罗诺昔康的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
【商品名或别名】
达路,可塞风,罗诺昔康, Xaforn
【药物概述】
本品属非甾体类镇痛抗炎药,为噻嗪类衍生物 。其镇痛、抗炎作用机制包括:①通过抑制COX活性进而抑制前列腺素合成 。本品并不抑制5-脂质氧化酶的活性,因此不抑制白三烯的合成,也不将花生四烯酸向5-脂质氧化酶途径分流 。它对COX-1和COX-2具有同等强度的抑制作用 。②激活阿片神经肽系统,发挥中枢镇痛作用 。本品还具有解热作用,所需剂量为抗炎剂量的10倍 。
患者对本品的耐受性与双氯芬酸钠相似比吲哚美辛好术后止痛以非肠道给药时,本品比阿片类药物的耐受性好 。
【罗诺昔康的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】【作用与功效】
本品口服后吸收迅速、完全 。单次口服4mg在2.5h后血浆峰浓度为280g/ml治疗牙痛时2h即达最大效应;治疗骨性关节炎、类风湿性关节炎时7~14日达最大效应单次口服治疗牙痛时药效可持续8h 。口服控释制剂的达峰时间为1.6~3h,口服溶液的达峰时间为0.5h 。肌内注射的生物利用度为87%本品主要分布在滑膜液中,分布容积为0.1~0.2L/kg 。总蛋白结合率为99.7% 。
药物主要在肝脏代谢,可经羟基化代谢为5-羟基氯诺昔康(无活性) 。在肝功能不全患者体内主要代谢产物蓄积,在严重的肾功能不全患者体内肝肠循环增加 。本品约42%经肾排泄(主要为代谢产物),50%经粪便排泄 。本品及5-羟基氯诺昔康的消除半衰期分别为4h、1lh
【适应症】
1.用于手术后急性疼痛、外伤引起的中度至重度疼痛、神经痛(如急性坐骨神经痛)、腰痛及晚期癌痛 。
2.用于骨性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎及腱鞘炎 。
【用法用量】
1.成人口服给药
(1)关节炎:每次4mg,每日3次;或每次8mg,每日2次 。
(2)慢性疼痛:每次8mg,每日2次 。
(3)急性疼痛:可根据疼痛程度单次或多次给药,每日剂量不超过32mg
(4)术后疼痛:每次4-8mgc
2.静脉注射术后疼痛:术后给8mg,如需要可再次给药,当日最大剂量为24mg 。其后剂量为每次8mg,每日1~2次;每日剂量不超过16mgo
【药物相互作用】
+西咪替丁可减少本品的代谢,使本品的血药浓度升高,合用时应减少本品剂量 。
+本品能增加锂的血药浓度,合用时应调整用量
本品能增加甲氨蝶呤的曲线下面积 。
本品与地高辛合用时,后者清除率降低,中毒的危险性增加(可能出现恶心、呕吐、心律失常等不良反应)地高辛可使本品的稳态血药峰浓度降低,半衰期β相延长两者合用时应调整用量 。
±本品能显著降低华法林的血浆浓度,增强其抗凝作用,使出血的危险性增加 。两者合用时应调整用量 。
一本品与β肾上腺素受体阻断药合用时,因扩张血管的肾性前列腺素的生成减少,后者降压作用可降低 。
一本品与血管紧张素转化酶抑制药合用时,后者的降压和促尿钠排泄作用降低 。
一本品可降低袢利尿药的利尿、降压作用 。本品与呋塞米合用应调整用量 。
一本品与酮洛酸合用,对胃肠道的刺激作用增强,胃肠道不良反应增多,可能出现消化性溃疡、胃肠道出血和(或)穿孔 。
一本品与茴茚二酮、双香豆素、依替贝肽等合用时,出血的危险性增加 。
一本品与钙通道阻断药合用时,胃肠道出血的危险性增加 。
一本品与环孢素合用时,发生环孢素中毒(表现为肾功能障碍、胆汁淤积、感觉异常)的危险性增加 。
本品与左氧氟沙星合用时,发生惊厥的危险性增加 。
土有试验指出,本品与醋硝香豆素合用时,未观察到后者的药动学或抗凝活性出现有临床意义的改变 。
±雷尼替丁或含铝、钾、钙或铋的抗酸药对本品的药代动力学没有明显影响 。
本品不影响氨茶碱的药代动力学 。
【禁忌证】
1.对本品过敏者
2.对其他非甾体类抗炎药过敏者禁用本品注射剂 。
3.出血性疾病患者 。
4.有出血倾向者、脑出血或疑有脑出血者、大量失血或脱水者禁用本品注射剂 。
5.消化性溃疡患者 。
6.急性胃肠道出血或急性胃、肠溃疡患者禁用本品注射剂7.严重肝肾功能不全者 。
8.严重心功能不全者禁用本品注射剂 。
9.孕妇禁用本品注射剂c
10.哺乳妇女禁用本品注射剂 。
【不良反应与副作用】
- 最常见的不良反应为胃肠道反应,包括:恶心、呕吐、胃烧灼感、胃痛及消化不良等 。
3.还可能出现胃肠胀气、腹泻、味觉障碍、口干、躁动、血压升高、心悸、寒战、多汗、白细胞减少、血小板减少及排尿障碍等不良反应,但发生率低于1%
4.个别患者可出现消化道出血、胃溃疡及穿孔 。
【用药指导】
1.本品与阿仑膦酸钠都有胃肠道刺激作用,两者合用时应谨慎 。
2.本品与噻嗪类利尿药、格列本脲合用时,应调整用量 。
3.本品注射用粉针剂在使用前应用随药提供的注射用水溶解,肌内注射时间应大于5s,静脉注射时间应大于15s
【制剂与规格】
片剂:4mg;8mg粉针剂:8mg
【贮藏】
遮光、密闭保存,于25℃以下存放 。
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