骨化三醇的作用与功效
【商品名或别名】钙纯,罗钙全,二羟维D3,钙化三醇,盖三享, Rocahrol, Calcjexo
【药物概述】骨化三醇(1,25-二羟基维生素D3)是维生素D3最重要的一种活性代谢物,通常在肾脏形成本品为合成的骨化三醇,可促进小肠和肾小管吸收钙,抑制甲状旁腺增生,减少甲状旁腺素PTH合成与释放,纠正低血钙 。
本品能增加转化生长因子-(TGF-)和胰岛素样生长因子-1(ICF-1)的合成,促进胶原和骨基质蛋白的合成,并调节骨的无机盐代谢,防止骨质疏松,使血清高碱性磷酸酶趋于正常 。
在严重肾功能衰竭的患者(特别是需要长期血液透析者)中,内源性骨化三醇合成量明显降低,甚至完全停止合成,故使用本品可治疗肾性骨营养不良 。
对维生素D依赖性佝偻病患者,因肾脏合成骨化三醇不足,从而使血中骨化三醇降低,甚至缺失,故可使用本品进行替代治疗 。
对低血磷性维生素D抵抗型佝偻病患者,使用本品可降低血磷清除,如联合磷制剂治疗,可恢复骨生长 。
【药动学】本品口服由肠道吸收迅速,单剂给药0.25~1.0μg,3~6h达血药浓度峰值,7h后尿钙浓度增加,半衰期为3~6h,服用6日后,累计49%由粪便排出,16%由尿液中排出 。慢性肝、肾功能不全者对本品清除减慢(慢性肾功能衰竭者半衰期可延长至18~44h)
【作用与功效】
1.用于佝偻病,如维生素D依赖性佝偻病、低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等 。
2.骨质疏松症(主要用于绝经妇女及老年性骨质疏松症) 。
【用法与用量】
成人口服,一般用量为每日0.3~0.5g,分2次口服 。
儿童口服,1~5岁,一日0.25~0.75μg;6岁以上,一日
0.5~2μg,用量须个体化 。
【药物相互作用】
巴比妥类(如苯妥英、苯巴比妥等)酶诱导药可能会加速本品的代谢,使其血药浓度降低,从而降低本品疗效,故与这类药物合用时应适当增加本品剂量 。
与胃肠吸收抑制剂(如考来烯胺或含铝抗酸药)、考来烯胺(能降低脂溶性维生素在肠道的吸收)同用,可能减少本品的肠道吸收 。
对长期接受透析的患者,本品不能与含镁的药物(如抗酸药)合用,因后者可能导致高镁血症的危险 。
与噻嗪类利尿药(可促进肾脏对钙的吸收)合用,有发生高钙血症的危险 。
一本品可刺激肠道对磷的吸收,如与大剂量磷剂合用,可诱发高磷血症,故合用时应调整磷剂的用量 。
【禁忌证】对本品或同类药、维生素D及其类似物过敏者、有维生素D中毒征象者、高钙血症及与高血钙相关疾病患者禁用 。
【不良反应】
1.本品不良反应发生率很低,如小剂量(每日小于0.5μg)单独给药,尚未观察到不良反应
2.注射给药偶有注射部位疼痛、红肿和过敏反应 。
3.长期大剂量用药可引起软弱无力、嗜睡、头痛、恶心、呕吐、肌肉酸痛、骨痛、口腔金属味等 。
【用药指导】
1.应根据患者血钙水平给予本品每日最佳剂量 。患者应摄入足够量(不能过量)的钙,每日平均约为800mg(按从食物和药物摄入计),不应超过1000mg,具体情况应个体化 。
2.因血钙增高易诱发心律失常,故使用洋地黄类药物的患者应慎用本品,同时应严密监测血钙浓度 。
3.青年患者使用本品只限于特发性骨质疏松症、糖皮质激素过多引起的骨质疏松症 。
4.肾功能正常的患者使用本品时,应保持适量的水摄入,不能引起脱水 。
【骨化三醇的作用与功效】5.有观点认为使用本品对驾驶车辆及操作机器的安全性影响很小 。
6.本品不能与维生素D(给予药理学剂量)及其衍生物制剂合用,以避免引起高维生素D血症、高钙血症等 。
7.出现高钙血症时须立即停药,并给予相关处理,待血钙恢复正常后,按末次剂量减半给药 。
8.用药过量可引起高血钙、高尿钙和高血磷 。晚期可出现畏光、痛痒、高热、烦渴、多尿、夜尿、畏食、体重减轻、性欲减退、(钙化性)结膜炎、膜腺炎、高血压、心律失常、高胆固醇血症、肝功能异常、血尿素氮升高等,罕见严重精神失常 。
9.如出现急性药物过量,可考虑处理为:立即停药,并洗胃或诱导呕吐,避免药物被进一步吸收;口服液体石蜡,以促进药物经肠道排泄;密切监测血钙浓度,如仍高于正常,可使用磷酸盐和皮质类固醇治疗,同时做适当利尿处理 。
【制剂与规格】胶囊剂:0.25μg,0.5μg;胶丸剂:0.25μg;注射液剂:1ml:1ug,1ml:2g
【贮藏】避光、密闭,于阴凉处保存 。
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