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穿心莲的作用与功效

【别名】一见喜 。
【性味】苦，寒 。
【作用功效】清热解毒，凉血，消肿 。用于感冒发热，咽喉肿痛，口舌生疮，顿咳劳嗽，泄泻痢疾，热淋涩痛，痈肿疮疡，毒蛇咬伤 。
【药理作用】
1.抗菌作用体外实验表明，穿心莲煎剂对金黄色葡萄球菌、变形杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等有不同程度的抑菌作用，但作用不强 。而近来采用新的中药抑菌实验方法对穿心莲提取物进行100株凝固酶阴性葡萄球菌的最低抑菌浓度MIC测定，结果穿心莲提取物对57株耐甲氧西林的凝固酶阴性葡萄球菌和43株甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌的MIC 50、MIC 90分别为0.072、0.072mg/mL和0.288、0.144mg/mL 。说明穿心莲提取物对100株凝固酶阴性葡萄球菌具有较强的抑菌力 。2.增强免疫功能穿心莲内酯磺化物临床治疗肺部感染疗效颇佳 。实验表明，此物能增强机体白细胞对细菌的吞噬能力 。另有报告，穿心莲还能增强小鼠腹腔巨噬细胞及中性粒细胞在体外吞噬白色念珠菌或金黄色葡萄球菌的能力，增强小鼠外周血溶菌酶的活力 。如与白细胞吞噬功能抑制药如庆大霉素、四环素、红霉素等同用， 穿心莲的这一功能即被减弱或抑制 。近来采用生物活性法和ELISA法检测用有效成分为穿心莲内酯的莲必治注射液处理人外周血单个核细胞上清中的IFN-a、IFN-Y、TNF-α、IL-8含量，单核巨噬细胞吞噬鸡红细胞来研究其促吞噬功能及用LDH释放法检测其对NK细胞杀伤活性的影响，结果表明，穿心莲内酯是一种具有调节机体非特异免疫功能的免疫刺激剂，通过对NK、M币及细胞因子分泌的影响而发挥免疫调节作用 。
3.抗炎作用穿心莲能抑制多种致炎剂所致炎症早期毛细血管通透性的增高、渗出和水肿，但对炎症晚期的肉芽组织增生无明显影响 。所含内酯成分中，以脱水穿心莲素作用为强，穿心莲苷及新穿心莲内酯较弱，而穿心莲内酯抗炎作用弱 。从穿心莲内酯衍化而成的半合成的多种穿心莲注射剂也有不同程度的抗炎作用，而以穿心莲内酯磺化物及脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯的作用为强 。穿心莲内酯抗炎机制认为是降低趋化肽(fMLP) 所致的CD1lb*和CD 18*的高表达，从而下调中性粒细胞表面的mac-1高表达 。穿心莲内酯也能减少蛋白激酶C(PKC) 激动剂佛波醇酯(PM A) 所致的中性粒细胞黏附和活性氧积累，可能是穿心莲内酯干扰PKC信号途径，阻止活性氧的产生，拮抗PM A、MLP所致的中性粒细胞的黏附和迁移所致 。
4.解热作用穿心莲有一定的解热作用，能抑制内毒素所致家兔及化学致热剂所致大鼠发热 。穿心莲内酯对菌苗或内毒素引起的家兔发热有明显降温作用，一次给药作用可维持6小时以上 。穿心莲多种内酯及内酯衍化的多种半合成的穿心莲注射液也均有不同程度的解热效果 。
5.中止妊娠作用穿心莲的多种制剂对于多种实验动物，采取多种给药途径时均能显示明显的中止妊娠效果，外源性孕酮或黄体生成释放激素可对抗穿心莲的这一效果 。对于体外培养的人胎盘绒毛滋养层细胞的生长，穿心莲有抑制作用，脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对胎盘滋养层细胞有杀伤作用 。除表明其抗妊娠作用的原理可能与其有抗孕激素作用及直接损伤绒毛细胞外，还提示可能对胎盘绒毛细胞增生过度性疾病有一定疗效 。
6.抗癌作用脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对W256有一定抑制作用 。以穿心莲内酯与亚硒酸钠加成而得的硒化穿心莲内酯对肉瘤180有抑制作用，抑制率为75%~85% 。用人体癌细胞株为供试体，对穿心莲提取物的抗癌活性进行测试，发现该药对乳腺癌细胞株MCF-、肝癌细胞株HE PG 2、肠癌细胞株HT 29、SW 620和LS 180均有不同程度的增殖抑制作用 。其中，对肝癌细胞株HE PG 2有明显的细胞增殖抑制作用，且其作用强度随药物浓度的增加而增强 。实验结果显示，穿心莲能使体外培养的癌细胞形态发生变化，代谢活性降低，生长受阻，显示出该药在细胞水平检测上的抗癌活性 。
7.抑制血小板聚集作用临床研究发现，穿心莲提取物(APN) 能明显抑制二磷酸腺苷(ADP) 和肾上腺素诱导的血小板聚集反应，而对花生四烯酸和瑞斯托霉素诱导的血小板聚集反应无明显影响 。APN对ADP诱导的血小板5-HT的释放也有明显抑制作用 。APN体外、体内均可抑制ADP诱导的血小板聚集致密颗粒和a颗粒的释放及管道系统的扩张 。其作用机理可能是刺激血小板膜系统的腺苷环化酶，提高血小板内cAMP水平，因而抑制了血小板聚集 。穿心莲提取物对血小板的抑制作用呈高度量效关系 。体外研究表明，穿心莲的有效成分API 0134能有效地抑制ADP诱导的人血小板聚集，其IC 50为70pg/mg 。API 0134能强烈抑制钙调蛋白(CaM) 的活力，IC 50为34pug/mg 。但其对CaM依赖性磷酸二酯酶(PDE-1) 的基础活力无影响 。在浓度增高时API 0134也能抑制CaM不依赖性磷酸二酯酶(PDE-Ⅱ) 的活力 。IC 50为240pug/mg 。动力学分析的结果表明，API 0134虽不能改变PDE-Ⅱ的表象KM值但可降低V may 。这表明，API 0134对PDE-Ⅱ的抑制为非竞争性 。提示API 0134抗血凝的作用机理可能与抑制CaM和PDE活力有关 。研究表明，API 0134有显著的抗血小板聚集特性，几乎对所有已知的血小板诱聚剂所诱导的血小板聚集均有不同程度的抑制作用 。有学者发现，API 0134可显著抑制血栓形成所诱导的血小板内[Ca 2*] i、[Mg?*] i和三磷酸肌醇浓度升高，显著抑制血小板内环磷酸腺苷浓度降低 。抑制作用与用药剂量有关 。提示API 134具有较强的抗血小板聚集作用 。抗血小板聚集的作用机制与调节血小板信号转导物质[Car+] i、[Mg 2+] i和三磷酸肌醇的平衡有关 。
8.对心脑血管作用穿心莲内酯具有抗心肌缺血和抗缺血-再灌注损伤、保护血管内皮细胞、调脂、降血压、抗动脉粥样硬化和预防血管形成术后再狭窄以及改善血液流变性等作用 。电化学研究表明，穿心莲内酯分子中的α，β-不饱和双键和超氧自由基(02·)发生亲核反应，清除0，·，防止脂质过氧化反应，这可能与抗心肌缺血有关 。穿心莲内酯对二磷酸腺苷诱导的1.5分钟聚集率有明显的抑制作用，并呈剂量相关性 。研究发现，穿心莲内酯能有效提高脑缺血-再灌注时海马组织超氧化物歧化酶(SOD) 、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px) 活性并降低脂质过氧化产物丙二醛含量， 表明提高机体的抗氧化能力是穿心莲内酯抗脑缺血再灌注损伤的机制之一 。此外，穿心莲内酯可阻止脑缺血-再灌注时Nat，K+-ATP酶和Ca 2+-ATP酶活性下降，从而在不同程度上影响细胞内钙超负荷形成，减轻脑组织的损伤 。
9.保肝利胆作用腹腔注射穿心莲内酯可使大鼠胆汁流量明显增加，其所分泌胆汁的物理性质亦有所改变 。穿心莲内酯还可对抗四氯化碳(CCl) 、四丁基过氧化物(t-BHP) 、半乳糖胺和乙酰氨基酚造成的肝毒作用，显著降低脂质过氧化物酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶等的水平 。其对抗CCl和t-BHP所致的肝毒的能力与水飞蓟素相似，而对抗半乳糖胺和乙酰氨基酚所致的肝毒的能力强于水飞蓟素 。但是对半乳糖胺或乙酰氨基酚所致的不同种动物的肝中毒，穿心莲内酯的保护机制却有很大差别 。
10.抗病毒作用穿心莲内酯对香港病毒(HK V) 、埃博拉病毒(E BOV) 和呼吸道合胞病毒(RSV)具有抑制作用 。脱水穿心莲琥珀酸单酯对HIV-1和HIV-2均有明显的抑制作用 。
【穿心莲的作用与功效】11.其他作用穿心莲内酯具有镇痛、降血糖、抗氧化、抗子宫内膜异位症及对放射性肺损伤的保护作用；穿心莲醇提物具有抗蛇毒及毒蕈碱样作用 。
【体内过程】3H穿心莲内酯灌服于小鼠，吸收、分布均匀迅速，30分钟达吸收高峰，被吸收的药物迅速进入各脏器，以胆、胃、肝、小肠等为高，24小时从尿、粪排出89.7%，48小时为94.25%，其中尿占49%，粪占45.3%，绝大多数为被代谢的产物 。
【临床应用】
1.各种感染性疾病穿心莲具有消炎、解毒作用 。临床曾以汤剂、片剂、针剂、胶囊剂等应用于多种感染性疾病，包括外伤性感染、疖、痈、丹毒、上呼吸道感染、急慢性扁桃体炎、急慢性咽喉炎、急慢性支气管炎、急性菌痢、急性肠炎、尿路感染、子宫内膜炎、盆腔炎、中耳炎、牙周炎等，均有不同程度的疗效 。
2.急性黄疸型肝炎100%穿心莲针剂，每日肌注2mL，同时服用穿心莲叶片2~4片，每日3次，并辅以维生素B及C，共治疗32例，痊愈10例，显著进步15例，进步6例，无效1例 。均在服药2周内，自觉症状消失，黄疸在4~24天内退尽，治疗后肝肿回缩至正常者占90.6%，肝功能恢复者31.2% 。
3.肺炎及呼吸道炎症100%穿心莲叶注射液，成人每日2~4次，每次2mL(相当于生药4g/mL)，待症状明显好转后改为8~12小时肌注1次 。治疗58例肺炎及其他呼吸道炎症，痊愈36例，显效12例 。4.小儿乙型脑炎对轻病例2~4岁，每日用穿心莲、狗肝菜各6g，煎服，5~10岁剂量加倍，另加白糖矫味，治16例，一般服药5天内体温下降，症状好转，未见后遗症 。
5.麻风病单用穿心莲治疗32例，其中瘤型19例，结核型7例，界限型6例，绝大多数口服片剂，初期每天16~24片(每片含原生药1g)，后期每天24~48片，均为4次分服，另合并静脉注射穿心莲0.5g或穿心莲钾盐320mg，均为每日1次，结果有5例治愈，16例显效，8例进步 。另有53例经与矾类药物合并治疗，效果更为显著 。又报道，观察12例，其中瘤型11例，多数与氨苯矾类或三丫苦合并治疗，显效4例，进步6例，无效2例 。
6.毒蛇咬伤鲜穿心莲15g，伽蓝菜45g，捣烂冲酒一次服，或穿心莲(干品)加酒浸泡1~2周，过滤备用，内服，治疗32例，均有效 。
7.恶性葡萄胎与绒毛膜上皮癌用穿心莲静脉滴注加手术治疗恶性葡萄胎与绒毛膜上皮癌及阴道结节广泛转移7例，5例治愈，1例好转，1例死亡 。治愈病例出院后均能参加体力劳动，定期追访未见复发 。
8.心血管疾病用穿心莲提取物制成的胶囊对152例患者包括冠心病、心肌梗死、高血压、心绞痛、脑梗死等疾病进行治疗，取得较好疗效 。结果表明，本品能明显抑制ADP和肾上腺素诱导的血小板聚集反应，而对花生四烯酸和瑞斯托霉素诱导的血小板聚集反应无明显影响 。
9.烧伤应用穿心莲油纱治疗Ⅱ度烧伤40例，与应用湿润烧伤膏40例对照观察，结果表明，穿心莲油纱能起到消炎止痛、促进上皮生长的作用 。
10.其他穿心莲的各种剂型及合用其他中药，对婴幼儿慢性腹泻、胃炎、神经性皮炎、湿疹、血栓闭塞性脉管炎、鼻衄、口腔出血、小儿消化不良、痢疾等疾病的疗效也已经得到证实 。
【毒副作用】小鼠口服穿心莲内酯的最大耐受量为1.5g/kg 。给小鼠静注水溶性穿心莲内酯的LDs 0为2.7g/kg 。给犬服用临床剂量的10~15倍，进行慢性毒性实验，未见明显的病理变化 。曾有穿心莲片、穿心莲注射液引起药疹、过敏性休克、急性肾功能损伤乃至死亡的报道，临床应用时值得注意 。

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