氟比洛芬的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
氟比洛芬
【商品名或别名】
苯氟布洛芬,氟苯布洛芬,氟布洛芬,凯纷 。
【药物概述】
本品是丙酸类非甾体类抗炎药,主要通过抑制前列腺素合成酶起作用,具镇痛、抗炎及解热作用 。本品抗炎作用和镇痛作用分别为阿司匹林的250倍和50倍比布洛芬强 。本品对血小板的黏附和聚集反应也有轻度的抑制作用 。由于本品有较好的耐受性,故对阿司匹林无效或不能耐受者可选用本品 。对于接受乙酰唑胺治疗的患者,本品比阿司匹林更安全前列腺素在眼部手术时可引起与胆碱能作用无关的瞳孔缩小 。临床研究表明,本品滴眼液能抑制前列腺素,故可抑制白内障手术时的瞳孔缩小本品对眼内压无明显影响 。
【作用与功效】
本品口服吸收迅速,1.5h后达血药浓度峰值,3日后血药浓度达稳态 。本品组织分布广泛,少量透过血一脑脊液屏障和胎盘屏障,并可进入乳汁 。蛋白结合率达9%本品在肝脏中代谢 。
原形和代谢产物由尿和粪便排出 。血浆消除半衰期为4~5h,年龄对消除半衰期无明显影响 。
【适应症】
1.适用于类风湿性关节炎、骨性关节炎及强直性脊柱炎等 。
2.也可用于软组织病(如扭伤、劳损)以及轻、中度疼痛(如手术后疼痛、痛经和牙痛等) 。
3.本品滴眼液用于激光小梁成形术后的炎症反应,以及其他眼前段炎症;防治白内障人工晶体植入术后的黄斑囊样水肿;治疗巨乳头性结膜炎,以及抑制内眼手术中的瞳孔缩小及其术后抗炎 。
【用法用量】
1.成人口服给药每次50mg,每日3~4次,必要时可增量,每日剂量不超过300mg 。缓释片的推荐剂量为每次0.1g,早、晚各1次 。静脉注射每次50mg,每4~6h1次 。
2.经眼给药①抑制内眼手术时的瞳孔缩小及其术后抗炎:术前2h开始使用,每次1滴,每30min1次,共4次术后次日起每次1滴,每日4次,连用2~3周 。②激光小梁成形术等术后抗炎:
每次1滴,每4h1次,每日4次,连用7日 。
3.儿童用药的安全性和有效性尚不明确,报道有以下用法(1)口服给药:用于减少睾丸固定术后的炎性反应,3~10岁患儿每日50~125mg
(2)静脉用药:用于斜视手术后镇痛,2~11岁患儿0.5~1mgkg(1mg/kg更有效) 。
【药物相互作用】
一野甘菊也有抑制前列腺素的作用,可增加本品不良反应的发生率(尤其是胃肠道、肾不良反应) 。
与锂剂合用时,锂的清除率降低,锂中毒的危险性增加 。
一本品与甲氨蝶呤合用时,后者的清除率降低,中毒的危险性增加,可出现白细胞减少、血小板减少贫血、中毒性肾损害等不良反应 。
一本品可抑制磺脲类药的代谢,使发生低血糖的危险性增加 。
与环孢素合用时,后者的毒性增加,可能出现肾功能损害、胆汁淤积、感觉异常等反应 。
土有研究指出,本品可使乙酰唑胺的稳态分布容积轻度增加,但对乙酰唑胺的清除率、半衰期或曲线下面积无显著影响 。
左氧氟沙星、氧氟沙星与本品合用,可使癫痫发生的危险性增加 。可能的机制是抑制γ一氨基丁酸,导致中枢神经系统兴奋 。
一与阿司匹林合用时,本品的血药浓度降低约50%,生物利用度也降低,故两者不宜合用 。
一因本品可减少肾前列腺素的生成,故与袢利尿药、噻嗪类利尿药合用时,利尿药的利尿和降压作用降低 。与保钾利尿药合用时,利尿作用降低,并可能出现高钾血症或中毒性肾损害 。
一本品可降低β肾上腺素受体阻断药的降压作用 。
一本品与血管紧张素转化酶抑制药合用时,后者的降压作用和促尿钠排泄的作用降低 。
±虽然临床及动物实验显示本品与氯乙酰胆碱及卡巴胆碱无相互作用,也无相互作用的药理基础,但有报道指出,外科在使用本品时,氯乙酰胆碱及卡巴胆碱失去作用 。
一本品与醋硝香豆素、双香豆素、苯丙香豆素、依替贝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮及华法林等合用,引起出血的危险性增加
一与钙通道阻滞药合用时,发生胃肠道出血的危险性增加 。
一本品与酮洛酸合用时,胃肠道的刺激作用增加,严重时可出现消化性溃疡、胃肠道出血和(或)穿孔 。禁止合用 。
一本品与免疫抑制药合用时,可能引起急性肾衰竭 。
一本品与西咪替丁无特殊的相互作用 。
土有试验证明,本品(滴眼液)不会干扰噻吗洛尔或阿拉可乐定的降眼压作用 。
【禁忌证】
1.对本品及其他 NSAIDs过敏者 。
2.活动性消化性溃疡患者 。
3.活动性单纯疱疹性角膜炎患者禁用本品滴眼液 。
4.过敏性体质者 。
5.儿童 。
【不良反应与副作用】
1.常见消化不良、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、便秘、胃肠道出血等胃肠道不良反应 。15%的病例出现血氨基转移酶增高 。
2.偶见中枢神经系统不良反应,如头痛、头晕、嗜睡等 。
3.本品在动物实验中可引起肾乳头坏死,对人类亦可能有此作用 。
4.应用本品直肠栓剂时耐受较好,但有局部刺激、不适、里急后重及腹泻等反应 。
5.本品滴眼液可能延缓伤口愈合,滴眼时可有轻度刺痛、烧灼感 。
6.其他不良反应包括尿路感染样症状、皮炎、皮疹、视力变化等 。
【用药指导】
1.使用本品缓释片应整片吞服,不得掰开或弄碎服用 。
2.本品与阿仑磷酸钠合用时应慎重,因两者都可引起胃肠道刺激症状 。
3.使用本品滴眼液与其他滴眼液,两者之间至少应间隔15min4.本品无抗菌作用,眼部感染患者使用本品滴眼液时,其眼部急性感染症状可能被掩盖,应在抗感染的同时谨慎使用本品 。
5.为防止凝血功能异常,建议在手术前停用本品2周 。
6.如服药过量,可洗胃、纠正血电解质紊乱等,无特效解毒药 。
【制剂与规格】
片剂:50mg;100mg 。缓释片:100mg;200mg滴眼液:5ml:1.5mg;10ml:3mg注射用氟比洛芬:50mgo
【贮藏】
【氟比洛芬的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】遮光,密封保存,贮存于15~25℃ 。
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