吡啶斯的明的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
【商品名或别名】
吡啶斯的明,吡斯的明,溴化吡啶斯的明,Mestinon, Regonol.
【药物概述】
本品为可逆性胆碱酯酶抑制药,特点为起效慢、维持时间长 。能可逆性地抑制胆碱酯酶的活性使乙酰胆碱效应增强和延长,还可直接兴奋横纹肌的N胆碱受体,对横纹肌有较明显的选择性兴奋作用 。此外,本品可使生长释素引起的生长激素水平显著增加,与生长释素合用可诊断和治疗儿童短身材,但效果不及新斯的明与生长释素合用 。
【作用与功效】
本品糖浆制剂的起效时间为30~45min,注射剂为2~5min,服用糖浆及缓释片1~2h可达峰值,肌内注射及静脉注射为0.25h;糖浆作用持续时间为3~6h,缓释片为6~12h,肌内注射及静脉注射为6~12h 。本品不易从胃肠道吸收,口服生物利用度低 。
本品极少进入中枢,但可透过胎盘 。药物在体内经肝脏可先水解成氨基酸和吡啶衍生物 。原形药物或代谢产物经肾排泄,少量可分泌入乳汁中 。静脉注射后的t12为1.9h 。
【适应症】
本品可用于重症肌无力及手术后腹胀、尿潴留 。还可用于拮抗非去极化型肌松药作用(限注射给药)本品与生长释素合用,可诊断儿童短身材病因 。另外,本品还可预防性给药以避免神经毒气损害 。
【用法用量】
1.口服给药
(1)治疗重症肌无力:①糖浆剂:初始剂量为60~120mg,每3~4h1次,维持剂量为每日60mg 。②缓释片:治疗严重的重症肌无力,每次180~540mg,每日1~2次,间隔不得短于6h 。由于缓释片的用量大,毒性反应也较多发生 。
(2)预防性用药以避免神经毒气损害:每次30mg,每8h1次 。
2.肌内注射用于治疗重症肌无力时每次2mg,每2~3h1次 。
3.静脉注射
(1)用于拮抗非去极化型肌松药:单次10~20mg,常与阿托品0.5~1mg合用 。
(2)重症肌无力:同“肌内注射”项 。
4.皮下注射每日1~5mg
【药物相互作用】
本品可使酯类局麻药在体内水解减慢,导致中毒反应 。故使用本品期间,宜采用酰胺类局麻药 。
一本品可降低氯琥珀胆碱的代谢,增加神经肌肉阻滞作用本品可拮抗氨基糖苷类抗生素、卷曲霉素、林可霉素、多黏菌素、利多卡因注射剂的作用 。
一本品可减弱乙醚、恩氟烷、异氟烷等吸入全麻药的肌松作用 。
阻断交感神经节的降压药(如胍乙啶、美卡拉明等)可使本品的效应减弱 。
本品不宜与抗毒蕈碱样作用的药物(如普鲁卡因胺、奎尼丁等)合用,因为它可以降低本品对重症肌无力的疗效 。
【禁忌证】
1.对本品过敏者 。
2.心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻和尿路梗阻的患者禁用 。
【不良反应与副作用】
1.本品单独使用时可出现轻度的抗胆碱酯酶的毒性反应,如腹痛、腹泻、唾液增多、气管内黏液分泌增加、出汗、缩瞳、血压下降和心动过缓等,一般均能自行消失 。
2.注射部位可发生红肿痛,应注意血栓性静脉炎的发生 。
3.本品长期口服可出现溴化物的反应,如皮疹、乏力、恶心和呕吐等 。
【用药指导】
1.术后肺不张或肺炎患者及心律失常(尤其是房室传导阻滞)者慎用 。
2.孕妇给药后,由于子宫肌收缩,可引起早产,故应慎用 。
3.本品少量可分泌入乳汁中,但常规剂量时,婴儿透过乳汁摄入的药物量极少,乳母可安全用药 。
4.儿童不推荐使用 。
5.本品漏服后不可服用双倍量 。
6.重症肌无力患者用药须谨慎,不可过量,否则会出现“胆碱能危象” 。
7.食物不影响本品的生物利用度,但延迟药物达峰时间 。
【制剂与规格】
片剂:60mg糖浆剂:1ml:12mg 。缓释片剂:
180mg注射剂:1ml:1mg;1ml:5mg;2ml:10mg
【贮藏】
【吡啶斯的明的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】遮光,密封保存 。
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