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氨甲环酸的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

氨甲环酸
【商品名或别名】
氨甲磺酸,贝瑞宁,荷莫塞妥塞致, TransAMCHA
【药物概述】
本品为合成的氨基酸类抗纤溶药,与纤溶酶原或纤溶酶的赖氨酸结合区有高度亲和力,故能竞争性抑制纤维蛋白的赖氨酸与纤溶酶结合,从而抑制纤维蛋白凝块的裂解,产生止血作用 。
本品低剂量能抑制纤溶酶原的活化作用,高剂量还能直接抑制纤溶酶的蛋白溶解酶活性,也能抑制膜蛋白酶、糜蛋白酶的活性 。
本品对纤溶酶活性增高所致的出血有良好疗效,其作用较氨甲苯酸强 。有报道称,本品的止血作用强于氨基己酸6~10倍,在组织中有更强及更持久的抗纤溶酶活性 。由于本品可导致局部缺血,所以在治疗蛛网膜下腔出血时,倾向于使用氨基己酸 。
【作用与功效】
本品口服后吸收较慢且不完全,吸收率为30%~50%,半衰期为2h,血药浓度达峰时间为3h.静脉滴注15mg/kg,1h后和4h后血药浓度分别为20ug/ml、5ug/ml 。本品能透过血-脑脊液屏障,脑脊液内药物浓度可达有效药物浓度(g/ml)水平口服量的39%或静脉注射量的90%于24h内经肾脏排出本品可经乳汁分泌(在乳汁中浓度约为血药浓度的1%) 。
【适应症】
1.主要用于纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血 。
2.也适用于富有纤溶酶原激活物的脏器外伤或手术出血,如前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等 。
3.用于人工流产、胎盘早剥、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血,以及病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多 。
4.用于眼前房出血及严重鼻出血 。
5.中枢神经系统的轻症出血(如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血),应用本品止血优于其他抗纤溶药,但有并发脑水肿或脑梗死的危险 。对重症有手术指征的患者,本品仅作辅助用药 。
6.用于治疗遗传性血管神经性水肿,可减少其发作频率,降低严重程度 。
7.用于血友病患者(缺乏凝血因子Ⅷ或Ⅸ):①发生活动性出血,可联用本品治疗 。②口腔手术后,可用于防止或减轻术后出血 。
8.尚用作组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶及尿激酶的拮抗剂 。用于治疗溶栓过量所致的严重出血 。
【用法用量】
1.口服每次1.0~1.5g,每日2~6g
2.静脉注射或静脉滴注每次0.25~0.g,每日0.75~2g静脉注射以25%葡萄糖注射液稀释,静脉滴注以5%~10%葡萄糖注射液稀释 。
【药物相互作用】
与口服避孕药、雌激素或凝血因子I复合物浓缩剂合用时,有增加血栓形成的危险 。
【禁忌证】
1.对本品过敏者 。
2.有血栓形成倾向(如急性心肌梗死)或有纤维蛋白沉积时不宜使用 。
【不良反应与副作用】
1.本品不良反应较氨基己酸少,可出现腹泻、恶心及呕吐,较少见的有经期不适(经血凝固所致),偶有药物过量引起颅内血栓形成和出血 。
2.因本品可进入脑脊液,注射后可有视物模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状,与注射速度有关,但很少见 。
【用药指导】
1.本品与青霉素、苯唑西林有配伍禁忌,与尿激酶等溶栓剂也有配伍禁忌 。
2.用药时不能经同一静脉通道输血 。
3.上尿路出血时给予本品,有引起肾小球毛细血管血栓的可能性,用药时应谨慎 。
4.本品一般不单独用于弥散性血管内凝血(DIC)所致的继发性纤溶性出血,以防血栓进一步形成,影响脏器功能,特别是引起急性肾衰竭 。
5.本品与其他凝血因子(如因子Ⅸ)等合用,应警惕血栓形成 。一般认为应在给予凝血因子8h后再使用本品 。
6.宫内死胎导致低凝血因子血症,使用肝素治疗出血,较使用本品安全 。
【制剂与规格】
片剂:0.125g;0.25g 。胶囊:0.25g 。注射液:
2ml:0.1g;2ml:0.2g;5ml:0.25g;5m:0.5g:10ml:1.0g
【贮藏】
【氨甲环酸的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】避光、干燥处保存 。应避免冻存 。

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