 。
9.抗氧化作用枇杷叶的多酚类成分均有一定的抗氧化作用,对羟基自由基有一定的清除作用;枇杷叶的黄酮类成分质量浓度在0.05~4.00g/L时具有较强的体外抗氧化作用,并能减少小鼠肝线粒体及肝匀浆MDA的生成,抑制H,O.诱导的小鼠红细胞溶血,腹腔注射枇杷叶黄酮对小鼠体内肝组织MDA生成的抑制作用显著,提示枇杷叶黄酮具有较强的体内外抗氧化作用 。
10.其他作用所含苦杏仁苷有一定的镇痛作用 。熊果酸有镇静、解热作用 。所含樟脑为局部引赤药,有局部刺激及强心作用,常用于冻疮的治疗 。
【临床应用】
1.慢性气管炎枇杷叶90g,茄梗150g,加水煎成2000mL,加单糖浆240mL,日服3次,每次10mL 。治疗167例,近期控制42例,显效60例,好转35例,无效30例 。
2.久咳音哑、痰中带血枇杷叶冲剂,每次10g(相当于生药36g),每日2次内服,效果较好 。3.小儿急性肾小球肾炎采用枇杷叶煎治疗小儿急性肾小球肾炎80例,早期配合西药抗生素常规治疗1周,与单纯西药抗生素常规治疗50例对照组对照,痊愈率治疗组为67.5%,对照组为14%,总有效率治疗组为92.5%,对照组为46%,有显著性差异 。
4.紫癜鲜枇杷叶50g(刷去毛)或干枇杷叶30g,水煎,酌加单晶糖少许,服药1~2个疗程后,38例紫癜痊愈13例,占34.2%;显效19例,占50.0%;有效3例,占7.9%;无效3例,占7.9%;总有效率为92.1% 。
【毒副作用】本品毒性低,以100mg/kg连续给药6次,大白鼠健康状况与对照组比较无明显差异 。小鼠皮下注射或口服混悬液2g/kg,大鼠1.0g/kg,连续观察5天未见中毒及死亡发生,健康状况良好 。
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