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依托度酸的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

依托度酸
【商品名或别名】
罗丁,依芬,依特,优迈霜, Etolac,Lodine.
【药物概述】
本品为吡喃羧酸类非甾体类抗炎药 。其作用机制可能是通过阻断环氧酶的活性,抑制前列腺素的合成而发挥抗炎、解热和镇痛作用 。本品在治疗剂量时选择性地抑制CX-2,对COX-1的影响较小,故其胃肠道不良反应较少 。
【作用与功效】
本品口服后吸收良好,没有明显的首关效应,生物利用度达80%以上 。12h内给药不超过600g时,本品的曲线下面积与给药剂量成正比 。在推荐剂量下,本品的血药浓度个体差异大 。
单次给药200~600mg,在(80±30)mn内其平均血浆峰值浓度(Cmax)为(14±4)~(37±9)μg/ml口服400mg依托度酸缓释片,在服药后3~12h内其Cm为8.6μg/l本品血浆蛋白结合率超过99% 。药物在肝脏代谢,给药剂量的1%经粪便排泄 。其血浆清除率平均为(47±16)ml(kgh),消除半衰期为(73±4)h血液透析不能清除本品 。
【适应症】
用于缓解手术后、拔牙后疼痛及痛经,缓解骨性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎的症状和体征,也用于缓解软组织风湿的肿痛症状 。
【用法用量】
成人口服给药:
(1)急性疼痛:常用剂量每次0.2~0.4g,必要时每6~8h给药1次 。每日剂量不应超过1g(体重低于60g者不应超过0.02g/kg)用于术后牙痛、外阴切开术后疼痛、矫形外科或泌尿外科术后疼痛时,单次服用0.1~0.2g
(2)骨性关节炎:起始剂量可采用:①每次0.2g,每日3~4次 。②每次0.3g,每日2~4次 。③每次0.g,每日2~3次④每次0.5g,每日2次 。每日总剂量不超过1g(少数患者可用至1.2g)维持治疗剂量为每日0.6g 。使用缓释剂时,推荐剂量为每次0.4~1g,每日1次 。
(3)类风湿性关节炎:①起始剂量为每次0.3g,每日2~3次;也可每次0.4~0.5g,每日2次 。每日总剂量不超过1g(少数患者可用至1.2g) 。维持治疗时剂量为每日0.6②使用缓释剂时,推荐剂量为每次0.4~1g,每日1次 。
(4)肾功能不全时剂量:轻度至中度肾功能不全者不必调整剂量,但由于本品可能对肾功能有累积毒性(尤其是先前已有肾功能不全患者),故应谨慎给药 。
【药物相互作用】
与环孢素、地高辛和锂剂合用时,本品可因抑制前列腺素的合成而降低这些药物的肾脏清除率,使其血药浓度升高,毒性增加 。两者合用应当密切监测可能出现的不良反应,尤其是对肾功能不全患者 。
+本品与甲氨蝶呤合用,可能导致后者的清除率降低,毒性增加 。
抗酸药可使本品的血药浓度峰值下降15%~20%,但不影响达峰时间 。
一与β肾上腺素受体阻断药合用时,本品可能减低后者的抗高血压作用,必要时应调整后者剂量 。
与血管紧张素转化酶抑制药合用时,本品可能通过抑制前列腺素产生,而降低以上药物的抗高血压作用和利尿排钠作用 。
本品与抗凝药(华法林、醋硝香豆素、双香豆素、苯丙香豆素、茴茚二酮、苯茚二酮等)合用时,出血(尤其是胃肠道出血)的危险性增加 。两者合用应密切检测凝血酶原时间(PT)和国际标准化比值(INR),必要时应调整抗凝药的剂量 。
一本品与依替贝肽(血小板聚集抑制药)合用时,可能增强其抗凝作用,发生内脏出血、体表出血的危险性增加 。
与低分子肝素及低分子类肝素(如达那帕罗)合用时,血小板功能降低,如患者接受麻醉,发生蛛网膜下腔血肿或硬膜外血肿的危险性增加 。
一本品与阿仑膦酸钠合用时,胃肠道刺激症状可能加重,两者合用时需调整后者剂量 。
酮洛酸与本品合用时,可导致严重的胃肠道不良反应,禁止两者合用 。
动物实验表明,本品与β-葡聚糖合用时,胃肠道不良反应的发生率升高,应避免两者合用 。
与棉酚(Gossypol,一种男用避孕药)合用时,胃肠道不良反应加重 。应避免两者同服,可于不同时间服用,或者在进食时服药 。
一本品与钙通道阻滞药、氯吡格雷合用时,胃肠道出血的危险性增加,两者合用应谨慎 。
黑叶母菊通过抑制前列腺素的合成,而导致本品不良反应(出血等)增加,不推荐两者合用 。
与氧氟沙星、左氧氟沙星合用时,可能由于γ-氨基丁酸的作用受抑制,惊厥的阈值降低,发生惊厥的危险性增加 。
【依托度酸的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】一本品与免疫抑制药合用时,有导致急性肾衰竭的危险 。
±国外研究资料表明,布洛芬、醋氨芬、苯妥英、丙磺舒、吲哚美辛、氯磺丙脲、格列本脲、萘普生格列吡嗪、吡罗昔康及甲氨蝶呤均对本品药代动力学无明显影响 。
【禁忌证】
1.对本品过敏者 。
2.使用阿司匹林或其他 NSAIDs发生过支气管哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者 。
3.活动性消化性溃疡患者、有使用其他NSAIDs引起的胃肠道溃疡或出血史的患者 。
【不良反应与副作用】
临床研究显示,本品总体耐受性较好,大多数不良反应短暂而轻微,与本品有关的不良反应如下:
1.消化系统发生率高于1%的不良反应有便秘、腹痛、腹泻、消化不良、腹胀、胃炎、黑便、恶心、呕吐发生率低于1%的有畏食、干、口炎、口渴、嗳气、十二指肠炎、结肠炎、肝功能衰竭、肝炎、黄疸、肠溃疡、胰腺炎、伴或不伴出血穿孔的消化性溃疡、氨基转移酶升高 。
2.心血管系统可见充血性心力衰竭、面色潮红、高血压、心悸、晕厥、坏死性或过敏性血管炎,发生率均低于1% 。
3.神经精神系统发生率高于1%的有焦虑、抑郁、头晕;低于1%的有失眠、嗜睡 。
4.血液可见粒细胞缺乏、贫血、出血时间延长、瘀斑、全血细胞减少、血小板减少,发生率均低于1% 。
5.代谢或内分泌系统可有水肿、血尿素氮及肌酐升高,既往已控制的糖尿病患者可出现血糖升高,发生率均低于1% 。
6.呼吸系统可见哮喘(发生率低于1%) 。
7.泌尿生殖系统发生率高于1%的有排尿困难及尿频 。发生率低于1%的有肾小球肾炎、肾盂肾炎、肾衰竭、肾乳头坏死 。
8.皮肤发生率高于1%的有瘙痒、皮疹 。发生率低于1%的有血管性水肿、紫癜、多形性红斑、 Stevens- Johnson综合征、多汗、荨麻疹、水疱样皮疹 。
9.眼、耳发生率高于1%的有视物模糊、耳鸣 。发生率低于1%的有畏光、短暂性视觉障碍 。
10.其他发生率高于1%的全身症状有乏力、寒战、发热 。发生率低于1%的有过敏反应及类过敏反应、胸痛、胸闷 。
【用药指导】
1.本品与阿司匹林、保泰松合用,潜在的不良反应增加,不推荐两者与本品合用 。本品与其他 NSAIDs、利尿药合用时应谨慎 。
2.本品的剂量应个体化,以保证最佳的疗效和耐受性 。
3.需要长期治疗的患者(尤其是老年人),应当严密监测本品潜在的不良反应,并根据需要调整药物剂量 。
【制剂与规格】
片剂:0.2g;0.4g 。胶囊剂:0.2g 。缓释片:0.4g
【贮藏】
避光,密闭保存 。

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