咪唑立宾的作用与功效
【商品名或别名】布雷青霉素,布累迪宁咪唑糖苷,优青糖苷 。
【药物概述】本品为咪唑核苷类抗代谢药,需在细胞内经磷酸化作用转变为5-磷酸咪唑立宾后发挥药理作用作为免疫抑制剂,本品作用机制与霉酚酸(MPA)相似,主要通过抑制嘌呤合成途径中的次黄嘌呤核苷酸脱氢酶( IMPDH)和磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(GMP),使鸟苷酸合成减少,细胞内RNA和DNA合成减少,阻止细胞由G1期进入S期,抑制细胞的增殖 。因人体内淋巴细胞与其他细胞不同,不能利用补救途径合成嘌呤,因而本品可以高度选择性地抑制人淋巴细胞的活化 。同时,本品可干扰细胞因子受体的表达,拮抗细胞因子对淋巴细胞的激活作用 。通过以上机制,可达到抑制细胞免疫和体液免疫的目的 。与硫唑嘌呤相比,本品骨髓抑制作用较轻 。
【药动学】本品口服生物利用度较低(平均41%),且个体差异较大(12%~81%),口服后血药浓度达峰时间(tmx)为2~12h(平均3~4h) 。动物实验(大鼠)表明,经口给药后,肾、胃内浓度最高,肝、膀胱、小肠、脾和胸腺内浓度也高于血浆浓度 。药物可通过胎盘进入胎仔体内,也可分泌入大鼠的乳汁中,脑内几乎没有药物分布 。给大鼠连续投药21d,未见药物蓄积 。但当肾移植患者肌酐清除率低于50 ml min(或者血清肌酸酐高于2mg/d)时,本品在体内有明显蓄积 。主要以原型经肾脏排泄,肾功能正常或轻度异常的患者,清除半衰期为2~5h,血液透析可清除本品 。
【作用与功效】主要用于自身免疫性疾病 。
【用法与用量】类风湿关节炎:成人口服,一日300mg
【药物相互作用】尚不明确 。
【禁忌证】对本品过敏者、白细胞计数低于3×10/L的患者、孕妇、哺乳期妇女禁用 。
【不良反应】
1.血液系统可有白细胞减少,偶见血小板减少、红细胞减少 。
2.胃肠道偶见食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、腹胀、消化道出血等 。
3.肝偶见肝功能异常 。
4.其他偶见发热、脱毛、口炎、舌炎、肺炎、血尿酸升高等 。
【用药指导】肾功能不全时,本品应减量,但目前尚无具体推荐剂量 。
【制剂与规格】片剂:25mg,50mg
【咪唑立宾的作用与功效】【贮藏】避光贮存 。
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