青霉胺的作用与功效
【商品名或别名】D-青霉胺,D-盐酸青霉胺,盐酸青霉胺,Atamir, Cuprenil, Cuprimine, D- Dimethylcysteine.
【药物概述】本品是青霉素的代谢产物,为含有巯基的氨基酸,具有免疫抑制作用、络合作用、抑制胶原纤维的合成、非特异性抗炎作用
【药动学】本品口服后约57%经胃肠道吸收(患胃肠疾病时可影响本品的吸收),血药浓度达峰时间约为2h药物吸收后分布至全身各组织,但主要分布于血浆和皮肤,可透过胎盘 。本品大部分在肝脏代谢,青霉胺吸收后数小时内可由尿中排出(2h可排出50%),20%可随粪便排出 。尿中排出的主要形式为二硫化物,一次静脉注射青霉胺,24h内可由尿排出80%的二硫化物 。血浆中的青霉胺半衰期可达90h,停药3个月后,体内仍有残留 。
【作用与功效】用于其他药物治疗无效的严重活动性类风湿关节炎 。
【用法与用量】口服一般一日1g,分4次口服 。类风湿关节炎:开始时一日125~250mg,以后每1~2个月增加125~250mg常用维持量为一次250mg,一日4次 。一日最大量一般不超过1.5g待症状改善,血铜及铜蓝蛋白达正常时,可减半量,一日500750mg或间歇用药 。治疗3~4个月仍无效时,应改用其他药物治疗 。
【药物相互作用】
吡唑类药物可增加本品血液系统不良反应的发生率 。
本品可加重抗疟药、金制剂、免疫抑制剂、保泰松等对血液系统和肾脏的毒性 。
与铁剂同服,可使本品的吸收减少2/3
含有氢氧化铝或氢氧化镁的抗酸药可减少本品的吸收,如本品必须与抗酸药合用时,两药服用时间最好间隔2h一本品可拮抗维生素B6的作用,长期服用本品者,维生素B6需要量增加,可一日加服25mg维生素B6
与地高辛合用时,可明显降低地高辛的血药浓度 。
【禁忌证】中性粒细胞缺乏者、再生障碍性贫血患者、肾功能不全者、红斑狼疮患者、重症肌无力患者及严重的皮肤病患者(国外资料)、孕妇(国外资料)禁用 。
【不良反应】本品不良反应与给药剂量相关,发生率较高且较为严重,部分患者在用药18个月内因无法耐受而停药 。最初的不良反应多为胃肠道功能紊乱、味觉减退、中等程度的血小板计数减少,但严重者不多见 。长期大剂量服用,皮肤胶原和弹性蛋白受损,导致皮肤脆性增加,有时出现穿孔性组织瘤和皮肤松弛大多数不良反应可在停药后自行缓解和消失 。
1.过敏反应可出现全身瘙痒、皮疹、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大等过敏反应 。重者可发生狼疮样红斑和剥脱性皮炎2.消化系统可有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、味觉减退、口腔溃疡、舌炎、牙龈炎及溃疡病复发等 。少数患者出现肝功能异常(氨基转移酶升高) 。
3.泌尿、生殖系统部分患者出现蛋白尿,少数患者可出现肾病综合征 。用药6个月后,有的患者出现严重的肾病综合征 。
4.血液系统可导致骨髓抑制,主要表现为血小板和白细胞减少、粒细胞缺乏,严重者可出现再生障碍性贫血,也可见嗜酸性粒细胞增多、溶血性贫血 。
5.神经系统可有眼睑下垂、斜视、动眼神经麻痹等 。少数患者在用药初期可出现周围神经病变 。长期服用可引起视神经炎治疗肝豆状核变性时,易加重神经系统症状,可导致痉挛、肌肉挛缩、昏迷,甚至死亡 。
6.代谢、内分泌系统本品可与多种金属形成复合物,可能导致铜、铁、锌或其他微量元素的缺乏 。
7.呼吸系统可能加重或诱发哮喘发作 。
8.其他本品可使皮肤变脆和出血,并影响创口愈合 。据报道,本品尚可导致狼疮样综合征、重症肌无力、 Goodpasture综合征、多发性肌炎、耳鸣,也可导致IgA检验值降低 。
【用药指导】
1.使用本品前应做青霉素皮肤试验 。
2.本品应在餐后1.5h服用 。
3.如患者须使用铁剂,则宜在服铁剂前2h服用本品,以免降低本品疗效 。如停用铁剂,则应考虑到本品吸收量增加而可能产生的毒性作用,必要时应适当减少本品剂量 。
4.本品应连续服用,即使暂时停药数日,再次用药时也可能发生过敏反应 。停药后再次服用时,仍应从小剂量开始 。
5.出现轻微蛋白尿、轻微白细胞减少或皮疹等较轻的不良反应时,常常可以采用“滴定式”方法逐步调整本品的用量,当尿蛋白排出量一日大于1g,白细胞计数低于310/L或血小板计数低于100×10/L时应停药
6.出现味觉异常时(肝豆状核变性患者除外),可用4%硫酸铜溶液5~10滴,加入果汁中口服,一日2次,有助于味觉恢复 。
7.出现过敏反应时,可给予肾上腺皮质激素和抗组胺药治疗 。
8.如出现血液系统及肾功能的损害,必须停药 。
【制剂与规格】片剂:100mg,125mg,250mg;胶囊剂:125mg,250mg;滴眼剂:每支含盐酸青霉胺41mg、2mol/L氢氧化钠约1.1ml、蒸馏水15ml
【青霉胺的作用与功效】【贮藏】2~10℃保存 。
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