半夏的作用与功效
【别名】守田,水玉,地文,老鸹头,地慈菇 。
【性味】辛、温;有毒 。
【作用功效】燥湿化痰,降逆止呕,消痞散结 。用于湿痰寒痰,咳喘痰多,痰饮眩悸,风痰眩晕,痰厥头痛,呕吐反胃,胸脘痞闷,梅核气;外治痈肿痰核 。姜半夏多用于降逆止呕,法半夏多用于燥湿化痰 。
【药理作用】
1.对呼吸系统的作用
(1)镇咳作用:半夏具有明显的镇咳作用,与可待因相似但作用稍弱,其机理初步认为系生物碱抑制咳嗽中枢所致 。动物实验证明,生半夏、姜半夏、明矾半夏的煎剂灌服,对电刺激猫喉上神经或胸腔注入碘液引起的咳嗽具有明显的抑制作用,药后30分钟生效,可维持5小时以上 。但镇咳作用比磷酸可待因1mg/kg灌胃的效力略差 。另据报道,半夏生品、新老法制品粉末混悬液灌胃,对小鼠氨熏所致的咳嗽有不同程度的抑制作用 。半夏醇提液能使氨水引起的小鼠咳嗽次数减少,使枸橼酸所致豚鼠咳嗽的潜伏期延长 。
(2)祛痰作用:生半夏和清半夏的乙醇提取物给小鼠灌胃,用酚红法测得清半夏的乙醇提取物有一定的祛痰作用,而生半夏未见明显的祛痰作用 。给家兔口饲半夏可抑制毛果芸香碱所致的唾液分泌,但给犬口饲半夏时,不能使气管黏膜的分泌增加,因此其祛痰作用及机理还存有争议 。
(3)抗矽肺作用:给大鼠气管内注入含石英尘40mg的生理盐水混悬液1mL,以产生矽肺模型,每天或隔天腹腔注射1.5%盐酸提取的姜半夏混悬液或60%酒精提取液1个月,对矽肺的进展有抑制作用,表现在肺干重、湿重较低,全肺胶元蛋白含量较少,病理改变较轻 。早给药效果较好,晚给药效果较差,对矽肺组织二氧化矽含量没有明显的作用 。
2.对消化系统的作用
(1)镇吐与催吐作用:半夏能激活迷走神经传出活动而具有镇吐作用 。关于半夏的镇吐作用,国内外文献报道说法不一,多数认为其镇吐作用确切 。用洋地黄酊给鸽静脉注射引吐法,证明口服制半夏丸、制半夏或生半夏流浸膏、姜半夏或白矾半夏混悬液、姜半夏或生半夏煎剂3g/kg,每日2~3次,连服2日均有一定的镇吐作用 。现代研究表明,半夏能显著升高猫的阿扑吗啡最小催吐量,能抑制犬硫酸铜或阿扑吗啡所引起的催吐,其有效成分为水溶性的葡萄糖醛酸衍生物和水溶性苷 。
另有研究表明,生半夏粉末或低温处理的半夏流浸膏灌胃,对动物有催吐作用,其催吐作用与黏膜刺激作用有关 。而生半夏粉末加热后或生半夏经矾煮制后其催吐作用消失或大大降低,说明其催吐成分不耐热 。
(2)对胃肠道的影响:有研究表明,半夏可使唾液分泌先增加后降低 。半夏水煎醇沉液具有抗大鼠幽门结扎性溃疡、消炎痛性溃疡及应激性溃疡的作用,其抗溃疡作用的药理基础可能是减少胃液分泌,降低胃液游离酸度和总酸度,抑制胃蛋白酶活性,保护胃黏膜,促进胃黏膜的修复等 。姜矾半夏和姜煮半夏对大鼠胃液中PGE, 的含量和胃蛋白酶活性无明显影响, 能显著抑制小鼠胃肠运动; 而生半夏能明显促进胃肠运动, 还能抑制胃液中PGE, 的含量, 这与生半夏对胃肠黏膜的刺激有关, 姜矾半夏、姜煮半夏却可减缓胃肠运动, 对PGE 2的含量亦无明显影响 。
(3)对肝胆的影响:动物试验证明,半夏能作用于小鼠肾上腺,使血中皮质酮上升,增强皮质酮对肝脏内酪氨酸转氨酶的诱导作用,从而升高肝脏内酪氨酸转氨酶的活性 。另外,半夏对家兔有促进胆汁分泌作用,能显著增强在肠道中的输送能力 。
3.对循环系统的作用
(1)抗心律失常作用:半夏有较明显的抗心律失常作用,其煎剂对犬室性心动过速及室性早搏有拮抗作用 。犬静脉注射半夏浸剂,能使氯化钡性室性早搏迅速消失,有效率97.5%,且未再复发;尚能使肾上腺素性心动过速迅速转为窦性心率,有效率为96% 。掌叶半夏的氯仿提取物宁心碱对电刺激诱发的实验性心律失常有显著的对抗作用 。以制半夏200%的溶液给大鼠灌胃53g/kg,可预防氯化钡诱发大鼠室性心律失常 。
(2) 降血脂作用:半夏还具有显著的降血脂作用, 可降低大鼠TC、LDL-C及TC与TG、LDL-C与HDL-C的比值, 阻止或延缓高脂血症的形成, 并对高脂血症有一定的治疗作用 。另从半夏挥发油分离出的茴香脑可促进骨髓中粒细胞成熟,提前向周围血液释放,可用于白细胞减少 。
(3)抑制心率和短暂的降压作用:半夏煎剂对离体蛙心和兔心有一定程度的抑制作用,静注对犬、猫和兔、大鼠有一过性降压作用 。
4.抗肿瘤作用半夏蛋白能凝集人肝癌细胞(Q GY 7703-3, 7402) 、艾氏腹水癌和腹水型肝癌细胞,而对正常细胞无影响 。半夏对鼠皮肤癌和肺癌细胞有抑制作用,半夏稀醇或水提取物对水型肉瘤、肉瘤-180、实验性小鼠宫颈癌-14、肝癌实体型及HeLa细胞、JTC-26体外实验均有一定的抑制作用 。半夏各炮制品总生物碱对慢性髓性白血病细胞(K562)有抑制作用,能损伤悬浮生长的K562细胞形态,抑制其增殖 。从半夏中提取的多糖具有较强的网状内皮系统激活活性,能增强网状内皮系统吞噬功能和分泌作用,抑制肿瘤的发生和增殖 。据报道,每天给每只小鼠腹腔注射1%的掌叶半夏总蛋白生理盐水0.1mL,对小鼠Si8o瘤株的抑制率为50.1%~67.0%,平均为58.3% 。经病理切片观察,试验组和对照组S18o瘤块细胞在细胞坏死数、核分裂数和细胞变性数3个指标上均有显著性差异 。这表明掌叶半夏总蛋白对小鼠Siso癌细胞生长具有明显的抑制作用 。
5.抗早孕作用现代研究认为,从半夏中分离出的半夏蛋白是半夏中抗早孕有效成分或有效成分之一,半夏蛋白抗早孕的作用部位在子宫内膜,它可引起内源性孕酮下降而造成早孕小鼠流产,并可通过外源性绒毛膜促性腺激素或孕酮逆转其作用 。
实验表明,给怀孕7天的小白鼠每只皮下注射250pg半夏蛋白,造成50%的小白鼠流产 。有人选用妊娠第5天的雌兔,一侧子宫角注入半夏蛋白溶液,另一侧作对照,注入同体积对照液,于妊娠第11天在直视下检查胚泡着床数,结果表明,半夏蛋白直接注入子宫角能产生明显的抗着床效应,且所需的剂量很低,剂量与效应之间有一定关系 。当半夏蛋白作肌肉注射时,即使剂量很大亦无抗着床作用 。给妊娠6~7天的小鼠皮下注射30mg/kg半夏蛋白,抗早孕率可达100%,但对着床中晚期妊娠无明显抑制作用 。有人用辣根过氧化物酶标记定位技术对半夏蛋白抗小鼠早孕的作用机制进行了研究,结果显示,小鼠子宫内膜、腺管上皮细胞以及胚胎外胚盘锥体上某些部分细胞团与半夏蛋白有专一性的结合,这些部位很可能是半夏蛋白抗早孕的作用部位 。半夏蛋白本身无雌激素活性,能使早孕小鼠的孕酮浓度明显下降,伴有蜕膜坏死;而补充外源性孕酮可逆转其对蜕膜的影响,维持妊娠继续进行,外源性绒毛膜促性腺激素(HCG) 可完全拮抗半夏蛋白的抗早孕作用; 抗早孕剂量的半夏蛋白并不影响小鼠子宫胞浆孕酮受体含量及其与孕酮结合的亲和力 。表明半夏蛋白不是通过影响孕酮与孕酮受体的结合,而是通过使孕酮分泌量下降来干扰孕酮维持早孕的作用 。
6.对中枢神经系统作用半夏能抑制中枢神经系统,具有一定程度的镇痛、镇静、催眠作用 。半夏能显著抑制小鼠的自主运动,延长环己巴比妥诱导的睡眠时间,半夏煎剂腹腔注射能显著增加戊巴比妥钠阈下催眠剂量的催眠率,大剂量时对电惊厥有轻微的对抗趋势 。用半夏厚朴汤4g/kg,连续口饲6天,也能抑制大鼠的自发活动 。
7.其他作用
(1)解毒作用:半夏中含葡萄糖醛酸的衍生物,故有一定的解毒作用 。
(2)对肾上腺皮质功能的影响:水煎剂灌胃对小鼠肾上腺皮质功能有轻度刺激作用,若持续给药则引起功能抑制 。
(3)抗菌作用:生半夏的氯仿和丙酮提取物对白色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用 。
(4)降低眼内压:以20%半夏煎剂10mL/kg给家兔灌胃,用药30~60分钟眼内压降低0.67~0.79kPa者占50% 。
【临床应用】
1.慢性咽炎以旋覆代赭汤合半夏厚朴汤为基本方早晚各服1次,每日1剂,6剂为1个疗程,服药期间忌烟、酒、茶等刺激性食物,共治疗418例,其中痊愈294例(占70.4%),显效82例(占19.6%),无效42例(占10.0%),有效率为90.0% 。
2.消化系统疾病姜半夏制成1:1注射液,肌肉注射,每次2mL,治疗各种呕吐,临床上可代替“爱茂尔”应用,有人认为其镇吐作用比“爱茂尔”强2倍多,未发现副作用 。以姜半夏为主组方治疗妊娠恶阻30例,显效15例,好转13例,无效2例,有效率93.3% 。用半夏泻心汤治贲门痉挛41例,痊愈29例,显效8例 。治胃病50例,显效30例 。用半夏泻心汤加党参再辨证加减治疗胃十二指肠溃疡出血48例,3剂止血的有31例 。半夏泻心汤治急性肠炎100例,3剂后治愈78例;用半夏泻心汤加减治疗慢性结肠炎15例,痊愈12例 。
3.急性乳腺炎取生半夏6g,葱白3根,共捣烂揉成团(亦可用生半夏捣细和拌饭少许捏成丸),塞于患乳对侧鼻孔,每日2次,每次塞半小时 。用于急性乳腺炎早期72例,多数治疗2~3次见效 。
4.急慢性化脓性中耳炎生半夏研末溶于米酒或50%酒精中(1份半夏、3份酒精),浸泡24小时以上,取上层澄清液滴耳 。用时先用双氧水洗涂外耳道,然后滴入药液数滴,每天1~2次 。据10例观察,对急性中耳炎效果较好,一般1~2天见效,1周内可痊愈 。
5.牙痛生半夏50g,捣碎置于90%酒精100mL中,浸泡1日后即可使用 。用时以棉球蘸药液塞入龋齿洞中或涂擦痛牙周,治疗100例,95%以上患者均有效果 。
6.眩晕基本方:半夏、天麻各12g,白术、泽泻、生白芍各30g,防风10g,葛根25g,陈皮、茯苓各15g,甘草6g 。水煎服,每日1剂,分2次服,5剂为1个疗程,有较好的疗效 。
7.血管性头痛以半夏白术天麻汤为主,基本方为姜半夏、天麻各12g,白术、陈皮、茯苓各10g,甘草3g 。早晚各1次温服,20天为1个疗程 。服中药期间,停服其他药物,全部病人均经1个疗程治疗,并经半年以上的随访 。结果:治疗组痊愈25例,有效7例,无效2例 。
8.急性脑血管病在脱水、降颅压、支持对症治疗的基础上服用中药加味半夏白术天麻汤,每日1剂,水煎服,神昏及吞咽困难者鼻饲,30天为1疗程 。治疗1个疗程后治愈3例,显效13例,有效34例,无效4例 。
9.慢性胆囊炎半夏泻心汤(半夏12g,黄芩、党参各10g,黄连4g,干姜、炙甘草6g,大枣4枚)1日1剂,水煎服,1日2次口服,有较好的疗效 。
【毒副作用】半夏浸膏小鼠腹腔注射的LD50为325mg(生药) /kg 。兔每日每只0.5g灌胃, 连用10天,未见毒性反应 。剂量增加时,可致腹泻或死亡 。动物实验证明,半夏的炮制方法不同,其毒性亦异,毒性顺序为生半夏>漂半夏>姜半夏>蒸半夏>白矾半夏 。前4种豚鼠食用后,可致声嘶或失音 。临床报道,有4例误食生半夏0.1~0.2g、1.4g、1.8g、2.4g而引起中毒者,症状表现为口腔及咽喉部黏膜烧灼感或麻辣味,胃部不适,恶心及胸前压迫感 。4例中除1例因误食量甚少自愈外,其余3例均经服生姜而痊愈 。
【半夏的作用与功效】生半夏9g/kg灌胃,对妊娠母鼠和胚胎均有非常显著毒性,而相同剂量的制半夏粉与对照组比较无明显差异,但制半夏汤剂30g/kg则能引起孕鼠阴道出血,胚胎早期死亡数增加,胎儿体重显著降低,可见炮制不降低半夏的胚胎毒性 。姜半夏水煎剂3个剂量(9、15、30g/kg)对小鼠骨髓细胞和豚鼠肝细胞的染色体畸变均无作用,半夏不引起小鼠骨髓嗜多染红细胞微核率升高 。半夏水溶成分加入醋酸铅后沉淀的物质中,含有引起蛙及小鼠骨骼肌痉挛的物质和使蛙瞳孔散大的物质,滤液中则含有使蛙产生中枢性及箭毒样骨骼肌松弛的物质 。生半夏误服微量即可中毒,中毒潜伏期为10~60分钟,所含植物甾醇、生物碱(烟碱等)对中枢及周围神经有抑制作用 。因此半夏中毒,主要是神经系统的抑制甚至麻痹 。对半夏及其毒针晶(组成主要为草酸钙,还有少量半夏凝集素蛋白及微量糖类成分)刺激性毒性作用的研究发现,半夏凝集素可引起大鼠腹腔渗出液中PGE, 含量显著提高; 半夏凝集素可显著加重半夏毒针晶对家兔眼结膜的刺激性,但单独给半夏凝集素则无刺激性;半夏的毒针晶甲醇、乙醇浸泡24小时内刺激性逐渐消失;半夏生品在75%乙醇溶液润制2天后刺激性降低,扫描电镜显示经过甲醇、乙醇处理的毒针晶变得易于断碎, 针尖锈蚀; 混合蛋白酶液浸泡3分钟后的半夏毒针晶刺激性急剧下降, SDS-PAGE图谱显示蛋白酶液浸泡后的针晶蛋白被酶解;半夏凝集素蛋白强烈的致炎作用机制是其随半夏毒针晶进入机体,激活组织中的驻留巨噬细胞,引起吞噬、促炎细胞因子的释放及中性粒细胞的大量迁移,最终导致强烈的急性炎症反应发生而产生刺激性 。
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